doma » Ječmen

Vrste zdravil za krvni tlak. Zdravila za visok krvni tlak: razredi in učinek njihovih predstavnikov, imena. Zaviralci kalcijevih kanalov

(drugače imenovana hipertenzija) je stabilno povišanje krvnega tlaka nad 140/90 brez očitnega razloga. To je ena najpogostejših bolezni na svetu, zlasti med našimi rojaki. Lahko rečemo, da po petdesetih letih skoraj vsak državljan postsovjetskega prostora trpi zaradi povečanega pritiska. To pojasnjujejo prekomerna telesna teža, kajenje, zloraba alkohola, stalni stres in drugi neugodni dejavniki. Najbolj neprijetno v tej situaciji je, da se hipertenzija začne »mlajševati« - vsako leto se pri ljudeh v delovni dobi zabeleži vedno več primerov visokega krvnega tlaka, prav tako je število srčno -žilnih nesreč (miokardni infarkt, kap) narašča, kar vodi v kronično invalidnost s poznejšo invalidnostjo ... Tako arterijska hipertenzija postaja problem ne le medicinskega, ampak tudi socialnega.

Ne, seveda obstajajo primeri, ko je stabilno povišanje krvnega tlaka posledica neke primarne bolezni (na primer zaradi feokromocitoma - neoplazme, ki prizadene nadledvične žleze in jo spremlja visoko sproščanje hormonov v kri, ki aktivira simpatoadrenalni sistem). Vendar je takih primerov zelo malo (največ 5% registriranih kliničnih stanj, za katera je značilno stabilno zvišanje krvnega tlaka), zato je treba opozoriti, da so pristopi k zdravljenju hipertenzije, primarni in približno enaki. Edina razlika je v tem, da je v drugem primeru treba odpraviti osnovni vzrok te bolezni. Toda normalizacija vrednosti krvnega tlaka se enako izvaja po istih načelih, istih zdravilih.

Danes se zdravljenje hipertenzije izvaja z zdravili različnih skupin.

Zdravila

Ki se uporabljajo pri zdravljenju arterijska hipertenzija, pa tudi njihovo razvrstitev.

Za zdravnike specialiste je pomembnejša pogojna delitev antihipertenzivnih zdravil na zdravila za predviden vnos in zdravila, katerih delovanje jim omogoča uporabo kot nujno oskrbo s hipertenzivno krizo.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE)

Zdravila iz te skupine so zdravila prve izbire pri zdravljenju primarne in sekundarne arterijske hipertenzije. To je predvsem posledica njihovega zaščitnega učinka na žile ledvic. Ta pojav je razložen z mehanizmom njihovega biokemičnega delovanja - pod delovanjem zaviralcev ACE je delovanje encima, ki pretvori angiotenzin 1 v njegovo aktivno obliko angiotenzin 2 (snov, ki vodi v zožitev žilnega lumena in s tem poveča krvni obtok). tlak) se upočasni. Seveda, če je ta presnovni proces medicinsko zaviran, potem tudi zvišanje krvnega tlaka ne pride.

Predstavniki te skupine zdravil so:


Ramizes
  1. Enalapril (trgovsko ime - Berlipril);
  2. Lizinopril (trgovsko ime - Linotor, Diroton);
  3. Ramipril (trgovsko ime - Ramizes, Cardipril);
  4. Fozinopril;

Ta zdravila so predstavniki te farmakološke skupine, ki so se najbolj razširila v praktični medicini.

Poleg njih je še veliko zdravila podobno dejanje, ki zaradi različnih razlogov ni našlo tako razširjene uporabe.

Pomembno je omeniti še eno točko - vsa zdravila iz skupine zaviralcev ACE so predzdravila (razen kaptoprila in lizinoprila). To pomeni, da oseba uporablja neaktiven obrazec farmakološko sredstvo(tako imenovano predzdravilo) in že pod vplivom presnovkov, zdravilo preide v aktivno obliko (postane zdravilo), pri čemer spozna svoj terapevtski učinek. Nasprotno, kaptopril in lizinopril, ki vstopata v telo, takoj pokažeta svoj terapevtski učinek, saj sta že presnovno aktivni obliki. Seveda predzdravila začnejo delovati počasneje, vendar njihovi klinični učinki trajajo dlje. Medtem ko ima kaptopril hitrejši in hkrati kratkoročni učinek.

Tako postane jasno, da so predzdravila (na primer enalapril ali kardipril) predpisana za načrtovano zdravljenje arterijske hipertenzije, medtem ko se kaptopril priporoča za lajšanje hipertenzivnih kriz.

Uporaba zaviralcev ACE pri nosečnicah in med dojenjem je kontraindicirana.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta


Propranolol

Druga najpogosteje uporabljena skupina farmakoloških pripravkov. Njihovo načelo delovanja je, da blokirajo adrenergične receptorje, ki so odgovorni za uresničitev učinka simpatoadrenalnega sistema. Tako pod vplivom zdravil te farmakološke skupine ne pride le do znižanja krvnega tlaka, ampak tudi do zmanjšanja srčnega utripa. Običajno je, da zaviralce adrenergičnih receptorjev beta delimo na selektivne in neselektivne. Razlika med obema skupinama je v tem, da prve delujejo le na adrenergične receptorje beta1, druge pa blokirajo tako beta-1 kot beta-2 adrenergične receptorje. To pojasnjuje pojav, da se pri uporabi visoko selektivnih zaviralcev beta ne pojavijo napadi astme (to je še posebej pomembno upoštevati pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih z bronhialno astmo). Pomembno je omeniti, da se pri selektivnih zaviralcih beta v velikih odmerkih njihova selektivnost delno izgubi.

Neselektivni zaviralci beta vključujejo propranolol

Selektivno - metoprolol, nebivolol, karvedilol.

Mimogrede, ta zdravila je najbolje uporabiti, če ima bolnik kombinacijo hipertenzije skupaj s koronarno boleznijo srca - oba učinka zaviralcev beta bosta povpraševana.

Počasni zaviralci kalcijevih kanalov

Druga farmakološka skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije (kar je najbolj zanimivo - v zahodnih državah se ta zdravila uporabljajo le za zdravljenje angine pektoris). Podobno kot zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znižujejo število pulzov in krvnega tlaka, vendar je mehanizem za izvajanje terapevtskega učinka nekoliko drugačen - uresniči se tako, da prepreči prodor kalcijevih ionov v gladke miocite žilne stene. Tipična predstavnika te farmakološke skupine sta amlodipin (uporablja se za rutinsko zdravljenje) in (zdravilo za nujne primere).

Diuretiki

Diuretiki. Obstaja več skupin:


Indapamid
  1. Zank diuretiki - Furosemid, Torasemid (Trifas - trgovsko ime);
  2. Tiazidni diuretiki - hidroklorotiazid;
  3. Tiazidom podobni diuretiki - Indapamid;
  4. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem - (spironolakton).

Danes se s hipertenzijo najpogosteje uporablja Trifas (iz diuretikov) - glede na dejstvo, da je zelo učinkovit in po uporabi takšne količine ni opaziti stranski učinki kot pri uporabi furosemida.

Preostale skupine diuretičnih zdravil se zaradi neizraženega učinka praviloma uporabljajo kot pomožne ali na splošno, da se kalij ne izpere iz telesa (v tem primeru je Veroshpiron idealen).

Sartani


Valsartan

Zdravila, ki so po svojem delovanju podobna zaviralcem angiotenzinske konvertaze, z edino razliko, da ne vplivajo na sam encim, ampak na njegove receptorje. Uporabljajo se, če po uporabi zaviralca ACE pri bolniku opazimo kašelj.

Primeri zdravil za zdravljenje hipertenzije iz te skupine so Losartan, Valsartan.

Ne smemo pozabiti tudi na staro preizkušeno zdravilo - 25% raztopino magnezijevega sulfata (Magnesia) - zdravilo za nujno uporabo pri hipertenzivni krizi, ki se daje intramuskularno. Ne smemo jih nenehno zdraviti z GB, vendar je za enkratno znižanje krvnega tlaka idealno zdravilo.

sklepe

Za zdravljenje hipertenzije je veliko zdravil in jih praviloma uporabljamo v kombinaciji (v primeru, da pride do odporne hipertenzije, se pogosto uporablja kombinacija z zdravili drugega izbora).

Ustrezne skupine zdravil izbere zdravnik na podlagi bolnikovega stanja, podatkov iz anamneze, prisotnosti kombinirane patologije in številnih drugih dejavnikov.

Video

Esencialna hipertenzija (HD) je zvišanje krvnega tlaka (BP) nad 140/80 MHg.

Razlikovati med esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Esencialna hipertenzija, ki jo pogosto imenujemo esencialna hipertenzija (HD), predstavlja približno 90% vseh primerov arterijske hipertenzije. Pri esencialni hipertenziji praviloma ni mogoče ugotoviti posebnega vzroka za zvišanje krvnega tlaka. Pri razvoju te oblike bolezni ima pomembno vlogo aktivacija simpato-nadledvičnega, renin-angiotenzinskega, kalekriein-kininskega sistema. Razlogi za takšno aktivacijo so lahko dedna nagnjenost, psihoemocionalna preobremenjenost, prekomerna telesna teža, telesna neaktivnost itd. Hipertenzija se imenuje simptomatska ali sekundarna, če so vzrok za povečanje tlaka bolezni ali poškodbe organov (ledvice, endokrine motnje, prirojene in pridobljene okvare srca in ožilja). Zdravljenje te oblike hipertenzije se začne z odpravo vzroka, ki je povzročil zvišanje krvnega tlaka. Hipertenzivna bolezen sama po sebi ni nevarna - grožnjo predstavljajo zapleti hipertenzije - hemoragična kap, srčno popuščanje, nefroskleroza, ishemična bolezen srca.

Terapija za bolnike s hipertenzijo ima dva cilja:

1. Znižajte krvni tlak pod 140/90 mm Hg. Umetnost.

2. preprečiti ali upočasniti razvoj zapletov;

Trenutno se za zdravljenje hipertenzije uporablja veliko skupin zdravil:

1. β-blokatorji;

2. Zaviralci ACE;

5. diuretiki,

4. blokatorji počasnih kalcijevih kanalov;

5. α-blokatorji;

6. blokatorji receptorjev AT1-anigiotenzina;

7. agonisti receptorjev I -imidazodina;

8. agonisti osrednjih α2 -adrenergičnih receptorjev

9. vazodilatatorji

10. druge skupine zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kljub številnim farmakološkim skupinam pa prve štiri igrajo glavno vlogo pri zdravljenju hipertenzije.

BLOKATORJI β-ADRENO.

(za podroben opis skupine glejte predavanje o zaviralcih β)

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta spadajo med zdravila prve vrste antihipertenzivnih zdravil, zlasti njihova uporaba pri bolnikih s povečano aktivnostjo simpatoadrenalnega sistema, zaviralci beta imajo več mehanizmov, ki vodijo v vztrajno znižanje krvnega tlaka:

Zmanjšanje srčnega utripa za 15-20% zaradi oslabitve miokardne kontraktilnosti in zmanjšanja srčnega utripa,

Zmanjšanje aktivnosti vazomotornega centra,

Zmanjšano izločanje renina,

Zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora (ta učinek je izražen pri zdravilih z vazodilatacijsko aktivnostjo)

Pri zdravljenju hipertenzije je treba dati prednost β-blokatorjem z vazodilatacijskimi lastnostmi (karvedilol in nebivolol) in kardioselektivnim zdravilom (atenolol, betaksolop, bisoprolol). Prve je priporočljivo uporabljati zaradi povečanega perifernega žilnega upora pri večini bolnikov. Slednji v manjši meri kot neselektivna zdravila negativno vpliva na žilni tonus. Poleg tega so kardioselektivni zaviralci varnejši pri dajanju bolnikom z bronhialno astmo. Pri hipertenziji je priporočljivo uporabljati zdravila z dolgotrajnim delovanjem (betaksolol, talinolol-retard, nadolol, atenolol). Prvič, bolnikom je bolj priročno jemati zdravila enkrat na dan. Drugič, uporaba kratkodelujočih zdravil ima pomanjkljivosti: nihanje aktivnosti simpatoadrenalnega sistema v skladu s spremembami koncentracije zdravila v telesu čez dan, z nenadnim odvzemom zdravila pa je možno razvije sindrom "odboja" - močno zvišanje krvnega tlaka. Stabilen hipotenzivni učinek zaviralcev β se razvije 3-4 tedne po začetku uporabe zdravila. Je stabilen in ni odvisen od telesne aktivnosti in psiho-čustvenega stanja pacienta. Zaviralci beta zmanjšajo hipertrofijo levega prekata in izboljšajo kontraktilno aktivnost miokarda.

Antihipertenzivni učinek zaviralcev β se poveča v kombinaciji z diuretiki, antagonisti kalcija, zaviralci α, zaviralci ACE.

α - ADRENO BLOKATORJI.

Razvrstitev zaviralcev α-adrenergičnih receptorjev temelji na njihovi selektivnosti glede na različne α-adrenergične receptorje:

1. Neselektivni α-adrenoblotatorji: dihidrogenirani alkaloidi ergot, tropafen, fentolamin;

2. Selektivni zaviralci α: prozosin, doksazosin, terazosin.

Trenutno se za hipertenzijo uporabljajo selektivni zaviralci α. Zdravila, ki blokirajo α-adrenergične receptorje, zmanjšajo sistemski žilni upor, obrnejo razvoj hipertrofije levega prekata in izboljšajo lipidno sestavo krvi. Prisotnost velikega števila α-adrenergičnih receptorjev v gladkih mišicah prostate in materničnega vratu Mehur omogoča uporabo zdravil pri bolnikih z adenomom prostate za izboljšanje uriniranja.

Prazosin je selektivni kratkodelujoči blokator α1 -adrenoreceptorjev. Pri peroralni uporabi se hitro absorbira prebavila... Biološka uporabnost prazosina je 60%. Več kot 90% prazosina se veže na beljakovine v plazmi. Največja koncentracija v krvi se določi po 2-3 urah. Razpolovna doba prazosina je 3-4 ure. Latentno obdobje zdravila je 30-60 minut, trajanje delovanja je 4-6 ur. Presnavlja se v jetrih. 90% prazosina in njegovih presnovkov se izloči skozi črevesje, preostanek skozi ledvice. Zdravilo se jemlje 2-3 krat na dan, dnevni odmerek je 3-20 mg. Za prazosin je značilen učinek "prvega odmerka" - močno znižanje krvnega tlaka po prvem odmerku zdravila, zato se zdravljenje začne z majhnimi odmerki zdravila (0,5-1 mg). Zdravilo povzroča posturalno hipotenzijo, šibkost, zaspanost, omotico, glavobol.

Doksazosin je dolgo delujoči zaviralec α. Zdravilo ugodno vpliva na lipidni profil krvi, ne povzroča učinka "prvega odmerka". Doksazosin se skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Hrana upočasni absorpcijo zdravila za približno 1 uro. Biološka uporabnost doksazozije je 65-70%. Največja koncentracija v krvi se določi 2-3,5 ure po jemanju zdravila. Razpolovna doba je 16-22 ur. Trajanje delovanja - 18-36 ur. Doksazosin je predpisan enkrat na dan.

Fentolamin je neselektivni zaviralec α. Uporablja se predvsem pri zdravljenju hipertenzivnih kriz, povezanih s hiperkateholemijo, na primer pri bolnikih s feokromocitomom. Poleg tega se fentolamin uporablja za diagnostične namene, če obstaja sum na feokromocitom.

BLOKATORJIα- in β-ADRENORECEPTORJI.

Labetalol (Trandat) je blokator adrenergičnih receptorjev β, ki hkrati blokira adrenergične receptorje α1. Labetalol, kot α-adrenoblokato, je 2-7-krat manj aktiven kot fentolamin, kot β-adrenergično sredstvo pa je 5-18-krat manj aktiven kot anaprilin. zdravilo ima hipotenzivni učinek, predvsem z zmanjšanjem perifernega žilnega upora. Labetalol ima majhen vpliv na vrednost srčnega utripa in srčni utrip. Glavni pokazatelj uporabe zdravila je hipertenzivna kriza.

Diuretiki

Diuretike že dolgo uporabljajo za hipertenzijo, na začetku pa so jih uporabljali kot pomožna sredstva. Zdaj se lahko za dolgotrajno monoterapijo hipertenzije uporabljajo številna zdravila.

Glede na negativen pomen povečanja koncentracije natrijevih ionov v plazmi in žilni steni v patogenezi hipertenzije imajo glavno vlogo pri zdravljenju saluretična zdravila - zdravila, katerih mehanizem je povezan z zaviranjem reabsorpcije natrija in klora. Sem spadajo derivati ​​benzotiadiazina in heterociklične spojine. Zadnjih nekaj ur se imenujejo tiazidom podobni diuretiki.

V nujnih primerih, na primer pri hipertenzivni krizi, se uporabljajo močnejša zdravila - diuretiki "zanke": furosemid in etakrinska kislina. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, imajo podporno vlogo in se običajno predpisujejo s tiazidnimi in zančnimi diuretiki za zmanjšanje izgube kalija.

Začetno znižanje krvnega tlaka z uporabo saluretičnih diuretikov je povezano s povečanim izločanjem natrija, zmanjšanjem volumna plazme in zmanjšanjem srčnega utripa. Po dveh mesecih se diuretični učinek zmanjša, srčni utrip se normalizira. To je posledica kompenzacijskega povečanja koncentracije renina in aldosterona, ki zavira izgubo tekočine. Hipotenzivni učinek diuretikov na tej stopnji je razložen z zmanjšanjem perifernega žilnega upora, najverjetneje zaradi zmanjšanja koncentracije natrijevih ionov v celicah gladkih mišičnih žil. Diuretiki znižujejo sistolični in diastolični tlak, kar nekoliko vpliva na srčni utrip.

Hidroklorotiazid (hipotiazid, esidreks)- povprečna jakost in trajanje urinskega sredstva, tipičen predstavnik tiazidnih diuretikov. Zdravilo predvsem poveča izločanje natrija, klora in, drugič, vode, predvsem v začetnem delu distalnih tubulov nefrona. Hidroklorotiazid se dobro absorbira v prebavilih. Latentno obdobje zdravila je 1-2 uri, največji učinek se razvije po 4 urah, trajanje delovanja je 6-12 ur. 95% hidroklorotiazida se izloči nespremenjenega z urinom.

Zdravilo je predpisano med ali po obroku v odmerku 25-100 mg / dan v 1-2 odmerkih v prvi polovici dneva. Pri dolgotrajni uporabi zdravila se lahko razvijejo hipokalemija, hiponatriemija, hipomagneziemija, hipokloremična alkaloza, hiperurikemija. Hidroklorotiazid lahko povzroči šibkost, levkocitopenijo in kožne izpuščaje.

Indapamid (arifon) nima samo diuretičnega učinka, ampak tudi neposreden vazodilatator na sistemske in ledvične arterije. Zmanjšanje krvnega tlaka pri uporabi zdravila ni mogoče razložiti le z zmanjšanjem koncentracije natrija, temveč tudi z zmanjšanjem celotnega perifernega upora zaradi zmanjšanja občutljivosti žilne stene na norepinefrin in angiotenzin II, povečanje pri sintezi prostaglandinov (E 2), šibek antikalcijev učinek zdravila. Pri dolgotrajni uporabi pri bolnikih z zmerno hipertenzijo in okvarjenim delovanjem ledvic indapamid poveča hitrost glomerularne filtracije. Zdravilo se dobro absorbira v prebavilih, največja koncentracija v krvi se določi po 2 urah. V krvi se zdravilo za 75%veže na beljakovine in se lahko reverzibilno veže na eritrocite. Razpolovna doba indapamida je približno 14 ur. 70% se izloči skozi ledvice, preostanek skozi črevesje. Indapamid v odmerku 2,5 mg enkrat na dan ima podaljšan hipotenzivni učinek. Neželeni učinki pri uporabi indapamida so opaženi pri 5-10% bolnikov. Možen je pojav slabosti, driske, kožnega izpuščaja, šibkosti.

Furosemid (lasix)- močan, kratko delujoč diuretik. Furosemid moti reabsorpcijo natrijevih in klorovih ionov v naraščajočem delu Henlejeve zanke. Latentno obdobje furosemida pri enteralni uporabi je 30 minut, pri intravenskem dajanju - 5 minut. Delovanje zdravila z odprtino znotraj traja 4 ure, z intravensko uporabo 1-2 uri. Intravensko dajanje zdravila v odmerku do 240 mg / dan se uporablja za lajšanje hipertonične krize. Neželeni učinki: hipokalemija, hiponatriemija, hipokloremična alkaloza, omotica, mišična oslabelost, konvulzije.

Etakrinska kislina je po farmakodinamičnih in farmakokinetičnih parametrih blizu furosemida.

Spironolakton je steroidno strukturiran diuretik, ki varčuje s kalijem. Zdravilo je antagonist aldosterona, deluje na ravni distalnih zvitih tubulov in zbiralnih kanalov. Ima šibek in nedosleden hipotenzivni učinek, ki se kaže 2-3 tedne po imenovanju zdravila. Indikacija za uporabo zdravila je hipertonija pri aldosteromu nadledvične žleze. Neželeni učinki: slabost, bruhanje, omotica, ginekomastija, pri ženskah - menstrualne nepravilnosti.

Zaviralci dejavnikov, ki pretvarjajo angiotenzin (zaviralci ACE).

Sistem renin-angiotenzin je poudarjen pri razvoju in napredovanju arterijske hipertenzije in srčnega popuščanja. Naloga sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je uravnavanje ravnovesja tekočine in elektrolitov, arterijskega tlaka in volumna krvi. Glavne sestavine RAAS so angiotenzinogen, angiotenzin I, angiotenzin II. Renin, encim, ki pretvarja angiotenzin, in angiotenzinaza, encim, ki uničuje angiotenzin II, sodelujeta pri aktivaciji in inaktivaciji teh komponent.

Pri izločanju renina imajo glavno vlogo celice jukstaglomerularnega (JH) aparata v steni aferentnih arteriol ledvičnih glomerulov. Izločanje renina se pojavi kot odgovor na padec krvnega tlaka v ledvičnih žilah pod 85 mm ali na povečanje β1 -simpatične aktivnosti. Izločanje renin zavira angiotenzin II, vazopresin. Renin pretvori α -globulin - angiotezinogen (sintetiziran v jetrih) v angiotenzin I. Drugi encim - encim, ki pretvarja angiotenzin (ACE), pretvori angiotenzin I v angiotenzin II. Učinki angiotenzina II na ciljne celice so posredovani z receptorji angioezina (AT). Informacije se znotrajcelično prenašajo z regulatornimi G-proteini. Zavedajo se inhibicije adenilat ciklaze ali aktivacije fosfolipaze C ali odprejo kalcijeve kanale celične membrane. Ti procesi so odgovorni za različne celične učinke ciljnih organov. Najprej gre za spremembe v tonusu gladkih mišičnih celic žilnih sten. Aktivacija RAAS povzroči vazokonstrikcijo, ki je posledica neposrednega delovanja AP na celice gladkih mišic krvnih žil, in drugič, kot posledica zadrževanja natrija, odvisnega od aldosterona. Posledično povečanje volumna krvi poveča prednapetost in minutni volumen srca.

Študija RAAS je privedla do nastanka zaviralcev ACE, ki imajo terapevtski učinek pri različnih patologijah, predvsem pri hipertenziji in srčnem popuščanju.

Mehanizem hipotenzivnega delovanja zaviralcev ACE:

1. Zdravila z zaviranjem aktivnosti ACE zmanjšajo nastanek ali sproščanje takšnih vazokonstriktorskih in natrijevih zadrževalnih snovi, kot so angiotenzin II, aldosteron, norepinefrin, vazopresin.

2. Zdravila povečujejo vsebnost takšnih vazorelaksantov v tkivih in krvi, kot so bradikinin, prostaglandini E 2 in I 1, faktor endotelijskega sproščanja, atrijski natriuretični hormon.

3. Zmanjšano zadrževanje natrija zaradi zmanjšanega izločanja aldosterona in povečanega ledvičnega pretoka krvi.

Zaviralci ACE so relativno redki zaradi neželenih učinkov. Poleg alergijskih reakcij je najbolj znan pojav suhega kašlja. Obstaja domneva, da je razlog za to lahko prekomerno sproščanje bradikinina v bronhialni sluznici. Kašelj opazimo pri 8% bolnikov, ki jemljejo dolgotrajne zaviralce ACE.

Iz skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze se v klinični praksi uporabljajo kaptopril, enalapril maleat, lizinopril, ki je presnovek enaprilina, in ramipril.

Obstajajo kratkodelujoča (kaptopril) in dolgotrajna (več kot 24 ur) zdravila (enalapril, lnzinopril, ramipril).

Kaptopril (kapoten) znižuje krvni tlak pri kateri koli začetni ravni renina, vendar v večji meri pri povišani. Kaptopril poveča koncentracijo kalija v serumu. Kaptopril se hitro absorbira iz prebavil. Vnos hrane zmanjša njegovo biološko uporabnost za 35-40%. Le 25-30% zdravila se veže na beljakovine v plazmi. Največja koncentracija v krvi je dosežena v 1 uri. Razpolovna doba prostega kaptoprila je 1 ura, v kombinaciji z metabolitom pa 4 ure. Zdravilo se daje peroralno, začenši z odmerkom 25 mg 2-3. krat na dan. Najpogostejši neželeni učinki so kašelj, kožni izpuščaj in motnje okusa. Po prekinitvi zdravljenja ti simptomi izginejo.

Enaladril maleat (renitec) se pri peroralni uporabi hidrolizira in pretvori v aktivno obliko - enalaprilat. Njegova biološka uporabnost je približno 40%. Po peroralnem dajanju pri zdravih in bolnikih z arterijsko hipertenzijo se zdravilo najde v krvi po 1 uri, njegova koncentracija pa doseže največ po 6 urah. T 1/2 je 4 ure. V krvi se enalapril maleat veže na beljakovine za 50 % in se izloči z urinom. Zdravilo je predpisano za arterijsko hipertenzijo in srčno popuščanje v odmerku 5-10 mg 2-krat na dan. Neželeni učinki so zelo redki.

1-ANGIOTENZINSKI RECEPTOR BLOKATORJI (AT1)

Za zdravljenje hipertenzije se uporabljajo zaviralci receptorjev 1-angiotenzina (AT1). Glavni kardiovaskularni in nevroendokrini učinki zaviralcev receptorjev AT1:

Sistemska arterijska vazodilatacija (znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora in po obremenitvi na levi prekat);

Koronarna vazodilatacija (povečan koronarni pretok krvi), izboljšanje regionalnega krvnega obtoka v ledvicah, možganih, skeletnih mišicah in drugih organih;

Povratni razvoj hipertrofije levega prekata (kardioprotekcija);

Povečana natriureza in diureza, zadrževanje kalija v telesu (učinek, ki varčuje s kalijem);

Zmanjšano izločanje aldosterona,

Zmanjšana funkcionalna aktivnost simlatično-nadledvičnega sistema.

Zaviralci receptorjev AT1 so po mehanizmu delovanja v marsičem podobni zaviralcem ACE. Zato farmakološki učinki Zaviralci AT1 in zaviralci ACE so na splošno podobni, toda prvi, ki so bolj selektivni zaviralci RAAS, manj verjetno povzročajo neželene učinke.

Losartan je prvi nepeptidni blokator receptorjev AT1. Po peroralni uporabi se losartan absorbira v prebavilih, koncentracija zdravila v krvni plazmi doseže največjo vrednost v 30-60 minutah. Antihipertenzivni učinek zdravila traja 24 ur, kar je razloženo s prisotnostjo aktivnega presnovka v njem, ki 10 do 40-krat močneje blokira receptorje AT1 kot losartan. Poleg tega ima presnovek daljšo razpolovno dobo v krvni plazmi-od 4 do 9 ur.Priporočeni odmerek losartana za zdravljenje arterijske hipertenzije je 50-100 mg / dan v enem odmerku. Kontraindikacije za imenovanje zaviralcev receptorjev AT1 so: individualna nestrpnost do zdravila, nosečnost, dojenje.

Počasni zaviralci kalcijevih kanalov

Hipotenzivni učinek kalcijevih antagonistov je povezan z zmanjšanjem vsebnosti prostega kalcija v citoplazmi celic zaradi oslabljenega vstopa kalcija v celico po napetostno odvisnih počasnih kalcijevih kanalih. To vodi do sprostitve vaskularnih gladkih mišičnih celic (zmanjšanje celotnega perifernega upora) in zmanjšanja kontraktilne aktivnosti kardiomiocitov. Pri zdravljenju hipertenzije se uporabljajo dolgo časa aktivna zdravila od ne povzročajo refleksne stimulacije simpatikov živčni sistem... Ta zdravila vključujejo amlodipin, mibefradil in retardne oblike verapamila, diltiazema, nifedipina.

Zaviralci kalcijevih kanalov bolniki relativno dobro prenašajo. Najmanjše število stranskih učinkov pri amlodipinu, diltiazemu in mibefradilu. Neželeni učinek zdravil je določen s kemijsko strukturo. Torej, pri uporabi verapamila pogosto opazimo zaprtje, možen je razvoj ostre bradikardije, prevodnih motenj, srčnega popuščanja. Sprejem dihidropiridinov pogosto spremlja pordelost kože, občutek vročine, pojav edema, običajno lokaliziranega na stopalih in nogah.

Zdravila osrednjega mehanizma delovanja.

Zdravila s centralnim delovanjem zmanjšujejo aktivnost vazomotornega središča podolgovate medule.

Klonidin, derivat imidazolina, je osrednji mimetik α2 -adreno- in I1 -imidazolinskih receptorjev. Zdravilo stimulira receptorje jeder samotnega trakta podaljšanih možganov, kar vodi v zaviranje nevronov vazomotornega centra in zmanjšanje simpatične inervacije. Hipotenzivni učinek zdravila je posledica zmanjšanja srčne aktivnosti in splošnega perifernega žilnega upora. Klonidin se dobro absorbira iz prebavil. Če se jemlje peroralno, je latentno obdobje zdravila 30-60 minut, pri intravenskem dajanju-3-6 minut. Trajanje delovanja je od 2 do 24 ur. Klonidin se izloča iz telesa skozi ledvice predvsem v obliki presnovkov. Z nenadnim umikom zdravila pride do sindroma "odboja" - močnega zvišanja krvnega tlaka. Klonidin ima pomirjevalni in hipnogeni učinek, okrepi osrednje učinke alkohola, pomirjeval, depresivov. Clofeliv zmanjša apetit, izločanje žlez slinavk, zadrži natrij in vodo.

Moksonidin (cink)- selektivni agonist receptorjev I1 -imidazolina. Aktiviranje imidazolinskih receptorjev v centralnem živčnem sistemu vodi do zmanjšanja aktivnosti vazomotornega centra in zmanjšanja perifernega žilnega upora. Poleg tega zdravilo zavira sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Zdravilo se dobro absorbira iz prebavil in ima visoko biološko uporabnost (88%). Največja koncentracija v krvi se zabeleži po 0,5-3 ure. 90% zdravila se izloči skozi ledvice, večinoma (70%) nespremenjeno. Kljub kratkemu razpolovnemu času (približno 3 ure) moksodonin ves dan nadzoruje krvni tlak. Zdravilo je predpisano 0,2-0,4 mg enkrat na dan zjutraj. Moksonidin lahko povzroči utrujenost, glavobole, omotico in motnje spanja.

Vazodilatatorji.

Vazodilatatorje za zdravljenje arterijske hipertenzije predstavljajo zdravila dveh skupin; arteriolarne (hidrolazin, disakoid in minokoid) in mešane (natrijev nitroprusid in izosorbid dinitrat). Arteriolarni vazodilatatorji razširijo uporovne žile (arteriole v majhnih arterijah) in zmanjšajo skupni periferni upor. V tem primeru pride do refleksnega povečanja srčne aktivnosti in povečanja srčnega utripa. Poveča se aktivnost simpatoadrenadičnega sistema, za njim pa izločanje renina. Zdravila povzročajo zadrževanje natrija in vode. Zdravila mešanega delovanja povzročajo tudi širjenje kapacitivnih žil (venule, majhne žile) z zmanjšanjem venskega vračanja krvi v srce.

Hidralazin (apressin)- zaradi velikega števila stranskih učinkov (tahikardija, bolečine v srcu, pordelost obraza, glavobol, eritematozni lupus) se redko uporablja in le v obliki že pripravljenih kombinacij (adelfan). Hidralazin je kontraindiciran pri želodčnih razjedah, avtoimunskih procesih.

Diazoksid (hiperstat)- arteriolarni vazodilatator - aktivator kalijevih kanalov. Učinek na kalijeve kanale vodi do hiperpolarizacije membrane mišičnih celic, kar zmanjša vnos kalcijevih ionov v celice, ki so potrebni za vzdrževanje žilnega tonusa. Zdravilo se uporablja intravensko za hipertenzivno krizo. Trajanje delovanja je približno 3 ure.

Minoksidil - arteriolarni vazodilatator - aktivator kalijevih kanalov. Zdravilo se dobro absorbira v prebavnem traktu. Razpolovna doba je 4 ure. Mnoksidil se daje peroralno 2 -krat na dan.

Natrijev nitroprusid (niprid)- mešani vazodilatator. Hipotenzivni učinek zdravila je povezan z sproščanjem dušikovega oksida iz molekule zdravila, ki deluje podobno kot endogeni faktor, ki sprošča endotel. Tako je njegov mehanizem delovanja podoben mehanizmu delovanja nitroglicerina. Natrijev nitroprusid je predpisan intravensko za hipertenzivne krize, akutno odpoved levega prekata. Neželeni učinki: glavobol, tesnoba, tahikardija.

Simpatolitiki

(glej predavanje "Adrenolitiki") Simpatolitiki vključujejo rezerpin, oktadin.

Reserpine je alkaloid rauwolfia. Zdravilo moti odlaganje norepinefrina v mehurčkih, kar vodi do njegovega uničenja s citoplazemsko monoaminooksidazo in zmanjšanja njegove koncentracije pri krčnih zadebelitvah. Reserpin zmanjšuje vsebnost noradrenalina v srcu, krvnih žilah, centralnem živčnem sistemu in drugih organih. Hipotenzivni učinek rezerpina pri peroralni uporabi se postopoma razvija v nekaj dneh, po intravenskem dajanju zdravila - v 2-4 urah. Neželeni učinki rezerpina: zaspanost, depresija, bolečine v želodcu, driska, bradikardija, bronhoziazem. Zdravilo povzroča zadrževanje natrija in vode v telesu.

Ektadin moti sproščanje norepinefrina in preprečuje ponovni privzem nevrotransmiterja s simpatičnimi končnicami. Znižanje krvnega tlaka je posledica zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Biološka uporabnost zdravila je 50%. Razpolovna doba je približno 5 dni. Zdravilo povzroča posturalno hipotenzijo, zadrževanje natrija in vode v telesu, omotico, šibkost, otekanje nosne sluznice, drisko. Redko se uporablja.

© Uporaba materialov spletnega mesta samo po dogovoru z upravo.

Tablete iz visok krvni pritisk() v sodobni klasifikaciji predstavljajo 4 glavne skupine: diuretiki (diuretiki), antiadrenergiki (zaviralci alfa in beta), pomeni, da se imenujejo "zdravila osrednjega delovanja"), periferni vazodilatatorji, antagonisti kalcija in Zaviralci ACE(encim za angiotenzinsko pretvorbo).

Ta seznam ne vključuje spazmolitikov, kot je papaverin, saj dajejo šibek hipotenzivni učinek, ki se zaradi sprostitve gladkih mišic nekoliko zmanjša, njihov namen pa je nekoliko drugačen.

Mnogi se nanašajo na zdravila za pritisk in ljudska zdravila, vendar je to na splošno stvar vsakogar, vendar jih bomo upoštevali, saj so v mnogih primerih resnično učinkoviti kot pomožno zdravljenje, v nekaterih (na začetna faza) in popolnoma zamenjajte glavnega.

Diuretiki znižujejo krvni tlak

Ta izjava je popolnoma resnična. Komplet tablet za pritisk, predpisan v polikliniki, praviloma vključuje diuretike:

Diuretiki niso predpisani za arterijsko hipertenzijo (AH), ki spremlja hudo odpoved ledvic. Edina izjema v tem primeru je furosemid. Medtem so za hipertenzivne bolnike s simptomi hipovolemije ali znaki hude anemije diuretiki, kot sta furosemid in etakrinska kislina (uregit), strogo kontraindicirani.

  • Kaptopril (kapoten) - lahko ciljno blokira ACE. Začetnikom s hipertenzijo in ljudem z izkušnjami na tem področju je kaptopril znan kot prva pomoč pri visokem krvnem tlaku: tabletka pod jezikom - po 20 minutah se tlak zmanjša;
  • Enalapril (renitek) je zelo podoben kaptoprilu, vendar ne zna tako hitro spremeniti krvnega tlaka, čeprav se kaže eno uro po zaužitju. Njegov učinek je daljši (do enega dne), medtem ko je kaptopril po 4 urah in ni sledi;
  • Benazepril;
  • Ramipril;
  • Kinapril (Accupro);
  • Lizinopril - deluje hitro (po eni uri) in dolgo (dan);
  • Lozap (losartan) - velja za specifičnega antagonista receptorjev za angiotenzin II, zmanjšuje sistolični in diastolični krvni tlak, uporablja se dolgo časa, saj je največji terapevtski učinek dosežen po 3-4 tednih.

Mehanizem delovanja ACE pri CHF

Kontraindikacije za imenovanje antagonistov receptorjev angiotenzina II

Zaviralci ACE niso predpisani v primerih:

  1. Angioedem v anamnezi (nekakšna nestrpnost do teh zdravil, ki se kaže s kršitvijo dejanja požiranja, oteženim dihanjem, otekanjem obraza, zgornjih okončin, hripavostjo). Če se to stanje pojavi prvič (pri začetnem odmerku), se zdravilo takoj prekliče;
  2. Nosečnost (zaviralci ACE negativno vplivajo na razvoj ploda, kar vodi do različnih nenormalnosti ali smrti, zato je preklicano takoj po ugotovitvi tega dejstva).

Poleg tega obstajajo zaviralci ACE seznam Posebna navodila, opozorilo pred neželenimi posledicami:

  • Pri SLE in sklerodermi je priporočljivost uporabe zdravil te skupine zelo dvomljiva, saj obstaja precejšnje tveganje za spremembe v krvi (nevtropenija, agranulocitoza);
  • Stenoza ledvic ali oboje, pa tudi presajena ledvica lahko ogrozi nastanek odpovedi ledvic;
  • CRF zahteva zmanjšanje odmerka zdravila;
  • Pri hudem srčnem popuščanju je možna okvara funkcionalnih sposobnosti ledvic do smrti.
  • Poškodbe jeter z okvarjenim delovanjem zaradi zmanjšanja presnove nekaterih zaviralcev ACE (kaptopril, enalapril, kinapril, ramipril), ki lahko povzročijo razvoj holestaze in hepatonekroze, morajo zmanjšati odmerek teh zdravil.

Vsi poznajo tudi stranske učinke, ki pa jih ne morejo storiti.... Na primer pri ljudeh s funkcionalnimi okvarami ledvic (zlasti, vendar včasih brez njih) se lahko pri uporabi zaviralca ACE spremenijo biokemični parametri krvi (poveča se tudi vsebnost kalija, vendar raven pade). Pogosto se bolniki pritožujejo tudi nad pojavom kašlja, ki je še posebej aktiven ponoči. Nekateri gredo na kliniko, da bi našli drugo zdravilo za hipertenzijo, drugi pa poskušajo zdržati ... Res je, zaviralce ACE odlagajo zjutraj in si tako nekoliko pomagajo.

Kdaj je zdravnik nepogrešljiv?

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije se tradicionalno uporabljajo druga zdravila, ki na splošno nimajo izrazitih lastnosti, značilnih za nobeno posebno skupino antihipertenzivov. Na primer isti dibazol ali, recimo, magnezijev sulfat(magnezij), ki ga zdravniki urgentne medicine uspešno uporabljajo za lajšanje hipertenzivne krize. Magnezijev sulfat, vbrizgan v veno, ima antispazmodični, pomirjevalni, antikonvulzivni in rahlo hipnotičen učinek. Zelo dobro zdravilo, ki pa ga ni enostavno injicirati: opraviti ga je treba zelo počasi, zato delo traja približno 10 minut (pacient postane neznosno vroč - zdravnik se ustavi in ​​čaka).

Za zdravljenje hipertenzije, zlasti s hudimi hipertenzivnimi krizami včasih je predpisan pentamin-N (antiholinergični blokator simpatičnih in parasimpatičnih ganglij, ki zmanjšuje tonus arterijskih in venskih žil), benzoheksonij podobno kot pentamin, arfonada(blokator ganglij), klorpromazin(derivati ​​fenotiazina). Ta zdravila so namenjena za nujno pomoč ali izvajanje intenzivne terapije zato lahko uporablja le zdravnik, ki dobro pozna njihove značilnosti!

Najnovejša zdravila za pritisk

Medtem pa bolniki poskušajo biti obveščeni nedavni napredek farmakologijo in pogosto iščejo najnovejša zdravila za pritisk, a nova ne pomenijo boljše, poleg tega ni znano, kako se bo telo na to odzvalo. Zagotovo takšnih in drugačnih zdravil ne more sam predpisati. Kljub temu bi rad bralca seznanil s tem sodobnim razvojem, na katerega se polagajo veliki upi.


Antagonisti receptorjev angiotenzina II (zaviralci ACE) so verjetno najuspešnejši pri dodajanju na seznam inovacij. Zdravila, kot so kardosal(olmesartan), termisartan, ki, pravijo, dandanes ni slabši od najbolj priljubljenega ramiprila.

Če pozorno preberete o antihipertenzivnih zdravilih, boste opazili, da krvni tlak poveča določeno skrivnostno snov - renin, s katero se nobeno od naštetih sredstev ne more spopasti. Na veselje pacientov z visokim krvnim tlakom pa se je pred kratkim pojavilo zdravilo - rasilez (aliskiren), ki je zaviralec renina in bi lahko rešil številne težave.

Najnovejša zdravila za krvni tlak vključujejo nedavno razvite antagoniste endotelijskih receptorjev: bosentan, enrasentan, darusentan ki blokirajo proizvodnjo vazokonstriktorskega peptida - endotelina.

Ljudska zdravila za pritisk

Upoštevajte vse vrste sredstev, s katerimi se lahko spopadete visok pritisk, komaj je mogoče prezreti recepte za tinkture, decokcije, kapljice, ki so prišli iz ljudi. Nekatere od njih je uradna medicina sprejela in se uspešno uporabljajo za zdravljenje začetne (mejne in »blage«) arterijske hipertenzije. Bolniki zelo zaupajo zdravilom, katerih pridelava se uporablja za zelišča, ki rastejo na ruskih travnikih ali organih dreves, ki sestavljajo floro naše velike domovine:

Monaški čaj za hipertenzijo

O aplikaciji je treba reči ločeno, preveč vprašanj odpira to "najnovejše ljudsko zdravilo", ki se je kot pomožni ali preventivni ukrep res dobro izkazalo. Ni čudno - samostanska zbirka za hipertenzijo vsebuje seznam zdravilna zelišča, izboljšanje srčne aktivnosti, delovanja možganov, pozitivno vpliva na funkcionalno sposobnost žilne stene in dobro pomaga v začetni fazi hipertenzije.

Na žalost to zdravilo ne bo moglo popolnoma nadomestiti tablet za visok krvni tlak, ki se že leta jemljejo z napredovalimi primeri arterijske hipertenzije, čeprav je povsem mogoče zmanjšati njihovo število in odmerek. Če nenehno pijete čaj ...

Da bi bolnik sam razumel prednosti pijače, menimo, da je prav, da se spomnimo sestave samostanskega čaja:

  • Šipka;
  • Šentjanževka;
  • Elecampane;
  • Origano;
  • Matičnjak;
  • Aronija;
  • Glog;
  • Črni čaj.

Načeloma lahko pride do nekaterih različic recepta, ki pacienta ne bi smele vznemiriti, saj je v naravi toliko zdravilnih rastlin.

Video: ljudska zdravila za pritisk

Zdravljenje bolnikov z arterijsko hipertenzijo traja veliko časa. Z metodo "poskus in napaka" zdravnik za vsakega bolnika išče svoje zdravilo, pri čemer upošteva stanje celotnega organizma, starost, spol in celo poklic, saj nekatera zdravila povzročajo stranske učinke, ki ovirajo poklicno dejavnost. Seveda bo pacient sam težko rešil takšno težavo, razen če je seveda zdravnik.

Odgovor na to vprašanje je preprost:

Prva točka: če želite smiselno razumeti to vprašanje, morate diplomirati na medicinskem inštitutu. Po tem lahko teoretično domnevamo, da bo zdravilo A pri bolniku X z enim "šopom" bolezni delovalo bolje kot zdravilo B pri bolniku C z drugačnim "šopkom":

Druga točka: za vsakega pacienta sta moč učinka katerega koli zdravila in stopnja stranskih učinkov nepredvidljiva in vsa teoretična razmišljanja na to temo so nesmiselna.

Tretja točka: zdravila v istem razredu, če upoštevajo terapevtske odmerke, imajo običajno približno enak učinek, v nekaterih primerih pa - glej točko dve.

Četrta točka: na vprašanje "kaj je bolje - lubenica ali svinjski hrustanec?" različni ljudje bodo odgovorili drugače (za okus in barvo ni tovarišev). Prav tako bodo različni zdravniki na vprašanja o zdravilih dali različne odgovore.

Kako dobra so najnovejša (nova, sodobna) zdravila za hipertenzijo?

Objavljam datume registracije "najnovejših" zdravil za hipertenzijo v Rusiji:

Edarbi (Azilsartan) - februar 2014

Rasilez (Aliskiren) - maj 2008

Stopnjo »novosti« ocenite sami.

Na žalost vsa nova zdravila za hipertenzijo (predstavniki razredov ARA (ARB) in PIR) niso močnejša od enalaprila, izumljenega pred več kot 30 leti, baza dokazov (število študij na bolnikih) za nova zdravila je manjša in cena je višja. Zato ne morem priporočiti "najnovejših zdravil za hipertenzijo" samo zato, ker so najnovejša.

Vedno več je bilo bolnikov, ki so želeli začeti zdravljenje z "nečim novejšim", se vrniti k starejšim zdravilom zaradi neučinkovitosti novih.

Kje kupiti poceni zdravilo za hipertenzijo?

Na to vprašanje je preprost odgovor: poiščite spletno mesto - iskalnik lekarn v vašem mestu (regiji). Če želite to narediti, vnesite Yandex ali Google besedno zvezo "referenca lekarne" in ime svojega mesta.

Zelo dober iskalnik aptekamos.ru deluje za Moskvo.

V iskalno polje vnesite ime zdravila, izberite odmerek zdravila in kraj bivanja - na spletnem mestu so navedeni naslovi, telefonske številke, cene in možnost dostave na dom.

Ali lahko zdravilo A zamenjate z zdravilom B? Kaj lahko nadomesti zdravilo C?

Ta vprašanja se zelo pogosto pojavljajo na naslovih iskalnikov, zato sem odprl posebno spletno mesto analogs-drugs.rf in ga začel polniti s srčnimi zdravili.

Na tem spletnem mestu je kratka referenčna stran, ki vsebuje samo imena zdravil in njihove razrede. Vstopi!

Če za zdravilo ni natančne zamenjave (ali se zdravilo prekine), lahko pod zdravniškim nadzorom poskusite z enim od njegovih "sošolcev". Preberite poglavje "Razredi zdravil za hipertenzijo".

Kakšna je razlika med zdravilom A in zdravilom B?

Če želite odgovoriti na to vprašanje, najprej pojdite na stran analogov zdravil (tukaj) in ugotovite (ali bolje zapišite), aktivne sestavine iz katerih razredov vsebujeta obe zdravili. Odgovor je pogosto na površini (na primer enemu od obeh preprosto dodamo diuretik).

Če so zdravila v različnih razredih, preberite opise teh razredov.

In če želite popolnoma natančno in ustrezno razumeti primerjavo vsakega para zdravil, morate še vedno diplomirati na medicinskem inštitutu.

Uvod

Ta članek je bil napisan iz dveh razlogov.

Prvi je razširjenost hipertenzije (najpogostejša srčna patologija - od tod množica vprašanj o zdravljenju).

Drugo je dejstvo, da so na internetu navodila za zdravila. Kljub ogromnemu številu opozoril o nezmožnosti samostojnega predpisovanja zdravil pacientova silovita raziskovalna misel prisili, da prebere informacije o zdravilih in naredi svoje, še zdaleč ne vedno pravilne zaključke. Tega procesa ni mogoče ustaviti, zato sem predstavil svoj pogled na vprašanje.

Ta člen je namenjen samo za poznavanje razredov antihipertenzivnih zdravil in ne more biti vodnik po neodvisnem namenu zdravljenja!

IMENOVANJE IN POPRAVEK ZDRAVLJENJA HIPERTENZIJE JE TREBA IZVEDITI SAMO POD ZELO NADZOROM ZDRAVNIKA !!!

Na internetu obstaja veliko priporočil za omejitev porabe kuhinjske soli (natrijevega klorida) za hipertenzijo. Študije so pokazale, da celo precej stroga omejitev vnosa kuhinjske soli vodi do znižanja števila krvnih tlakov za največ 4-6 enot, zato sem do takšnih priporočil osebno precej skeptičen.

Da, v primeru hude hipertenzije so vsa sredstva dobra; kadar je hipertenzija v kombinaciji s srčnim popuščanjem, je nujna tudi omejitev soli, vendar je pri nizki in blagi hipertenziji škoda pogledati bolnike, ki jim zastrupljajo življenje z omejevanjem soli vnos.

Mislim, da za bolnike s "povprečno" hipertenzijo priporočilo "ne jejte kislih kumaric (ali analogov) v trilitrskih pločevinkah".

V primeru neučinkovitosti ali nezadostne učinkovitosti zdravljenja brez zdravil je predpisana farmakološka terapija.

Kakšna je strategija izbire antihipertenzivnega zdravljenja?

Ko bolnik s hipertenzijo prvič obišče zdravnika, se opravi določena količina raziskav, odvisno od opremljenosti klinike in bolnikovih finančnih zmožnosti.

Precej popoln pregled vključuje:

  • Laboratorijske metode:
    • Splošna analiza kri.
    • Splošna analiza urina za izključitev ledvičnega izvora hipertenzije.
    • Glukoza v krvi, glikoziliran hemoglobin za namene presejanja sladkorne bolezni.
    • Kreatinin, sečnina v krvi za oceno delovanja ledvic.
    • Skupni holesterol, lipoproteinski holesterol visoke in nizke gostote, trigliceridi za oceno stopnje aterosklerotičnega procesa.
    • AST, ALT za oceno delovanja jeter, če je potrebno predpisati zdravila za zniževanje holesterola (statini).
    • Brezplačni T3, prosti T4 in TSH za oceno delovanja ščitnice.
    • Ni slabo pogledati sečne kisline - protin in hipertenzija pogosto gresta skupaj.
  • Strojne metode:
    • ABPM (24-urno spremljanje krvnega tlaka) za oceno dnevnih nihanj.
    • Ehokardiografija (ultrazvok srca) za oceno debeline miokarda levega prekata (hipertrofija ali ne).
    • Dupleksno skeniranje žil vratu (običajno imenovano MAG ali BCA) za oceno prisotnosti in resnosti ateroskleroze.
  • Strokovna posvetovanja:
    • Oculist (za oceno stanja žil fundusa, na katere pogosto vpliva hipertenzija).
    • Endokrinolog-nutricionist (v primeru povečane teže pacienta in nenormalnosti pri preiskavah za ščitnične hormone).
  • Samopregled:
    • SCUD (samonadzor Krvni pritisk) - merjenje in beleženje števila pritiskov in pulzov na dveh rokah (ali na tisti, kjer je tlak višji) zjutraj in zvečer v sedečem položaju po 5 minutah mirnega sedenja. Rezultati snemanja SCAD se po 1-2 tednih predstavijo zdravniku.

Rezultati, pridobljeni med pregledom, lahko vplivajo na zdravniško taktiko zdravnika.

Zdaj o algoritmu za izbiro zdravljenja z zdravili (farmakoterapija).

Ustrezno zdravljenje bi moralo voditi do znižanja tlaka do t.i ciljne vrednosti (140/90 mm Hg, s sladkorno boleznijo - 130/80).Če so številke večje, je zdravljenje napačno. Prisotnost hipertonskih kriz je tudi dokaz neprimernega zdravljenja.

Zdravljenje z zdravili za hipertenzijo MORA BITI V ZDRAVLJENJU, zato mora biti odločitev o njenem začetku strogo utemeljena.

Pri nizkih vrednostih tlaka (150-160) pristojni zdravnik običajno najprej predpiše eno zdravilo v majhnem odmerku, bolnik potrebuje 1-2 tedna za snemanje SCAD. Če so bile ciljne ravni ugotovljene med začetno terapijo, bolnik še dolgo jemlje zdravljenje, razlog za obisk zdravnika pa je le zvišanje krvnega tlaka nad tarčo, kar zahteva prilagoditev zdravljenja.

VSE IZJAVE O ZAVISNOSTI Z DROGAMI IN NUJNOSTI NJIHOVE ZAMENE EKONOČNO DOLG DOLOČINE VSTOPANJA, so fikcija. PRIMERNA ZDRAVILA VZETE LETA, JEDINI RAZLOGI ZA ZAMENJAVO DROGE SO SAMO Nestrpnost in neučinkovitost.

Če pacientov pritisk med predpisano terapijo ostane nad ciljnim, lahko zdravnik poveča odmerek ali doda drugo, v hujših primerih pa tretjo ali celo četrto zdravilo.

Izvirna zdravila ali generiki (generiki) - kako se odločiti?

Preden preidem na zgodbo o zdravilih, se bom dotaknil zelo pomembnega vprašanja, ki zaznavno zadeva denarnico vsakega bolnika.

Ustvarjanje novih zdravil zahteva veliko denarja - trenutno se za razvoj enega zdravila porabi najmanj milijardo dolarjev. V zvezi s tem ima razvojno podjetje po mednarodnem pravu tako imenovano obdobje zaščite patentov (od 5 do 12 let), v katerem drugi proizvajalci ne smejo prinesti kopij novega zdravila na trg. V tem obdobju ima razvojno podjetje možnost vrniti denar, vložen v razvoj, in pridobiti največji dobiček.

Če se novo zdravilo izkaže za učinkovito in povpraševano, ob koncu obdobja zaščite patentov druga farmacevtska podjetja pridobijo polno pravico do izdelave kopij, tako imenovanih generikov (ali generikov). In to pravico aktivno uporabljajo.

V skladu s tem ne kopirajte zdravil, ki pacientov ne zanimajo. Raje ne uporabljam "starih" originalnih zdravil, ki nimajo kopij. Kot je rekel Winnie-the-Pooh, je to "LJJ" z razlogom.

Generični proizvajalci pogosto ponujajo širši razpon odmerkov kot blagovna znamka originatorja (npr. Enap iz KRKA). To dodatno pritegne potencialne potrošnike (zelo malo ljudi je zadovoljnih s postopkom razbijanja tablet).

Generična zdravila so cenejša od originalnih zdravil, a ker jih proizvajajo podjetja z MANJIMI finančnimi zmožnostmi, so lahko proizvodne tehnologije generičnih tovarn manj učinkovite.

Kljub temu se generična podjetja zelo dobro znajdejo na trgih in revnejša kot je država, večji je odstotek generičnih zdravil na celotnem farmacevtskem trgu.

Statistični podatki kažejo, da v Rusiji delež generičnih zdravil na farmacevtskem trgu doseže do 95%. Ta kazalnik v drugih državah: Kanada - več kot 60%, Italija - 60%, Anglija - več kot 50%, Francija - približno 50%, Nemčija in Japonska - po 30%, ZDA - manj kot 15%.

Zato se bolnik sooča z dvema vprašanjema v zvezi z generičnimi zdravili:

  • Naj kupim originalno zdravilo ali generično zdravilo?
  • Če ste se odločili za generično zdravilo, katerega proizvajalca bi imeli raje?
  • Če imate finančne zmožnosti za nakup originalnega zdravila, je bolje kupiti original.
  • Če obstaja izbira med več generiki, je bolje kupiti zdravilo znanega, "starega" in evropskega proizvajalca kot neznanega, novega in azijskega.
  • Zdravila, ki stanejo manj kot 50-100 rubljev, običajno delujejo zelo slabo.

In zadnje priporočilo. Pri zdravljenju hudih oblik hipertenzije, ko se kombinirajo 3-4 zdravila, je na splošno nemogoče jemati poceni generike, saj zdravnik računa na delo zdravila, ki nima pravega učinka. Zdravnik lahko kombinira in poveča odmerke brez učinka, včasih pa samo zamenjava nekvalitetnega generika z dobrim zdravilom odstrani vsa vprašanja.

Ko govorim o zdravilu, ga bom najprej navedel mednarodno ime, nato prvotno blagovno znamko, nato imena zaupanja vrednih generikov. Odsotnost imena generičnega na seznamu kaže, da nimam izkušenj s komunikacijo z njim ali da ga iz takšnih ali drugačnih razlogov ne želim priporočiti širši javnosti.

Katere vrste zdravil za hipertenzijo obstajajo?

Obstaja 7 razredov zdravil:

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE)

To so zdravila, ki so nekoč revolucionirala zdravljenje hipertenzije.

Leta 1975 je bil sintetiziran kaptopril (kapoten), ki se še vedno uporablja za lajšanje kriz (njegova uporaba pri trajnem zdravljenju hipertenzije je nezaželena zaradi kratkega obdobja delovanja zdravila).

Leta 1980 je Merck sintetiziral enalapril (renitec), ki ostaja eno najbolj predpisanih zdravil na svetu danes, kljub intenzivnemu delu farmacevtskih podjetij pri ustvarjanju novih zdravil. Trenutno analoge enalaprila proizvaja več kot 30 tovarn, kar kaže na njegove dobre lastnosti (slaba zdravila se ne kopirajo).

Preostale naprave skupine se med seboj ne razlikujejo bistveno, zato vam bom povedal nekaj o enalaprilu in navedel imena drugih predstavnikov razreda.

Na žalost je zanesljivo obdobje delovanja enalaprila manj kot 24 ur, zato ga je bolje jemati 2 -krat na dan - zjutraj in zvečer.

Bistvo delovanja prvih treh skupin zdravil - zaviralcev ACE, ARA in PIR - blokira proizvodnjo ene najmočnejših vazokonstriktorskih snovi v telesu - angiotenzina 2. Vsa zdravila teh skupin znižujejo sistolični in diastolični tlak, ne da bi to vplivalo hitrost utripa.

Najpogostejši neželeni učinek zaviralcev ACE je suh kašelj po enem mesecu ali več po začetku. Če se pojavi kašelj, je treba zdravilo zamenjati. Običajno jih zamenjajo za predstavnike novejše in dražje skupine ARA (ARA).

Popoln učinek uporabe zaviralca ACE je dosežen do konca prvega - drugega tedna sprejema, zato vse prejšnje vrednosti BP ne odražajo stopnje učinka zdravila.

Vsi predstavniki zaviralcev ACE s cenami in oblikami sproščanja.

Antagonisti receptorjev angiotenzina (zaviralci) (sartani ali ARB ali ARB)

Ta razred zdravil je bil ustvarjen za bolnike, ki so imeli kašelj kot stranski učinek zaviralcev ACE.

Do danes nobeno podjetje ARB ne trdi, da je učinkovitejše od zaviralcev ACE. To potrjujejo rezultati velikih študij. Zato imenovanje ARB kot prvega zdravila, ne da bi poskušali predpisati zaviralec ACE, osebno smatram kot znak pozitivne zdravniške ocene debeline bolnikove denarnice. Cene za en mesec vstopa v nobenega od prvotnih sartanov še niso padle bistveno pod tisoč rubljev.

ARB dosežejo svoj polni učinek do konca drugega - četrtega tedna po sprejemu, zato je ocena učinka zdravila možna šele po dveh ali več tednih.

Predstavniki razreda:

  • Losartan (Cozaar (50 mg), Lozap (12,5 mg, 50 mg, 100 mg), Lorista (12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg), Vazotens (50 mg, 100 mg))
  • Eprosartan (Teveten (600 mg))
  • Valsartan (Diovan (40 mg, 80 mg, 160 mg), Valsacor, Valz (40 mg, 80 mg, 160 mg), Nortivan (80 mg), Valsafors (80 mg, 160 mg))
  • Irbesartan (april (150 mg, 300 mg))
  • Candesartan (Atacand (80 mg, 160 mg, 320 mg))
  • Telmisartan (Micardis (40 mg, 80 mg))
  • Olmesartan (Cardosal (10 mg, 20 mg, 40 mg))
  • Azilsartan (Edarbi (40 mg, 80 mg))

Neposredni zaviralci renina (PIR)

Ta razred doslej sestavlja le en predstavnik in celo proizvajalec priznava, da ga ni mogoče uporabiti kot edino zdravilo za zdravljenje hipertenzije, ampak le v kombinaciji z drugimi zdravili. V kombinaciji z visoko ceno (vsaj tisoč in pol rubljev na mesec sprejema) se mi to zdravilo ne zdi zelo privlačno za pacienta.

  • Aliskiren (Rasilez (150 mg, 300 mg))

Za razvoj tega razreda zdravil so ustvarjalci prejeli Nobelovo nagrado - prvi primer za "industrijske" znanstvenike. Glavni učinki zaviralcev beta so upočasnitev srčnega utripa in znižanje krvnega tlaka. Zato se uporabljajo predvsem pri hipertenzivnih bolnikih s pogostim pulzom in v kombinaciji s hipertenzijo z angino pektoris. Poleg tega imajo zaviralci beta dober antiaritmični učinek, zato je njihovo imenovanje upravičeno v primeru sočasne ekstrasistole in tahiaritmij.

Uporaba zaviralcev beta pri mladih moških je nezaželena, saj vsi predstavniki tega razreda negativno vplivajo na moč (na srečo ne pri vseh bolnikih).

V opombah do vseh BB so kontraindikacije bronhialna astma in diabetes mellitus, vendar izkušnje kažejo, da se bolniki z astmo in sladkorno boleznijo pogosto dobro razumejo z zaviralci beta.

Stari predstavniki razreda (propranolol (obzidan, anaprilin), atenolol) so zaradi kratkega delovanja neprimerni za zdravljenje hipertenzije.

Iz istega razloga tukaj ne navajam kratkodelujočih oblik metoprolola.

Člani razreda zaviralcev beta:

  • Metoprolol (Betaloc ZOK (25 mg, 50 mg, 100 mg), Egilok retard (100 mg, 200 mg), Vasokardin retard (200 mg), Metocard retard (200 mg))
  • Bisoprolol (Concor (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), Coronal (5 mg, 10 mg), Biol (5 mg, 10 mg), Bisogamma (5 mg, 10 mg), Cordinorm (5 mg, 10 mg), Niperten (2,5 mg; 5 mg; 10 mg), Biprol (5 mg, 10 mg), Bidop (5 mg, 10 mg), Aritel (5 mg, 10 mg))
  • Nebivolol (Nebilet (5 mg), binelol (5 mg))
  • Betaksolol (Lokren (20 mg))
  • Karvedilol (Carvetrend (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), koriol (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Talliton (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Dilatrend (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), akridiol (12,5 mg , 25 mg))

Pulsirajoči antagonisti kalcija (ACP)

Po delovanju so podobni zaviralcem beta (upočasnijo utrip, znižajo tlak), le mehanizem je drugačen. Uradno je dovoljena uporaba te skupine pri bronhialni astmi.

Dajem samo "dolgotrajne" oblike predstavnikov skupine.

  • Verapamil (Isoptin SR (240 mg), Verogalid EP (240 mg))
  • Diltiazem (Altiazem RR (180 mg))

Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti (ACD)

Doba AKD se je začela z napravo, ki je znana vsem, vendar sodobna priporočila, milo rečeno, niso priporočljiva niti za hipertenzivne krize.

Močno je treba zavrniti jemanje tega zdravila: nifedipina (adalat, cordaflex, cordafen, cordipine, corinfar, nifecard, fenigidin).

Sodobnejši kalcijevi antagonisti dihidropiridina so trdno zasedli svoje mesto v arzenalu antihipertenzivnih zdravil. Veliko manj povečajo srčni utrip (za razliko od nifedipina), dobro znižajo krvni tlak in se uporabljajo enkrat na dan.

Obstajajo dokazi, da ima dolgotrajna uporaba zdravil v tej skupini preventivni učinek proti Alzheimerjevi bolezni.

Amlodipin je po številu tovarn, ki ga proizvajajo, primerljiv s "kraljevimi" zaviralci ACE enalaprilom. Ponavljam, slaba zdravila se ne kopirajo, le zelo poceni izvodov ni mogoče kupiti.

Na začetku jemanja zdravil iz te skupine lahko pride do otekanja nog in rok, vendar običajno izgine v enem tednu. Če ne izgine, se zdravilo prekliče ali nadomesti z "zvijačno" obliko Es Cordi Cor, ki skoraj nima tega učinka.

Dejstvo je, da "navaden" amlodipin večine proizvajalcev vsebuje mešanico "desnih" in "levih" molekul (med seboj se razlikujejo, tako kot desna in leva roka - sestavljeni so iz istih elementov, vendar so organizirani na različne načine ). "Desni" tip molekule povzroča večino stranskih učinkov, "levi" pa glavni terapevtski učinek. Proizvajalec Es Cordi Cor je v zdravilu pustil le uporabno "levo" molekulo, zato se odmerek zdravila v eni tableti prepolovi, stranskih učinkov pa je manj.

Predstavniki skupine:

  • Amlodipin (Norvasc (5 mg, 10 mg), Normodipin (5 mg, 10 mg), Tenox (5 mg, 10 mg), Cordi Cor (5 mg, 10 mg), Es Cordi Cor (2,5 mg, 5 mg), Kardilopin (5 mg, 10 mg), Kalček ( 5 mg, 10 mg), Amlotop (5 mg, 10 mg), Omelar kardio (5 mg, 10 mg), Amlovas (5 mg))
  • Felodipin (Plendil (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), Felodip (2,5 mg, 5 mg, 10 mg))
  • Nimodipin (Nimotop (30 mg))
  • Lacidipin (Lazipil (2 mg, 4 mg), Sakur (2 mg, 4 mg))
  • Lerkanidipin (Lerkamen (20 mg))

Sredstva z centralnim delovanjem (točka uporabe - možgani)

Zgodovina te skupine se je začela s klonidinom, ki je "vladal" pred začetkom zaviralcev ACE. Klonidin je močno znižal krvni tlak (v primeru prevelikega odmerjanja - do kome), kar je pozneje aktivno uporabljal kriminalni del prebivalstva države (tatvine klonidina). Klonidin je povzročil tudi grozljiva suha usta, vendar je bilo treba tolerirati, ker so bila druga zdravila takrat šibkejša. Na srečo se slavna zgodovina klonidina končuje in je na voljo le na recept v zelo majhnem številu lekarn.

Kasneje teh zdravil v tej skupini primanjkuje stranski učinki klonidin, vendar je njegova "moč" bistveno manjša.

Običajno se uporabljajo kot del kompleksne terapije pri razdražljivih bolnikih in zvečer z nočnimi krizami.

Dopegit se uporablja tudi za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah, saj ima večina razredov zdravil (zaviralci ACE, sartani, zaviralci beta) negativen učinek na plod in ga med nosečnostjo ni mogoče uporabljati.

  • Moksonidin (fiziotenzi (0,2 mg, 0,4 mg), moksoniteks (0,4 mg), moksogamma (0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg))
  • Rilmenidin (Albarel (1 mg)
  • Metildopa (dopegit (250 mg)

Diuretiki (diuretiki)

Sredi 20. stoletja so se diuretiki široko uporabljali pri zdravljenju hipertenzije, vendar je čas razkril njihove pomanjkljivosti (kateri koli diuretiki sčasoma »izperejo« koristne snovi iz telesa, dokazano povzročajo nove primere sladkorne bolezni, aterosklerozo, protin).

Zato v sodobni literaturi obstajata le 2 indikaciji za uporabo diuretikov:

  • Zdravljenje hipertenzije pri starejših bolnikih (starejših od 70 let).
  • Kot tretje ali četrto zdravilo z nezadostnim učinkom dveh ali treh že predpisanih.

Pri zdravljenju hipertenzije se običajno uporabljata le dve zdravili in najpogosteje kot del "tovarniških" (fiksnih) kombiniranih tablet.

Imenovanje hitro delujočih diuretikov (furosemid, torasemid (diuver)) je zelo nezaželeno. Veroshpiron se uporablja za zdravljenje hudih primerov hipertenzije in le pod strogim nadzorom zdravnika.

  • Hidroklorotiazid (Hipotiazid (25 mg, 100 mg)) - zelo pogosto uporabljen v sestavi kombinirana zdravila
  • Indapamid (varčuje s kalijem) - (Arifon retard (1,5 mg), Ravel SR (1,5 mg), Indapamid MV (1,5 mg), Indap (2,5 mg), ionski retard (1,5 mg), Acripamide retard (1,5 mg))