Učinki zaviralcev adrenergičnih receptorjev. Zaviralci beta: pregled esencialnih zdravil za normalizacijo krvnega tlaka in delovanja srca. Beta blokatorji zadnje generacije

Zdaj se učinkovito izvaja zdravljenje z zdravili s pomočjo vseh vrst zdravil, tudi povsem novih. Zaviralci beta so dobri za hipertenzijo in bolezni srca. Sredstva iz te kategorije se najpogosteje uporabljajo za obnovitev normalnega delovanja srčnega, žilnega sistema, zmanjšanje krvni pritisk.

Izjemno pomembno je izbrati prava zdravila ob upoštevanju posebnosti zaviralcev beta različne skupine... Poleg tega je treba upoštevati možno stranski učinki... Če zagotovite individualen pristop k zdravljenju vsakega bolnika, lahko dosežete odlične rezultate. Danes si bomo ogledali glavne razlike, značilnosti, načela delovanja in prednosti različnih zaviralcev beta.

Izziv ključnih podatkov droge- preprečevanje negativnih učinkov adrenalina na srce. Dejstvo je, da zaradi vpliva adrenalina trpi srčna mišica, pritisk naraste in splošna obremenitev srčno-žilnega sistema se znatno poveča.

Beta-blokatorji se v sodobni praksi aktivno uporabljajo za zdravljenje tahikardije, srčnega popuščanja in presnovnega sindroma, koronarne srčne bolezni.

Razmislite o osnovnih načelih zdravljenja z uporabo zdravil v tej kategoriji.

Strokovnjaki ugotavljajo, da visok krvni pritisk ne zahteva vedno zdravljenja skozi celotno življenje bolnika. V nekaterih primerih je težavo mogoče odpraviti. To je posledica dejstva, da se je pritisk povečal zaradi neke specifične patologije. Če se ga uspete znebiti, ga popolnoma ustavite, potem se tudi pritisk vrne v normalno stanje, ne da bi bila potrebna nadaljnja terapija.

Zdravljenje z enim samim zdravilom

Obstaja eno pomembno načelo zdravljenja z zaviralci beta. Zdravniki na začetku zdravljenja uporabljajo samo eno zdravilo. Tako je tveganje neželenih učinkov minimalno. Pozitivno vpliva tudi na psihološko stanje pacient.

Ko je zdravilo izbrano, se njegov odmerek postopoma poveča na najvišjo raven.

Izbira zdravila

Če je učinkovitost nizka, pozitivna dinamika je popolnoma odsotna, je treba dodati nova zdravila, nadomestiti zdravilo z drugim.

Dejstvo je, da včasih zdravila preprosto nimajo želenega učinka na bolnikovo telo. Lahko so učinkoviti, vendar posamezni bolnik zanje ni dovzeten. Tukaj je vse strogo individualno, odvisno od številnih značilnosti organizma.

Zato je treba terapijo izvajati s posebno pozornostjo, ob upoštevanju vseh individualnih značilnosti bolnika.

Zdaj vse pogosteje dajejo prednost zdravilom s podaljšanim delovanjem. V njih se aktivne snovi sproščajo postopoma, v daljšem časovnem obdobju, ki nežno vplivajo na telo.

Strokovno zdravljenje

Zelo pomembno si je zapomniti: v primeru hipertenzije, visokega krvnega tlaka v nobenem primeru ne smete jemati zdravil in si predpisovati zaviralce beta. Močno ni priporočljivo, da se samozdravite ali omejite samo na uporabo ljudskih zdravil.

Pri hipertenziji je treba izvajati kompleksno zdravljenje pod nadzorom zdravnika, skrbno spremljati zdravstveno stanje. Včasih je treba ukrepe sprejeti vse življenje. To je edini način za ohranjanje normalnega zdravja in odstranitev nevarnosti za življenje.

Razvrstitev zaviralcev beta

Obstaja več vrst zaviralcev beta. Vsa ta sredstva pozitivno vplivajo na srce in ožilje. Stopnja učinkovitosti v vsakem primeru bo odvisna od številnih dejavnikov.

Preberite, kaj je hipertonična raztopina.Upoštevali bomo glavne kategorije zdravil, govorili o njihovih prednostih in značilnostih. Vendar pa ima pri predpisovanju terapije z zdravili zadnjo besedo zdravnik, saj je tukaj potreben individualen pristop do vsakega bolnika.

• Obstajajo zaviralci beta hidrofilnega tipa. Uporabljajo se, kadar je potreben učinkovit učinek na telo v vodnem okolju. Takšna zdravila se v jetrih praktično ne preoblikujejo, telo pa ostane v nekoliko spremenjeni obliki. Najprej se takšna zdravila uporabljajo, če je potrebno dolgotrajno delovanje. Snovi v njih ostanejo praktično nespremenjene, se sproščajo dolgo časa in imajo dolgotrajen učinek na telo. Ta skupina vključuje esmolol,.
• Beta-blokatorji iz lipofilne skupine se hitreje in učinkoviteje raztopijo v maščobam podobnih snoveh. Takšne zdravila najbolj povpraševanje, ko morate premagati pregrado med živčnim sistemom in krvnimi žilami. Glavna predelava učinkovin zdravil poteka v jetrih. Ta kategorija zdravil vključuje propranolol,.
• Obstaja tudi skupina neselektivnih zaviralcev beta. Ta zdravila delujejo na dva receptorja beta: beta-1 in beta-2. Med neselektivnimi zdravili so znani karvedilol, nadolol.
• Selektivna zdravila vplivajo samo na receptorje beta-1. Njihov vpliv je selektiven. Najpogosteje se takšna zdravila imenujejo kardioselektivna, saj se veliko receptorjev beta-1 nahaja v srčni mišici. Če postopoma povečate odmerek zdravil iz te skupine, začnejo pozitivno vplivati ​​na obe vrsti receptorjev: beta-2 in beta-1. Zdravila kardioselektivnega tipa vključujejo metaprolol,.
• Zdravilo je tudi splošno znano, kar strokovnjaki obravnavajo ločeno. V zdravilu je bisoprolol postal ključna aktivna sestavina. Izdelek je nevtralen, ima blag učinek na telo. Stranskih učinkov praktično ni, presnovni procesi ogljikovih hidratov in lipidov so ohranjeni brez motenj. Najpogosteje se concor priporoča tistim, ki že imajo sladkorno bolezen ali sumijo, da imajo nagnjenost k razvoju te bolezni. Dejstvo je, da concor sploh ne vpliva na raven glukoze v krvi, zato se hipoglikemija zaradi tega ne bo razvila.
• Pri splošni terapiji z zdravili se lahko zaviralci alfa uporabljajo kot pomožna sredstva. Zasnovani so za zaustavitev učinka beta-adrenergičnih receptorjev na telo. Podoben učinek imajo zaviralci beta. Takšna sredstva pomagajo normalizirati genitourinarni sistem, predpisana so tudi pri zdravljenju adenoma prostate. Ta skupina vključuje terazosin, doksazosin.
• imajo minimalne stranske učinke, zagotavljajo varnost za telo, medtem ko zdravilne lastnosti zdravila se bistveno izboljšajo. Najsodobnejši, varni, učinkoviti zaviralci beta - celiprolol,.

Pomembno si je zapomniti: osebno, brez recepta, je izbira zdravil za zdravljenje hipertenzije nesprejemljiva.

Skoraj vsa zdravila imajo resne kontraindikacije in lahko povzročijo nepredvidljive stranske učinke. Samo branje navodil ni dovolj. Poleg tega imajo ta zdravila precej resen učinek na telo. Zdravila je treba jemati le po navodilih zdravnika in pod nadzorom.

Ugotovimo, kako pravilno jemati zaviralce beta za hipertenzijo. Najprej morate ob obisku zdravnika razjasniti, katere sočasne bolezni imate. To igra pomembno vlogo, saj imajo zdravila kar nekaj kontraindikacij.

Povedati morate tudi, če imate nosečnost, ali nameravate imeti otroka, spočetje v bližnji prihodnosti. Vse to je zelo pomembno pri zdravljenju z zaviralci beta. Hormonsko ozadje je zelo pomembno.

Pogosto zdravniki dajejo naslednje priporočilo: redno morate spremljati raven krvnega tlaka, zapisovati odčitke večkrat na dan. Takšni podatki so zelo pomembni v procesu zdravljenja, omogočili bodo jasnejšo pripravo klinična slika potek bolezni in ugotoviti, kako dobro delujejo zdravila na telo.

Med jemanjem zaviralcev beta je potrebno stalno opazovanje zdravnika, saj lahko le specialist kompetentno nadzoruje zdravljenje z zdravili, spremlja verjetne manifestacije neželenih učinkov, ocenjuje učinkovitost zdravljenja, učinek zdravil na telo. Samo zdravnik, ki je natančno preučil vse posamezne značilnosti bolnikovega telesa, lahko pravilno določi pogostost sprejema, odmerek zaviralcev beta.

Če je načrtovan kakršen koli kirurški poseg, uporaba anestezije, tudi ob odstranitvi zoba, je treba zdravnika obvestiti, da oseba jemlje zaviralce beta.

• Kako delujejo zaviralci beta?
• Sodobni blokatorji beta: seznam

Sodobni zaviralci beta so zdravila, ki se predpisujejo za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, zlasti hipertenzije. V tej skupini je široka paleta zdravil. Nujno je, da zdravljenje predpiše le zdravnik. Samozdravljenje je strogo prepovedano!

Zaviralci beta: namen

Zaviralci beta so zelo pomembna skupina zdravil, ki se predpisujejo bolnikom s hipertenzijo in srčnimi boleznimi. Zdravila delujejo tako, da delujejo na simpatični živčni sistem. Zdravila iz te skupine so med najpomembnejšimi zdravili pri zdravljenju bolezni, kot so:

Prav tako je imenovanje te skupine zdravil upravičeno pri zdravljenju bolnikov z Marfanovim sindromom, migreno, odtegnitvenimi simptomi, prolapsom. mitralna zaklopka, anevrizmo aorte in v primeru vegetativnih kriz. Zdravila mora predpisati le zdravnik po podrobnem pregledu, diagnozi bolnika in zbiranju pritožb. Kljub brezplačnemu dostopu do zdravil v lekarnah nikakor ne smete izbirati svojih zdravil. Terapija z zaviralci beta je kompleksen in resen dogodek, ki lahko bolniku olajša življenje in ji znatno škoduje, če je napačno predpisan.

Nazaj na kazalo

Beta-blokatorji: sorte

Seznam zdravil v tej skupini je zelo obsežen.

Običajno je razlikovati naslednje skupine zaviralcev beta-adrenalinskih receptorjev:

• manj srčni utrip se upočasni;
• črpalna funkcija srca se ne zmanjša toliko;
• periferni žilni upor se manj poveča;
• tveganje za nastanek ateroskleroze ni tako veliko, saj je učinek na raven holesterola v krvi minimalen.

Vendar sta obe vrsti zdravil enako učinkoviti pri zniževanju krvnega tlaka. Jemanje teh zdravil ima tudi manj stranskih učinkov.

Seznam zdravil, ki imajo simpatomimetično aktivnost: Sectral, Cordanum, Celiprolol (iz kardioselektivne skupine), Alprenolo ", Trazikor (iz neselektivne skupine).

Te lastnosti nimajo naslednja zdravila: kardioselektivna zdravila Betaksolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vasocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) in neselektivni nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Nazaj na kazalo

Lipo- in hidrofilna zdravila

Druga vrsta blokatorja. Lipofilna zdravila se raztopijo v maščobah. Pri zaužitju se ta zdravila v veliki meri predelajo v jetrih. Delovanje tovrstnih zdravil je precej kratkotrajno, saj se hitro izločajo iz telesa. Hkrati jih odlikuje boljši prodor skozi krvno-možgansko pregrado, skozi katero hranila prehajajo v možgane in se odstranijo odpadni produkti živčnega tkiva. Poleg tega je bila dokazana nižja stopnja umrljivosti med ishemičnimi bolniki, ki so jemali lipofilne blokatorje. Vendar imajo ta zdravila neželene učinke na centralni živčni sistem, povzročajo nespečnost, depresivna stanja.

Hidrofilna zdravila se dobro raztopijo v vodi. Ne gredo skozi proces presnove v jetrih, ampak se v večji meri izločajo skozi ledvice, torej z urinom. V tem primeru se vrsta zdravila ne spreminja. Hidrofilna zdravila imajo dolgotrajen učinek, saj se iz telesa ne odstranijo zelo hitro.

Nekatera zdravila imajo tako lipo- kot hidrofilne lastnosti, to pomeni, da se enako dobro raztopijo tako v maščobah kot v vodi. To lastnost ima Bisoprolol. To je še posebej pomembno v primerih, ko ima bolnik težave z ledvicami ali jetri: telo za odvzem zdravila samo »izbere« sistem, ki je v bolj zdravem stanju.

Običajno se lipofilni blokatorji jemljejo s hrano ali brez nje, hidrofilni blokatorji pa pred obroki z veliko vode.

Izbira zaviralca beta je pomembna in zelo težka naloga, saj je izbira določenega zdravila odvisna od številnih dejavnikov. Vse te dejavnike lahko upošteva le usposobljen specialist. Sodobna farmakologija ima široko paleto res učinkovita zdravila, zato je najpomembnejša primarna naloga pacienta najti dobrega zdravnika, ki bo za posameznega bolnika kompetentno izbral ustrezno zdravljenje in določil, katera zdravila bodo zanj najboljša. Le v tem primeru bo terapija z zdravili prinesla rezultate in dobesedno podaljšala življenje bolnika.

© Uporaba gradiva spletnega mesta samo po dogovoru z upravo.

Adrenergični blokatorji predstavljajo veliko skupino zdravil, ki blokirajo adrenalinske in norepinefrine receptorje. Široko se uporabljajo v terapevtski in kardiološki praksi, predpisujejo jih povsod bolnikom različnih starosti, predvsem pa starejšim ljudem, pri katerih je največja verjetnost poškodb žil in srca.

Delovanje organov in sistemov je podvrženo delovanju različnih biološko aktivnih snovi, ki vplivajo na določene receptorje in povzročajo določene spremembe - širjenje ali zoženje krvnih žil, zmanjšanje ali povečanje moči srčnih kontrakcij, krč bronhijev, itd. V določenih situacijah je učinek teh hormonov pretiran ali pa je treba njihove učinke nevtralizirati v zvezi z nastajajočo boleznijo.

Epinefrin in norepinefrin izloča nadledvična medula in imata širok razpon bioloških učinkov- vazokonstrikcija, povišan pritisk, zvišan krvni sladkor, razširjeni bronhi, sprostitev črevesnih mišic, razširjene zenice. Ti pojavi so možni zaradi sproščanja hormonov v perifernih živčnih končičih, iz katerih gredo potrebni impulzi v organe in tkiva.

Pri različne bolezni obstaja potreba po blokadi adrenergičnih impulzov za odpravo učinkov adrenalina in noradrenalina. V ta namen se uporabljajo adrenergični blokatorji, katerih mehanizem delovanja je blokada adrenergičnih receptorjev, beljakovinskih molekul na adrenalin in noradrenalin, pri čemer tvorba in sproščanje samih hormonov nista motena.

Razvrstitev adrenergičnih blokirnih snovi

V žilnih stenah in srcu so receptorji alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2. Odvisno od vrste inaktiviranih receptorjev se sproščajo zaviralci alfa in beta.

Zaviralci alfa vključujejo fentolamin, tropafen, piroksan, zdravila, ki zavirajo aktivnost beta-receptorjev - anaprilin, labetalol, atenolol in drugi. Zdravila prve skupine izklopijo le tiste učinke adrenalina in norepinefrina, ki jih posredujejo alfa-receptorji, druge pa beta-adrenergični receptorji.

Za povečanje učinkovitosti zdravljenja in odpravo nekaterih stranskih učinkov so bile razvite selektivne adrenergične blokirne snovi, ki delujejo strogo na določeno vrsto receptorjev (α1,2, β1,2).

Skupine adrenergičnih blokatorjev

1. Alfa blokatorji:
   • α-1-blokatorji - prazosin, doksazosin;
   • α-2-blokatorji - johimbin;
   • α-1,2-blokatorji - fentolamin, piroksan, nicergolin.

1. Zaviralci beta:
   • kardioselektivni (β-1) adrenergični blokatorji - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni β-1,2-blokatorji - propranolol, sotalol, timolol.

1. Zaviralci alfa- in beta-adrenergičnih receptorjev - labetalol, karvedilol.

Alfa blokatorji

Alfa-adrenergični blokatorji (alfa-AB), blokiranje različni tipi alfa-receptorji delujejo na enak način in dosegajo enake farmakološke učinke, razlika v njihovi uporabi pa je v številu stranskih reakcij, ki so iz očitnih razlogov pri zaviralcih alfa 1,2, ker so usmerjeni. na vseh adrenalinskih receptorjih hkrati.

Zdravila v tej skupini prispevajo k širjenju lumena krvnih žil, kar je še posebej opazno na koži, sluznicah, črevesni steni, ledvicah. S povečanjem zmogljivosti perifernega krvnega obtoka se zmanjša odpornost žilnih sten in sistemski arterijski tlak, zato se znatno olajša mikrocirkulacija in pretok krvi na obrobju cirkulacijskega sistema.

Zmanjšan venski povratek zaradi širjenja in sprostitve "periferije" prispeva k zmanjšanje obremenitve srca, zaradi česar postane njegovo delo lažje, stanje organa pa se izboljša. Alfa-adrenergični zaviralci pomagajo zmanjšati stopnjo z olajšanjem dela organa, ne povzročajo tahikardije, ki se pogosto pojavi pri uporabi številke.

Poleg vazodilatatornega in hipotenzivnega učinka alfa-AB spremenijo kazalnike presnove maščob na bolje, kar prispeva k zmanjšanju skupne in povečanju koncentracije antiaterogenih maščobnih frakcij, zato je njihovo predpisovanje možno pri debelosti in dislipoproteinemijah različnih izvora.

Pri uporabi α-blokatorjev se spremeni tudi presnova ogljikovih hidratov. Celice postanejo bolj občutljive na inzulin, zato se sladkor bolje in hitreje absorbira, kar preprečuje hiperglikemijo in normalizira indikator. Ta učinek je zelo pomemben za bolnike.

Posebno področje uporabe zaviralcev alfa je urološka patologija. Torej se za hiperplazijo prostate aktivno uporabljajo α-adrenergične blokatorje zaradi sposobnosti odpravljanja nekaterih njenih simptomov (nočno uriniranje, delno praznjenje Mehur, pekoč občutek v sečnici).

Alfa-2-adrenergični blokatorji imajo šibek učinek na žilne stene in srce, zato niso priljubljeni v kardiologiji, vendar so med kliničnimi preskušanji opazili osupljiv učinek na genitalni predel. To dejstvo je postalo razlog za njihovo imenovanje za spolno disfunkcijo pri moških.

Indikacije za uporabo alfa-AB so:

• motnje perifernega krvnega obtoka, akrocianoza, diabetična mikroangiopatija);
• feokromocitom;
• Trofične lezije mehkih tkiv okončin, zlasti z aterosklerozo, ozeblinami, preležaninami;
• Posledice odložene, vaskularne demence;
• BPH;
• Anestezija in operacija - za preprečevanje hipertenzivnih kriz.

Prazosin, doksazosin se aktivno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, tamsulozin, terazosin učinkovit pri hiperplaziji prostate. piroksan ima pomirjevalni učinek, izboljša spanec, lajša srbenje alergijski dermatitis... Poleg tega se lahko zaradi sposobnosti zaviranja aktivnosti vestibularnega aparata piroksan predpisuje za morsko in zračno bolezen. V praksi odvisnosti od drog se uporablja za zmanjšanje manifestacij sindroma odtegnitve morfija in odtegnitve alkohola.

Nicergoline ki ga nevrologi uporabljajo pri zdravljenju možganov, indicirano pri akutnih in kroničnih motnjah možganskega krvnega obtoka, prehodnih ishemičnih napadih, lahko se predpiše pri poškodbah glave, za preprečevanje migrenskih napadov. Ima odličen vazodilatacijski učinek, izboljša prekrvavitev okončin, zato se uporablja pri periferni patologiji (Raynaudova bolezen, ateroskleroza, sladkorna bolezen itd.).

Beta-blokatorji

Beta-blokatorji (beta-AB), ki se uporabljajo v medicini, so usmerjeni bodisi na obe vrsti receptorjev beta (1,2) bodisi na beta-1. Prvi se imenujejo neselektivni, drugi pa selektivni. Selektivni beta-2-AB se ne uporabljajo z terapevtski namen saj nimajo pomembnega farmakološki učinki ostali so razširjeni.

osnovno delovanje zaviralcev beta

Zaviralci beta imajo širok razpon učinkov, povezanih z inaktivacijo beta-receptorjev v krvnih žilah in srcu. Nekateri od njih so sposobni ne le blokirati, ampak tudi do neke mere aktivirati receptorske molekule - tako imenovano notranjo simatomimetično aktivnost. Ta lastnost je opažena pri neselektivnih zdravilih, medtem ko so selektivni zaviralci beta-1 zanjo prikrajšani.

Beta-blokatorji se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni srčno-žilnega sistema.-,. Zmanjšujejo pogostost srčnih kontrakcij, znižujejo krvni tlak in delujejo protibolečinsko, ko. Z zatiranjem centralne živčni sistem posamezne droge so povezane z zmanjšanjem koncentracije, kar je pomembno za voznike prevoznikov in ljudi, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim in duševnim delom. Hkrati se ta učinek lahko uporablja za anksiozne motnje.

Neselektivni zaviralci beta

Sredstva neselektivnega delovanja prispevajo k zmanjšanju srčnih kontrakcij, nekoliko zmanjšajo celoten periferni žilni upor in imajo hipotenzivni učinek. Zmanjša se kontraktilna aktivnost miokarda, zato se zmanjša tudi količina kisika, ki je potrebna za delo srca, kar pomeni, da se poveča odpornost na hipoksijo (na primer).

Z zmanjšanjem žilnega tonusa, zmanjšanjem sproščanja renina v krvni obtok dosežemo hipotenzivni učinek beta-AB pri hipertenziji. Imajo antihipoksični in antitrombotični učinek, zmanjšujejo aktivnost centrov vzbujanja v srčnem prevodnem sistemu in preprečujejo aritmije.

Beta-blokatorji tonirajo gladke mišice bronhijev, maternice, prebavil in hkrati sproščajo sfinkter mehurja.

Izvedeni učinki omogočajo zaviralcem beta, da zmanjšajo verjetnost pojava in nenadne koronarne smrti po nekaterih virih za polovico. Bolniki s srčno ishemijo pri njihovi uporabi ugotavljajo, da so napadi bolečine redkejši, odpornost na fizični in duševni stres pa se poveča. Pri hipertenzivnih bolnikih se pri jemanju neselektivnega beta-AB zmanjša tveganje za miokardno ishemijo.

Sposobnost povečanja tonusa miometrija omogoča uporabo zdravil te skupine v porodniški praksi za preprečevanje in zdravljenje atonične krvavitve med porodom, izgube krvi med operacijami.

Selektivni zaviralci beta

lokacija β-adrenergičnih receptorjev

Selektivni zaviralci beta delujejo predvsem na srce. Njihov vpliv se zmanjša na:

1. Zmanjšanje srčnega utripa;
2. Zmanjšanje aktivnosti sinusnega vozla, poti in miokarda, zaradi česar se doseže antiaritmični učinek;
3. Zmanjšanje kisika, ki ga potrebuje miokard - antihipoksični učinek;
4. Znižanje sistemskega tlaka;
5. Omejevanje žarišča nekroze med srčnim infarktom.

Z imenovanjem zaviralcev beta se zmanjša obremenitev srčne mišice in količina krvi, ki vstopa v aorto iz levega prekata v času sistole. Pri bolnikih, ki jemljejo selektivna zdravila, se tveganje za tahikardijo zmanjša pri prehodu iz ležečega v pokončni položaj.

Klinični učinek kardioselektivnih zaviralcev beta je zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov angine, povečanje odpornosti na fizični in psiho-čustveni stres. Poleg izboljšanja kakovosti življenja zmanjšujejo umrljivost zaradi srčne patologije, verjetnost hipoglikemije pri sladkorni bolezni, bronhospazma pri astmatikih.

Seznam selektivnih beta-AB vključuje številna imena, med drugim atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Neselektivni zaviralci adrenergične aktivnosti vključujejo nadolol, pindolol (visken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (kapljice za oko).

Indikacije za predpisovanje zaviralcev beta so:

• Zvišan sistemski in intraokularni (glavkom) tlak;
• ishemična bolezen srca (angina pektoris, miokardni infarkt);
• Preprečevanje migrene;
• Feokromocitom, tirotoksikoza.

Zaviralci beta so resna skupina zdravil, ki jih lahko predpiše le zdravnik, vendar so v tem primeru možne stranske reakcije. Bolniki lahko občutijo glavobol in omotico, se pritožujejo zaradi slabega spanca, šibkosti in zmanjšanega čustvenega ozadja. Neželeni učinek je lahko hipotenzija, upočasnitev srčnega utripa ali njegova kršitev, alergijske reakcije, kratka sapa.

Neselektivni zaviralci beta med neželenimi učinki imajo tveganje za srčni zastoj, okvaro vida, omedlevico, znake odpovedi dihanja. Solze lahko povzroči draženje sluznice, pekoč občutek, solzenje, vnetje očesnih tkiv. Vsi ti simptomi zahtevajo posvetovanje s specialistom.

Pri predpisovanju zaviralcev beta bo zdravnik vedno upošteval prisotnost kontraindikacij, ki jih je pri selektivnih zdravilih več. Ne morete predpisovati snovi, ki blokirajo adrenergične receptorje, bolnikom s patologijo prevodnosti v srcu v obliki blokad, bradikardije, prepovedane so pri kardiogenem šoku, individualni preobčutljivosti na sestavine zdravila, akutnem ali kroničnem dekompenziranem srčnem popuščanju, bronhialna astma.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso predpisani nosečnicam in doječim materam, pa tudi bolnikom s patologijo distalnega krvnega obtoka.

Uporaba zaviralcev alfa-beta

Pripravki iz skupine α, β-blokatorjev pripomorejo k znižanju sistemskega in očesnega tlaka, izboljšajo presnovo lipidov (zmanjšajo koncentracijo holesterola in njegovih derivatov, povečajo delež antiaterogenih lipoproteinov v krvni plazmi). S širjenjem žil, zmanjšanjem pritiska in obremenitve miokarda ne vplivajo na pretok krvi v ledvicah in na skupni periferni žilni upor.

Zdravila, ki delujejo na dve vrsti receptorjev za adrenalin, povečajo kontraktilnost miokarda, zaradi česar levi prekat v času krčenja popolnoma izvrže celotno količino krvi v aorto. Ta učinek je pomemben, ko se srce poveča, njegove votline se razširijo, kar je pogosto pri srčnem popuščanju, srčnih napakah.

Ko jih predpišemo bolnikom s srčnim popuščanjem, α, β-adrenergične blokirne snovi izboljšajo delovanje srca, zaradi česar so bolniki bolj odporni na fizični in čustveni stres, preprečujejo tahikardijo, napadi angine z bolečino v srcu pa so redkejši.

Zaviralci α, β, ki imajo pozitiven učinek predvsem na srčno mišico, zmanjšujejo umrljivost in tveganje za zaplete pri akutni srčni napad miokard, razširjena kardiomiopatija. Razlogi za njihovo imenovanje so:

1. Hipertenzija, tudi v času krize;
2. Kongestivno srčno popuščanje - v kombinaciji z drugimi skupinami zdravil po shemi;
3. Kronična srčna ishemija v obliki stabilne angine pektoris;
4. Nekatere vrste motenj srčnega ritma;
5. Zvišan intraokularni tlak - nanese se lokalno v kapljicah.

Med jemanjem zdravil te skupine so možni neželeni učinki, ki odražajo učinek zdravila na obe vrsti receptorjev - tako alfa kot beta:

• Omotičnost in glavobol povezana z znižanjem krvnega tlaka je možna omedlevica;
• Slabost, občutek utrujenosti;
• Zmanjšanje srčnega utripa, motena prevodnost impulzov skozi miokard do blokade;
• Depresivna stanja;
• Spremembe krvne slike - zmanjšanje levkocitov in trombocitov, kar je polno krvavitve;
• Otekanje in povečanje telesne mase;
• Zasoplost in bronhospazem;
• Alergijske reakcije.

To je nepopoln seznam možnih učinkov, o katerih lahko bolnik prebere vse informacije v navodilih za uporabo določenega zdravila. Brez panike, ko najdete tako impresiven seznam možnih neželenih učinkov, saj je pogostost njihovega pojava nizka in zdravljenje običajno dobro prenaša.Če obstajajo kontraindikacije za določene snovi, bo zdravnik lahko izbral drugo zdravilo z enakim mehanizmom delovanja, vendar varno za bolnika.

Zaviralci alfa-beta se lahko uporabljajo kot kapljice za zdravljenje povečanega očesnega tlaka (glavkoma). Verjetnost sistemskega učinka je majhna, vendar je vseeno vredno upoštevati nekatere možne manifestacije zdravljenja: hipotenzijo in zmanjšanje srčnega utripa, bronhospazem, kratka sapa, občutek palpitacije in šibkosti, slabost, alergijske reakcije. Ko se pojavijo ti simptomi, je treba nujno iti k oftalmologu, da popravi terapijo.

Kot vse druge skupine zdravil imajo tudi α, β-blokatorji kontraindikacije za uporabo, ki se jih zavedajo terapevti, kardiologi in drugi zdravniki, ki jih uporabljajo v svoji praksi.

Teh sredstev ni mogoče predpisati bolnikom z moteno prevodnostjo impulzov v srcu.(sinoatrijska blokada, AV blok 2-3 stopinje, sinusna bradikardija z utripom manj kot 50 na minuto), saj bodo bolezen še poslabšali. Zaradi učinka zniževanja tlaka se ta zdravila ne uporabljajo pri hipotenzivnih bolnikih, s kardiogenim šokom, dekompenziranim srčnim popuščanjem.

Individualna intoleranca, alergije, hude okvare jeter, bolezni z obstrukcijo bronhijev (astma, obstruktivni bronhitis) so tudi ovira za uporabo adrenergičnih blokatorjev.

Zaviralci alfa-beta niso predpisani bodočim materam in doječim ženskam zaradi možnega negativnega vpliva na plod in telo doječega otroka.

Seznam zdravil z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je zelo širok, jemlje jih veliko število bolnikov s kardiovaskularno patologijo po vsem svetu. Z visoko učinkovitostjo se običajno dobro prenašajo, sorazmerno redko povzročajo stranske reakcije in jih je mogoče predpisati dlje časa.

Kot katero koli drugo zdravilo, zaviralca beta ni mogoče jemati samostojno, brez nadzora zdravnika. tudi če pomaga znižati krvni tlak ali odpraviti tahikardijo pri bližnjem sorodniku ali sosedu. Pred uporabo takšnih zdravil je potreben temeljit pregled za postavitev natančne diagnoze, da se izključi tveganje neželenih učinkov in zapletov, pa tudi posvetovanje s terapevtom, kardiologom, oftalmologom.

Vsebina

Delovanje na beta-adrenergične receptorje adrenalina in noradrenalina pri boleznih srca in ožilja lahko privede do usodnih posledic. V tej situaciji zdravila, združena v skupine zaviralcev beta (BAB), ne le olajšajo življenje, ampak ga tudi podaljšujejo. Študij predmeta BAB vas bo naučil bolje razumeti svoje telo, medtem ko se znebite bolezni.

Kaj so beta blokatorji

Adrenergični blokatorji (adrenolitiki) pomenijo skupino zdravil s skupnim farmakološko delovanje- nevtralizacija adrenalinskih receptorjev krvnih žil in srca. Zdravila "izklopijo" receptorje, ki se odzivajo na adrenalin in norepinefrin, in blokirajo naslednja dejanja:

• močno zoženje lumena krvnih žil;
• povišan krvni tlak;
• antialergijski učinek;
• bronhodilatatorna aktivnost (širjenje lumena bronhijev);
• zvišana glukoza v krvi (hipoglikemični učinek).

Zdravila vplivajo na β2-adrenergične receptorje in β1-adrenergične receptorje, kar povzroča nasprotni učinek adrenalina in norepinefrina. Razširijo krvne žile, znižujejo krvni tlak, zožijo lumen bronhijev in znižujejo krvni sladkor. Ko se aktivirajo beta1-adrenergični receptorji, se pogostnost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije pa se razširijo.

Zaradi delovanja na β1-adrenergične receptorje se izboljša prevodnost srca, poveča se razgradnja glikogena v jetrih, nastajanje energije. Ko so beta2-adrenergični receptorji vzbujeni, se stene žil in mišice bronhijev sprostijo, pospešita se sinteza inzulina in razgradnja maščobe v jetrih. Stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s kateholamini mobilizira vse sile telesa.

Zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta zmanjšujejo pogostost in moč srčnih kontrakcij, znižujejo krvni tlak in zmanjšujejo porabo kisika v srcu. Mehanizem delovanja zaviralcev beta (BAB) je povezan z naslednjimi funkcijami:

1. Diastola se podaljša - zaradi izboljšane koronarne perfuzije se intrakardialni diastolični tlak zmanjša.
2. Pretok krvi se prerazporedi iz območij, ki so normalno oskrbovana s krvjo, na ishemična območja, kar poveča toleranco za vadbo.
3. Antiaritmično delovanje je v zatiranju aritmogenih in kardiotoksičnih učinkov ter preprečevanju kopičenja kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki se lahko poslabšajo. izmenjava energije v miokard.

Zdravilne lastnosti

Neselektivni in kardioselektivni zaviralci beta so sposobni zavirati enega ali več receptorjev. Imajo nasprotne vazokonstriktorske, hipertenzivne, antialergijske, bronhodilatacijske in hiperglikemične učinke. Ko se adrenalin pod vplivom adrenergičnih blokatorjev veže na adrenergične receptorje, pride do stimulacije in poveča se simpatikomimetična notranja aktivnost. Glede na vrsto zaviralcev beta se razlikujejo njihove lastnosti:

1. Neselektivni zaviralci beta-1,2: zmanjšajo periferni žilni upor, kontraktilnost miokarda. Zaradi zdravil te skupine se prepreči aritmija, zmanjša proizvodnja renina v ledvicah in zmanjša se pritisk. V začetnih fazah zdravljenja se žilni tonus poveča, nato pa se zmanjša na normalno. Beta-1,2-adrenergični blokatorji zavirajo adhezijo trombocitov, tvorbo krvnih strdkov, povečajo krčenje miometrija in aktivirajo gibljivost prebavnega trakta. Pri ishemični bolezni srca zaviralci adrenergičnih receptorjev izboljšajo toleranco za vadbo. Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice, zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji in znižajo očesni tlak, kar omogoča njihovo uporabo pri glavkomu.
2. Selektivni (kardioselektivni) zaviralci beta1 - zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla, zmanjšajo razdražljivost in kontraktilnost srčne mišice. Zmanjšajo potrebo miokarda po kisiku, zavirajo učinke noradrenalina in adrenalina pod stresom. Zaradi tega se prepreči ortostatska tahikardija, zmanjša se umrljivost pri srčnem popuščanju. S tem se izboljša kakovost življenja ljudi z ishemijo, razširjeno kardiomiopatijo, po možganski kapi ali srčnem infarktu. Beta1-blokatorji odpravljajo zoženje lumena kapilar, pri bronhialni astmi zmanjšajo tveganje za nastanek bronhospazma, pri sladkorni bolezni odpravijo tveganje za nastanek hipoglikemije.
3. Zaviralci alfa in beta - znižujejo raven holesterola in trigliceridov, normalizirajo lipidni profil. Zaradi tega se krvne žile razširijo, obremenitev srca se zmanjša, ledvični pretok krvi pa se ne spremeni. Zaviralci alfa-beta izboljšajo kontraktilnost miokarda, pomagajo, da kri po kontrakciji ne ostane v levem prekatu, ampak se popolnoma premakne v aorto. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, zmanjšanja stopnje njegove deformacije. Pri srčnem popuščanju zdravila zmanjšajo ishemične napade, normalizirajo srčni indeks in zmanjšajo umrljivost pri ishemični bolezni ali razširjeni kardiomiopatiji.

Razvrstitev

Za razumevanje delovanja zdravil je koristna klasifikacija zaviralcev beta. Delimo jih na neselektivne, selektivne. Vsaka skupina je razdeljena na še dve podvrsti - z notranjim simpatomimetično aktivnostjo ali brez nje. Zahvaljujoč tako zapleteni klasifikaciji zdravniki ne dvomijo o izbiri optimalnega zdravila za določenega bolnika.

S prednostnim delovanjem na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje

Glede na vrsto vpliva na vrste receptorjev ločimo selektivne zaviralce beta in neselektivne zaviralce beta. Prvi delujejo samo na srčne receptorje, zato jih imenujemo tudi kardioselektivni. Neselektivna zdravila vpliva na vse receptorje. Neselektivni zaviralci beta-1,2 vključujejo bopindolol, metipranolol, oksprenol, sotalol, timolol. Selektivni zaviralci beta-1 so bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Zaviralci alfa-beta vključujejo proksodalol, karvedilol, labetalol.

S sposobnostjo raztapljanja v lipidih ali vodi

Beta-blokatorje delimo na lipofilne, hidrofilne, lipohidrofilne. V maščobi topni so Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilna zdravila se dobro absorbirajo prebavila presnavljajo jetra. Pri odpovedi ledvic se ne kopičijo, zato se podvržejo biotransformaciji. Lipohidrofilna ali amfofilna zdravila vsebujejo Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hidrofilni blokatorji adrenergičnih receptorjev beta se manj absorbirajo v prebavnem traktu, imajo dolgo razpolovno dobo in se izločajo skozi ledvice. Zaželeno jih je uporabljati pri bolnikih z odpoved jeter ker jih izločajo ledvice.

Po generacijah

Med zaviralci beta ločimo zdravila prve, druge in tretje generacije. Sodobna zdravila imajo več koristi, njihova učinkovitost je večja in manj je škodljivih stranskih učinkov. Zdravila prve generacije vključujejo Propranolol (del Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Sredstva druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (del Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablete Lokren).

Beta-blokatorji tretje generacije imajo dodatno vazodilatacijski učinek (sproščajo krvne žile), med njimi so nebivolol, karvedilol, labetalol. Prvi poveča proizvodnjo dušikovega oksida, ki uravnava žilno sprostitev. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergične receptorje in poveča nastajanje dušikovega oksida, medtem ko labetalol deluje tako na alfa kot na beta-adrenergične receptorje.

Seznam zaviralcev beta

Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Predpiše tudi odmerek in pogostost jemanja zdravila. Seznam znanih zaviralcev beta:

1. Selektivni zaviralci beta

Ta sredstva delujejo selektivno na receptorje srca in krvnih žil, zato se uporabljajo samo v kardiologiji.

1.1 Brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti

1.2 Z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

2. Neselektivni zaviralci beta

Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, znižujejo arterijski in očesni tlak.

2.1 Brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti

2.2 Z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

3. Beta blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi

Za reševanje težav z visokim krvnim tlakom se uporabljajo blokatorji adrenergičnih receptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Stisnejo krvne žile in normalizirajo delo srca.

3.1 Brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti

3.2 Z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

4. BAB z dolgotrajnim delovanjem

Lipofilni zaviralci beta - dolgodelujoča zdravila delujejo dlje kot antihipertenzivni analogi, zato jih predpisujemo v nižjih odmerkih in z zmanjšano pogostostjo. Sem spada metoprolol, ki ga vsebujejo tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultrakratko delujoči adrenergični blokatorji

Kardioselektivni zaviralci beta - ultrakratko delujoča zdravila imajo delovni čas do pol ure. Ti vključujejo esmolol, ki ga najdemo v Brevibloku, Esmololu.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številna patološka stanja, ki jih je mogoče zdraviti z zaviralci beta. Odločitev o imenovanju sprejme lečeči zdravnik na podlagi naslednjih diagnoz:

1. Angina pektoris pri naporu in sinusna tahikardija. Pogosto za preprečevanje napadov in zdravljenje angine pektoris, najbolj učinkovito zdravilo so zaviralci beta. Aktivna snov se kopiči v tkivih telesa in zagotavlja podporo srčni mišici, kar zmanjšuje tveganje za ponovitev miokardnega infarkta. Zmožnost kopičenja zdravila vam omogoča, da začasno zmanjšate odmerek. Izvedljivost jemanja BAB z angino pri naporu se poveča s hkratno prisotnostjo sinusne tahikardije.
2. Miokardni infarkt. Uporaba BAB pri miokardnem infarktu vodi do omejevanja sektorja nekroze srčne mišice. To vodi do zmanjšanja umrljivosti, zmanjšanja tveganja za srčni zastoj in ponovitve miokardnega infarkta. Priporočljiva je uporaba kardioselektivnih zdravil. Dovoljeno je začeti z aplikacijo takoj ob sprejemu bolnika v bolnišnico. Trajanje - 1 leto po miokardnem infarktu.
3. Odpoved srca. Možnosti za uporabo BAB za zdravljenje srčnega popuščanja se še vedno preučujejo. Trenutno kardiologi dovoljujejo uporabo zdravil, če se ta diagnoza kombinira z angino pektoris pri naporu, arterijska hipertenzija, motnje ritma, tahisistološka oblika atrijske fibrilacije.
4. Arterijska hipertenzija. Mladi z aktivnim življenjskim slogom pogosto trpijo za hipertenzijo. V teh primerih se lahko BAB predpiše na zdravniški recept. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne diagnoze (hipertenzija) z motnjami ritma, angino pektoris in po miokardnem infarktu. Razvoj hipertenzije v hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je osnova za jemanje BAB.
5. Nenormalnosti srčnega ritma vključujejo nenormalnosti, kot so supraventrikularne aritmije, atrijsko trepetanje in fibrilacija ter sinusna tahikardija. Za zdravljenje teh stanj se uspešno uporabljajo zdravila iz skupine BAB. Manj izrazit učinek je opažen pri zdravljenju motenj ventrikularnega ritma. V kombinaciji s kalijevimi zdravili se BAB uspešno uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Značilnosti prijave in pravila sprejema

Ko se zdravnik odloči za predpisovanje zaviralcev beta, mora bolnik obvestiti zdravnika o prisotnosti diagnoz, kot so emfizem, bradikardija, astma in aritmija. Pomembna okoliščina je nosečnost ali sum nanjo. BAB se jemlje hkrati s hrano ali takoj po koncu obroka, saj hrana zmanjša ostrino. stranski učinki... Odmerjanje, režim in trajanje terapije določi lečeči kardiolog.

Med zdravljenjem je priporočljivo skrbno spremljati pulz. Ko se pogostost zmanjša pod ugotovljeno raven (določeno pri predpisovanju režima zdravljenja), je treba o tem obvestiti zdravnika. Poleg tega je opazovanje zdravnika med jemanjem zdravil pogoj za učinkovitost terapije (strokovnjak lahko glede na posamezne kazalnike prilagodi odmerek). Ne morete samostojno preklicati vnosa BAB, sicer se bodo neželeni učinki poslabšali.

Neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev beta

Imenovanje BAB je kontraindicirano pri hipotenziji in bradikardiji, bronhialni astmi, dekompenziranem srčnem popuščanju, kardiogenem šoku, pljučnem edemu, od insulina odvisni sladkorni bolezni. Relativne kontraindikacije vključujejo naslednje pogoje:

• kronična oblika obstruktivne pljučne bolezni v odsotnosti bronhospastične aktivnosti;
• periferna žilna bolezen;
• prehodna hromost spodnjih okončin.

Značilnosti vpliva BAB na človeško telo lahko povzročijo številne neželene učinke različne resnosti. Bolniki lahko doživijo naslednje pojave:

• nespečnost;
• šibkost;
• glavobol;
• motnje dihanja;
• poslabšanje ishemične bolezni srca;
• črevesna motnja;
• prolaps mitralne zaklopke;
• vrtoglavica;
• depresija;
• zaspanost;
• utrujenost;
• halucinacije;
• nočne more;
• upočasnitev reakcije;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• hrup v ušesih;
• konvulzije;
• Raynaudov fenomen (patologija);
• bradikardija;
• psihoemotionalne motnje;
• zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
• odpoved srca;
• palpitacije;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• bolečine v mišicah in sklepih
• bolečina v prsnem košu;
• slabost in bruhanje;
• disfunkcija jeter;
• bolečine v trebuhu;
• napenjanje;
• krč grla ali bronhijev;
• dispneja;
• kožne alergije (srbenje, pordelost, izpuščaj);
• hladne okončine;
• znojenje;
• plešavost;
• mišična oslabelost;
• zmanjšan libido;
• zmanjšanje ali povečanje aktivnosti encimov, ravni glukoze v krvi in ​​bilirubina;
• Peyroniejeva bolezen.

Odtegnitveni sindrom in kako se mu izogniti

Pri dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki BAB lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitveni sindrom. Hudi simptomi se kažejo v obliki ventrikularnih aritmij, angine pektoris in miokardnega infarkta. Blage posledice se izražajo v obliki zvišanja krvnega tlaka in tahikardije. Odtegnitveni sindrom se razvije nekaj dni po poteku zdravljenja. Če želite odpraviti ta rezultat, morate upoštevati naslednja pravila:

1. BAB je treba prenehati jemati počasi, v 2 tednih, postopoma zniževati odmerek naslednjega vnosa.
2. Med postopno odtegnitvijo in po popolnem prenehanju jemanja je pomembno močno zmanjšati telesno aktivnost in povečati vnos nitratov (po dogovoru z zdravnikom) in drugih antiangialnih zdravil. V tem obdobju je pomembno omejiti vnos zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Video

Ste našli napako v besedilu?
Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in popravili ga bomo!

Zaviralci beta se tradicionalno obravnavajo.

Ta zdravila pomagajo ne le učinkovito znižati krvni tlak, ko ta doseže povečane vrednosti, prispevajo pa tudi k zmanjšanju srčnega utripa, in to v zadostni meri.

Kaj so beta in alfa blokatorji

Zdravila, ki jih uvrščamo med adrenergične blokatorje, običajno razvrščamo v več podskupin, in to kljub temu, da se lahko vsa učinkovito uporabljajo pri zdravljenju previsov tlaka.

Zaviralci alfa so biokemično aktivne snovi, ki delujejo na alfa receptorje. Jemljejo jih za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam se žile razširijo, zaradi česar njihova odpornost proti obrobju oslabi. Zahvaljujoč temu učinku je pretok krvi močno olajšan in raven tlaka se zmanjša. Poleg tega zaviralci alfa vodijo do zmanjšanja količine slabega holesterola in maščob v krvi.

Beta blokatorji so prav tako razvrščeni v dve kategoriji:

1. Delujejo samo na receptorje tipa 1 - ta zdravila se običajno imenujejo selektivna.
2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev, se že imenujejo neselektivna.

Upoštevajte, da druga vrsta adrenergičnih blokatorjev niti najmanj ne vpliva na občutljivost receptorjev, prek katerih uresničujejo svoj klinični učinek.

Upoštevajte, da se zaradi sposobnosti zmanjšanja srčnega utripa zaviralci beta lahko uporabljajo ne le za zdravljenje esencialne hipertenzije, ampak tudi za odpravo manifestacij.

Razvrstitev

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2, adrenergične receptorje, so zaviralci beta razvrščeni v:

• kardioselektivni (ti vključujejo metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio-neselektivni (blokatorji beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemične značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

1. Lipofilni zaviralci beta (okprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - jasno so priporočljivi v majhnih odmerkih pri jetrnem in kongestivnem srčnem popuščanju v napredovalih fazah.
2. Hidrofilni zaviralci beta (med njimi so opaženi atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Uporablja se v manj naprednih fazah.
3. Amfifilni blokatorji (predstavniki - Acebutolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) - prav ta skupina je zaradi širokega spektra delovanja najbolj razširjena. Amfifilni blokatorji se najpogosteje uporabljajo za hipertenzijo in koronarno arterijsko bolezen ter v različnih variacijah te patologije.

Je pomembno!

Mnogi se zanimajo, katera zdravila (zaviralci beta ali zaviralci alfa) delujejo bolje pri hipertenziji. Dejstvo je, da so za lajšanje hipertenzivnega sindroma v daljšem časovnem obdobju (to je za sistematično uporabo) bolj primerni zaviralci beta z visoko selektivnostjo, to pomeni, da imajo učinek v terapevtskih odmerkih selektivno, selektivno (seznam - bisoprolol, metaprolol, karvedilol).

Če je potreben učinek, katerega trajanje se bo pokazalo na kratko (indikacija je odporna hipertenzija, ko je treba nujno znižati krvni tlak, da bi se izognili srčno-žilni katastrofi), je možno predpisati zaviralce alfa , katerega mehanizem delovanja je še vedno drugačen od BAB.

Kardioselektivni zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemično aktivnost predvsem v zvezi z beta-1-adrenergičnimi receptorji. Pomembna točka je, da se s povečanjem odmerka zaviralcev beta njihova specifičnost izrazito zmanjša, nato pa celo najbolj selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni zaviralci beta znižujejo krvni tlak na približno enak način, vendar imajo kardioselektivni zaviralci beta bistveno manj stranskih učinkov, lažje jih je kombinirati ob prisotnosti sočasnih patologij. Tipična visoko kardioselektivna zdravila vključujejo metoprolol (trgovsko ime -), pa tudi atenolol in bisoprolol. Nekateri β-adrenergični blokatorji, med njimi karvedilol, blokirajo ne le β1 in β2-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje, kar v nekaterih primerih nagiba zdravnika k izbiri v njihovo smer.

Notranja simpatikomimetična aktivnost

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Ta zdravila vključujejo Pindolol in Acebutol. Te snovi bodisi praktično ne zmanjšajo ali znižajo, vendar ne posebej, srčni utrip v mirovanju, vendar večkrat blokirajo povečanje srčnega utripa med fizičnim naporom ali delovanjem beta-adrenergičnih agonistov.

Zdravila z več ali manj notranjimi simpatomimetičnimi aktivnostmi so jasno indicirana za bradikardijo različne resnosti.

Prav tako je treba opozoriti, da se je področje uporabe zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi precej zožilo. Ta zdravila pridobijo svoj pomen praviloma za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje celo hipertenzijo med nosečnostjo - oksprenolol in pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine v veliki meri omejena, ker so manj učinkoviti (glede na β-blokatorje brez BCMA) v smislu zagotavljanja negativnih kronotropnih in batmotropnih učinkov.

Zaviralcev beta z BCMA se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (skrajšano ACS) in pri bolnikih po infarktu zaradi velikega tveganja povečane incidence kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci beta brez BCMA. Zdravila BCMA niso pomembna pri zdravljenju ljudi s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev beta med nosečnostjo vsekakor ne bi smeli uporabljati - to lastnost narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo skozi placentno pregrado in čez nekaj časa po zaužitju začnejo imeti neželen učinek na plod. Glede na to, da se zaviralci beta lahko že uporabljajo pri nosečnicah le, če je tveganje nekajkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavana kategorija zdravil praviloma ni dovoljena za predpisovanje.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihova daljša razpolovna doba (na primer, Atenolol se izloči iz telesa v 8-10 urah), kar omogoča njihovo predpisovanje 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - glede na to, da glavna obremenitev med izločanjem pade na ledvice, je enostavno uganiti, da ljudje, ki imajo ta organ prizadet med stabilnim povečanjem tlaka, ne smejo jemati zdravil iz te skupine.

Beta blokatorji zadnje generacije

Skupina zaviralcev beta trenutno vključuje več kot 30 izdelkov. Potreba po njihovi vključitvi v program zdravljenja srčno-žilnih bolezni (skrajšano KVB) je očitna, kar potrjujejo tudi statistični podatki. V zadnjih 50 letih kardiološke klinične prakse so zaviralci beta zavzeli samozavesten položaj pri preprečevanju zapletov in v farmakoterapiji. različne oblike in stopnje hipertenzije, ishemične bolezni srca, CHF, metaboličnega sindroma (MS), pa tudi z oblikami tahiaritmij različnega izvora, tako ventrikularnih kot supraventrikularnih.

V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov, v vseh nezapletenih primerih zdravljenje z zdravili AH se začne z zaviralci beta in zaviralci ACE, ki znatno zmanjšajo tveganje za razvoj AMI in drugih srčno-žilnih katastrof različnega izvora.

V zakulisju velja, da so danes najboljši zaviralci beta zdravila, kot so Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da ima le lečeči zdravnik pravico predpisati zaviralec beta.

Poleg tega je v vsakem primeru priporočljivo izbrati samo zdravila nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo čim manj stranskih učinkov in pomagajo pri soočanju s svojo nalogo, nikakor pa ne vodijo v poslabšanje kakovosti življenja.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako simptomatske hipertenzije, kot tudi tahikardije, bolečine v prsnem košu in celo atrijske fibrilacije. Toda preden vzamete, bodite pozorni na nekatere precej dvoumne lastnosti teh zdravil:

• Beta-blokatorji (skrajšano BAB) znatno zavirajo sposobnost sinusnega vozla za ustvarjanje impulzov, kar vodi do povečanja srčnega utripa, kar povzroči sinusna bradikardija- upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 na minuto. Ta stranski učinek je manj izrazit pri BAB, ki ima intrinzično simpatomimetično aktivnost.
• Bodite pozorni na dejstvo, da zdravila v tej skupini zelo verjetno vodijo do različnih stopenj atrioventrikularnega bloka. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih kontrakcij - torej imajo tudi negativen batmotropni učinek. Slednje je manj izrazito pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB znižuje krvni tlak. Zdravila te skupine povzročajo pojav zelo resničnega krča perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi prehlad okončin, pri Raynaudovem sindromu pa opazimo njegovo negativno dinamiko. Ti neželeni učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB bistveno zmanjšajo ledvični pretok krvi (z izjemo Nadolola). Zaradi zmanjšanja kakovosti periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se občasno pojavi huda splošna šibkost.

Angina pri naporu

V večini primerov so BAB zdravilo izbire za zdravljenje angine pektoris in srčnih napadov. Upoštevajte, da ta zdravila za razliko od nitratov pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko kopičijo v telesu v precejšnji meri, kar omogoča, da se čez nekaj časa nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta sredstva odlično ščitijo sam miokard in optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovitev AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je sorazmerno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

• trajanje učinka;
• odsotnost (v primeru pravilne uporabe) izrazitih stranskih učinkov;
• relativno nizki stroški;
• možnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek terapije se začne z relativno majhnim odmerkom in ga postopoma povečuje do učinkovitega. Odmerek je izbran tako, da je srčni utrip v mirovanju najmanj 50 na minuto, raven SBP pa ne pade pod 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu pričakovanega terapevtskega učinka (prenehanje pojava napadov bolečine v prsnem košu, normalizacija tolerance na vsaj povprečno telesno aktivnost) se odmerek za določen čas zmanjša na najmanjši učinkovit.

Pozitiven učinek BAB je še posebej opazen, če se angina pri naporu kombinira s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečano), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zdravila iz farmakološke skupine BAB pri AMI imajo dvojno korist. Njihova uvedba v / v prvih urah po nastopu AMI zmanjša potrebo srčne mišice po kisiku in izboljša njeno dostavo, znatno zmanjša bolečino, pospešuje razmejitev nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za želodčne aritmije, ki predstavljajo neposredno nevarnost za človeško življenje.

Dolgotrajna uporaba BAB zmanjša tveganje za ponovitev srčnega infarkta. Znanstveno je že dokazano, da intravenska uporaba BAB, ki ji sledi prehod na "tabletke", bistveno zmanjša umrljivost, tveganje za zaustavitev cirkulacije in ponovitev srčno-žilnih nesreč brez smrtnega izida za 15 %. V primeru, da se zgodnja tromboliza izvede v nujnih primerih, BAB ne zmanjšajo umrljivosti, ampak znatno zmanjšajo tveganje za angino pri naporu.

Kar zadeva nastanek razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici, imajo najbolj izrazit učinek BAB, ki nimajo notranjega simpatikomimetične aktivnosti. V skladu s tem bo bolje uporabiti kardioselektivna sredstva. Posebej učinkoviti so pri kombiniranju miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahisistolično AF. BAB se lahko predpiše takoj po hospitalizaciji bolnika, če ni absolutnih kontraindikacij. Če ne opazimo nobenih neželenih učinkov, se zdravljenje z istimi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po AMI.

Kronično srčno popuščanje

Beta-blokatorji imajo večsmerni učinek, zaradi česar so ena izmed zdravil izbire v tej situaciji. Spodaj so tiste od njih, ki so najpomembnejše pri lajšanju kroničnega srčnega popuščanja:

• Ta zdravila močno izboljšajo črpalno funkcijo srca.
• Zaviralci beta so dobri pri zmanjševanju neposrednega toksičnega učinka noradrenalina.
• BAB močno zmanjšajo srčni utrip, kar vzporedno s tem vodi do podaljšanja diastole.
• Imajo pomemben antiaritmični učinek.
• Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje levega prekata in diastolično disfunkcijo.

Terapija BAB je dobila poseben pomen, ko je nevrohormonska teorija postala splošno sprejeta teorija, ki pojasnjuje manifestacijo CHF, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroči napredovanje bolezni, pri čemer ima pri tem vodilno vlogo noradrenalin. V skladu s tem zaviralci beta (seveda le tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), ki blokirajo učinek te snovi, preprečujejo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertonična bolezen

Beta-blokatorji se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželeni vpliv simpatičnega živčnega sistema na srce, kar močno olajša njegovo delo, hkrati pa zmanjšuje potrebo po krvi in ​​kisiku. Skladno s tem se zmanjša obremenitev srca, kar posledično vodi do znižanja krvnega tlaka.

Predpisani blokatorji pomagajo hipertenzivnim bolnikom nadzorovati srčni utrip in se uporabljajo pri zdravljenju aritmij. Zelo pomembno je, da pri izbiri primernega zaviralca beta upoštevamo značilnosti zdravil iz različnih skupin. Poleg tega je treba upoštevati različne stranske učinke.

Torej, če se zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega pacienta, bo lahko tudi z zaviralci beta dosegel pomembne klinične rezultate.

Motnje srčnega ritma

Glede na to, da zmanjšanje jakosti srčnih kontrakcij bistveno zmanjša potrebo miokarda po kisiku, se BAB uspešno uporabljajo pri naslednjih motnjah srčnega ritma:

• atrijska fibrilacija in trepetanje,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo prenašana sinusna tahikardija,
• Zdravila iz te farmakološke skupine se uporabljajo tudi za motnje ventrikularnega ritma, vendar bo že tu njihova učinkovitost manj izrazita,
• BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih je izzvala zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Določen del stranskih učinkov povzroča pretiran učinek BAB na srčno-žilni sistem, in sicer:

• ostra bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (s padcem ravni SBP pod 90-100 mm Hg. Art.), bodite pozorni na dejstvo, da se tovrstni učinki običajno razvijejo pri intravenskem dajanju zaviralcev beta;
• povečana intenzivnost znakov CHF;
• zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah zaradi zmanjšanja srčnega utripa - tovrstna težava se običajno pojavi pri starejših ljudeh z ali manifestnim endarteritisom.

Obstaja še ena zelo zanimiva lastnost učinki teh zdravil - na primer, če ima bolnik feokromocitom (benigni tumor nadledvične žleze), lahko zaviralci beta povzročijo zvišanje krvnega tlaka zaradi stimulacije α1-adrenergičnih receptorjev in vazospazma hematomikrocirkulacije. postelja. Vsi drugi neželeni učinki, tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev beta, niso nič drugega kot manifestacija individualne nestrpnosti.

Odtegnitveni sindrom

Če jemljete zaviralce beta dalj časa (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov) in jih nato nenadoma prenehate jemati, imate odtegnitveni sindrom. Njegovi indikatorji bodo naslednji simptomi: palpitacije, tesnoba, napadi angine, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost razvoja AMI in celo nenadne smrti ni izključena.

Manifestacijo odtegnitve je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo že med vnosom prilagaja na zmanjšan učinek noradrenalina – ta učinek pa se uresniči s povečanjem števila adrenergičnih receptorjev v organih in tkivih. Glede na to, da BAB upočasnjujejo preobrazbo ščitničnega hormona tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), so lahko nekatere manifestacije odtegnitvenega sindroma (tesnoba, tresenje, palpitacije), zlasti izrazite po prenehanju jemanja propranolola, posledica presežek ščitničnih hormonov...

Za izvajanje preventivnih ukrepov odtegnitvenega sindroma jih je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se zdravila jemljejo peroralno.