doma » Konjunktivitis

"Lisinopril" - iz česa so te tablete? Navodila za uporabo, analogi, pregledi. Lizinopril: indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki Odmerjanje in uporaba

Glavna sestavina zdravila je lizinopril dihidrat ... Toda glede na proizvajalca zdravila je lahko sestava dodatnih snovi drugačna.

Ukrajinsko podjetje Avant proizvaja Lisinopril s takšnimi pomožnimi komponentami, kot so koruzni škrob ,kalcijev hidrogen fosfat ,železov oksid , manitol ,magnezijev stearat .

In ruski proizvajalec ALSI Pharma proizvaja izdelek z naslednjimi dodatnimi komponentami: ,koloidni silicijev dioksid ,smukec ,laktoza monohidrat , mikrokristalna celuloza ,magnezijev stearat .

Poleg tega so takšne oblike sproščanja zdravil znane kot Lisinopril-Ratiopharm, Lisinopril-Astrafarm, Lisinopril Teva, Lisinopril Stada. Imajo naslednje dodatne komponente:

  • Lisinopril-Astrafarm - koruzni škrob ,koloidni silicijev dioksid ,manitol ,kalcijev hidrogen fosfat , magnezijev stearat ;
  • lizinopril-Ratiopharm - manitol ,kalcijev hidrogen fosfat , magnezijev stearat , predželatiniziran škrob , natrijeva kroskarmeloza (tablete 20 mg vsebujejo tudi barvilo PB-24824, zdravilo v 10 mg tabletah pa vsebuje tudi barvilo PB-24823).

Lisinopril Stada ima kot aktivno sestavino lizinopril hidrat ... In poleg tega naslednje dodatne snovi: predželatiniziran škrob ,koloidni brezvodni silicijev oksid , manitol ,magnezijev stearat ,koruzni škrob , kalcijev fosfat disubstituiran dihidrat .

Obrazec za sprostitev

Tablete.

farmakološki učinek

Zdravilo ima hipotenzivna ,kardioprotektivno ,vazodilatacijski in natriuretik učinek na človeško telo.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Lizinopril tablete blok APF , povečajte vsebino endogeni vazodilatacijski PG in preprečiti prehod angiotenzin I v angiotenzin II ... Zmanjšajo tudi pretvorbo arginin vazopresin in endotelin-1 , zmanjšajo preobremenitev miokarda, celoten periferni žilni upor, pljučni kapilarni tlak in sistemski tlak. Pri bolnikih z odpoved srca povečati toleranco miokardne obremenitve in srčni izhod ... Spodbuja povečano aktivnost plazma.

Zdravilo blokira tkivo renin-angiotenzin srčnega sistema, preprečuje pojav hipertrofije miokarda in dilatacije levega prekata ali pomaga pri njihovem izginotju.

Učinek zdravila se pokaže po približno 60 minutah, se poveča v 6-7 urah in se nadaljuje ves dan. največ hipotenzivna učinek se pojavi po nekaj tednih.

Aktivna snov se absorbira za približno 25%. Čas obroka ne vpliva na absorpcijo. Vezava na plazemske beljakovine je nizka. Zdravilna učinkovina se ne biotransformira in se izloča skozi ledvice nespremenjena. Razpolovna doba je 12 ur.

Indikacije za uporabo lizinoprila

Tega zdravila ne smete jemati brez imenovanja specialista. Indikacije za uporabo lizinopropila so lahko različne. Kako jemati in od katerih tablet bodo pomagale v vsakem primeru, ve samo zdravnik.

Tablete lizinoprila imajo praviloma naslednje indikacije za uporabo:

  • arterijska hipertenzija ;
  • kronično srčno popuščanje ;
  • diabetična nefropatija kdaj od inzulina odvisna in Tip II ;
  • začinjeno brez arterijska hipotenzija .

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme jemati kadar preobčutljivost na njegove komponente in.

Predpisovanje tega zdravila je nezaželeno, če:

  • hiperkalemija ;
  • anafilaktoidne reakcije ;
  • kolagenoze ;
  • cerebrovaskularna insuficienca ;
  • motnje pri delu ledvic in jeter;
  • dvostranski stenoza ledvične arterije ;
  • presajena ledvica;
  • stara leta;
  • v anamneza ;
  • depresija kostnega mozga ;
  • hipotenzija ;
  • obstruktivne spremembe, ki preprečujejo odtok iz srca;
  • hiponatremija , pa tudi z dieto z omejenim vnosom natrija;
  • stenoza arterije samotne ledvice ;
  • hiperurikemija ;
  • otroštvo.

Stranski učinki

Neželeni učinki so lahko različni, izhajajo iz različnih sistemov in organov:

  • živčni sistem - razdražljivost, ataksija , povečana utrujenost, prehodna cerebrovaskularna nesreča, okvara vida, živčnost, omedlevica, periferni nevropatija , zmanjšan spomin, tinitus;
  • prebavila - suha usta, bruhanje, boleče občutke v želodcu, gastritis , slabost, krči, hepatotoksičnost , ;
  • mišično-skeletni sistem - artralgija , mialgija , bolečine v vratu in hrbtu;
  • dihalni sistem - pljuča in pljučni infarkt boleče občutke pri dihanju, hemoptiza, nos, paroksizmalna posturalna dispneja , infiltracija , plevralni izliv , bronhospazem , smrkav nos;
  • genitourinarni sistem -, težave z delovanjem ledvic, oligurija , uremija , disurija zmanjšan libido;
  • koža -, pemfigus , Lyellov sindrom , fotosenzibilnost, izpuščaj, kožne lezije in okužbe, Stevens Johnsonov sindrom .

Poleg tega so možne naslednje manifestacije: razvoj okužb, izguba teže, povečana titer antinuklearnih protiteles in vsebino sečnina , dvig ravni kreatinin , hiperkalemija , hiperurikemija , dehidracija , hiponatremija .

Če kateri stranski učinki, se morate nujno posvetovati s strokovnjakom.

Navodila za uporabo lizinoprila (način in odmerek)

Zdravilo se jemlje vsak dan 1-krat zjutraj, ne glede na obrok. To je treba storiti istočasno, medtem ko pijete nekaj tekočine.

Natančen odmerek in režim zdravljenja izbere specialist na individualni osnovi. Odvisno je od tega, kaj se uporablja Lysinopropil, katera zdravila jemljemo z njim in kakšno je stanje ledvic.

Ob arterijska hipertenzija v primeru zdravljenja brez drugih antihipertenziv odmerek zdravila je 2,5 mg enkrat na dan. Za največjo učinkovitost se izvaja 2-4 tedne terapije. Šele takrat se lahko dnevni odmerek poveča na največ 20 mg. Dnevni odmerek ne sme presegati 40 mg.

Če je potrebno hipotenzivna učinek ni dosežen, morate dodatno vzeti drugo antihipertenziv druga sredstva farmakoterapevtska skupina .

Zdravilo poveča tudi učinek etanola. Simptomi zastrupitve z alkoholom se okrepijo. Hkrati je mogoče povečati hipotenzivna učinek lizinoprila, zato se je treba med zdravljenjem s tem zdravilom izogibati alkoholnim pijačam oziroma ga ne jemati v 24 urah po pitju alkohola.

Uporaba tega zdravila v kombinaciji z zdravili za narkotike, antidepresivi , mišični relaksanti z hipotenzivna delovanje, pa tudi hipnotiki vodi do povečanja hipotenzivna učinek.

Trombolitiki povečati verjetnost arterijska hipotenzija ... To kombinacijo je treba predpisati previdno in skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Simpatomimetiki močno oslabi hipotenzivna učinek zdravila. In kombinacija z zdravili, ki zagotavljajo mielosupresivno ukrepanje, povečanje tveganja in/ali nevtropenija .

Hkratna uporaba z, imunosupresivi , prokainamid , citostatiki, kortikosteroidi lahko povzroči levkopenija .

Ob dializa možne so terapije anafilaktoidne reakcije v primeru prijave visoko pretočne poliakrilonitrilne kovinske sulfonatne membrane .

Pogoji prodaje

Na recept.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo morate hraniti na suhem mestu, izven dosega majhnih otrok, pri temperaturah do 250C.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Lisinopril, Lisinopril Stada in Lisinopril-Astrafarm je 3 leta. Lisinopril-Ratiopharm lahko shranjujete največ 4 leta. Rok uporabnosti zdravila Lisinopril Teva je 2 leti.

Analogi lizinoprila

Ustrezna koda ATX stopnje 4:

Glavne analoge lizinoprila v lekarnah najdete na naslednji način:

  • Lizinokol ;
  • Aurolayza ;
  • Lizoril ;
  • Vitopril ;
  • Lipril ;
  • Dapril ;
  • Rileys-Sanovel ;
  • Skopril ;
  • Zonixem ;
  • Lizinovel ;
  • Lizzie Sandoz .

Stroški teh zdravil se ne razlikujejo veliko. Vsi analogi lizinoprila imajo svoje posebnosti uporabe, zato jih ne smete uporabljati brez zdravniškega recepta.

Aktivna snov

lizinopril

Odmerna oblika

tablete

Proizvajalec

Vertex, Rusija

Sestava

1 tableta vsebuje:

Aktivna snov: lizinopril dihidrat (ustreza lizinoprilu) 10 mg,

pomožne snovi: mlečni sladkor (laktoza); MCC; škrob 1500 (preželatiniziran); aerosil (koloidni silicijev dioksid); smukec; magnezijev stearat.

farmakološki učinek

Zaviralec ACE zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša celoten periferni žilni upor, krvni pritisk(BP), predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in ​​povečanje tolerance miokarda na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki so pripisani učinku na tkivni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten uporovnih arterij. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu.
Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez klinične manifestacije odpoved srca.
Začetek delovanja je po 1 uri. Največji antihipertenzivni učinek se določi po 6-7 urah in traja 24 ur. Pri arterijski hipertenziji se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1. -2 meseca. Z ostrim umikom zdravila ni bilo opaziti izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
Poleg zniževanja krvnega tlaka lizinopril zmanjšuje albuminurijo. Lizinopril ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja incidence hipoglikemije.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili).
Kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja za zdravljenje bolnikov, ki jemljejo srčne glikozide in/ali diuretike).
Zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta kot del kombiniranega zdravljenja (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamskimi parametri za ohranjanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja).
Diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za lizinopril ali druge zaviralce ACE.
angioedem v anamnezi, vključno z uporabo zaviralcev ACE.
Dedni angioedem ali idiopatski angioedem.
Nosečnost in dojenje.
Starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni).
Pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Previdno
Huda ledvična disfunkcija, dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza samotne ledvične arterije s progresivno azotemijo, stanje po presaditvi ledvice, azotemija, hiperkalemija, aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, primarni hiperaldosteronizem, arterijska hipotenzija, cerebrovaskularne bolezni (vključno z insuficienco možganske cirkulacije), ishemična bolezen srca, koronarna insuficienca, avtoimunske sistemske bolezni vezivnega tkiva(vključno s sklerodermo, sistemskim eritematoznim lupusom); zatiranje hematopoeze kostnega mozga; prehrana z omejitvijo kuhinjske soli; hipovolemična stanja (vključno kot posledica driske, bruhanja); starost, hemodializa z uporabo dializnih membran z visokim pretokom in visoko prepustnostjo (AN69®).

Stranski učinki

Incidenca neželenih učinkov je označena kot pogosto (1 %), redko (1 %).
Najbolj pogost stranski učinki: vrtoglavica, glavobol, povečana utrujenost, driska, suh kašelj, slabost.
S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - bolečine v prsnem košu, tahikardija, bradikardija, poslabšanje simptomov kroničnega srčnega popuščanja, motena atrioventrikularna prevodnost, miokardni infarkt.
Iz osrednje živčni sistem: pogosto - parestezije, labilnost razpoloženja, zmedenost, zaspanost, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic, redko - astenični sindrom.
S strani hematopoeze: redko - levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pri dolgotrajnem zdravljenju - anemija (zmanjšan hemoglobin, hematokrit, eritropenija).
S strani dihalni sistem: redko - kratka sapa, bronhospazem.
S strani prebavnega sistema: redko - suhost ustne sluznice, anoreksija, dispepsija, spremembe okusa, bolečine v trebuhu, pankreatitis, zlatenica (hepatocelularna ali holestatska), hepatitis.
Na delu kože: redko - urtikarija, srbeča koža, povečano znojenje, alopecija, fotosenzitivnost.
Iz genitourinarnega sistema: redko - okvarjeno delovanje ledvic, oligurija, anurija, akutna ledvična odpoved, uremija, proteinurija, zmanjšana moč.
Laboratorijski kazalniki: pogosto - hiperkalemija, hiponatremija; redko - hiperbilirubinemija, povečana aktivnost "jetrnih" encimov, hiperkreatininemija, povečana koncentracija sečnine in kreatinina.
Alergijske reakcije: redko - angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in/ali grla, kožni izpuščaji, pruritus, zvišana telesna temperatura, lažno pozitivni rezultati testov na antinuklearna protitelesa, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR), eozinofilija, levkocitoza. V redkih primerih - črevesni angioedem.
Drugo: artralgija/artritis, vaskulitis, mialgija.

Interakcija

Ob hkratni uporabi zdravila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporinom, se poveča tveganje za hiperkalemijo, zlasti z okvarjenim delovanjem ledvic, zato jih je mogoče uporabljati samo z redno spremljanje vsebnosti kalijevih ionov v serumu in ledvični funkciji.
Kombinirana uporaba lizinoprila z zaviralci beta, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalčkov (BMCC), diuretiki, tricikličnimi antidepresivi / nevroleptiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili poveča resnost hipotenzivnega učinka.
Lizinopril upočasni izločanje litijevih pripravkov. Zato je treba pri sočasni uporabi redno spremljati koncentracijo litija v krvnem serumu.
Antacidi in holestiramin zmanjšajo absorpcijo lizinoprila v prebavilih.
Pri uporabi skupaj z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo obstaja tveganje za hipoglikemijo.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2)), estrogeni, adrenomimetiki zmanjšajo hipotenzivni učinek lizinoprila.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in intravenskih pripravkov zlata (natrijev aurotiomalat) je opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Če se uporablja skupaj s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Kombinirana uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko povzroči levkopenijo.

Kako jemati, potek in odmerek

V notranjosti, 1-krat na dan zjutraj, ne glede na obrok, po možnosti ob istem času.
Z arterijsko hipertenzijo bolnikom, ki ne prejemajo drugih antihipertenzivnih zdravil, predpišemo 5 mg 1-krat na dan. Če učinka ni, se odmerek vsake 2-3 dni poveča za 5 mg do povprečnega terapevtskega odmerka 20-40 mg / dan (povečanje odmerka nad 40 mg / dan običajno ne vodi do nadaljnjega zmanjšanja krvi). pritisk). Običajni dnevni vzdrževalni odmerek je 20 mg.
največ dnevni odmerek- 40 mg.
Popoln učinek se običajno pojavi v 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Z nezadostnim kliničnim učinkom je mogoče zdravilo kombinirati z drugimi antihipertenzivi.
Če se je bolnik predhodno zdravil z diuretiki, je treba jemanje takšnih zdravil prekiniti 2-3 dni pred začetkom uporabe zdravila lizinopril. Če to ni mogoče, potem začetni odmerek lizinoprila ne sme presegati 5 mg na dan. V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur (največji učinek je dosežen po približno 6 urah), saj lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka.
Pri renovaskularni hipertenziji ali drugih stanjih s povečano aktivnostjo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema je priporočljivo predpisati nizek začetni odmerek 5 mg na dan pod poostrenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic, vsebnosti kalijevih ionov v serum). Vzdrževalni odmerek je treba ob nadaljnjem strogem zdravniškem nadzoru določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.
Pri odpovedi ledvic je treba zaradi dejstva, da se lizinopril izloča skozi ledvice, začetni odmerek določiti glede na očistek kreatinina. Nadalje je treba odmerke izbrati glede na posamezne reakcije z rednim spremljanjem delovanja ledvic, kalija, natrija v serumu.
Očistek kreatinina,
ml/min začetni odmerek,
mg / dan
30-70 5-10
10-30 5
(vključno z bolniki na hemodializi)
Pri vztrajni arterijski hipertenziji je indicirano dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje 10-15 mg / dan.
Pri kroničnem srčnem popuščanju: začetni odmerek je 2,5 mg na dan, s postopnim povečanjem v 3-5 dneh na 5-10 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 20 mg.
Akutni miokardni infarkt (kot del kombiniranega zdravljenja): v prvih 24 urah - 5 mg, nato 5 mg vsak drugi dan, 10 mg vsaka dva dni in nato 10 mg enkrat na dan. Potek zdravljenja je najmanj 6 tednov.
V primeru dolgotrajnega izrazitega znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg. Art. Več kot 1 uro) je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti.
Diabetična nefropatija: pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se uporablja 10 mg zdravila lizinopril enkrat na dan. Odmerek se lahko po potrebi poveča na 20 mg 1-krat na dan, da dosežemo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 75 mm Hg. v sedečem položaju. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 je odmerek enak, da dosežemo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.

Preveliko odmerjanje

Simptomi (pojavijo se pri jemanju enkratnega odmerka 50 mg): izrazito znižanje krvnega tlaka, suhost ustne sluznice, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, razdražljivost.
Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. Simptomatsko zdravljenje. Izpiranje želodca, uporaba enterosorbentov in odvajal. Prikazana je intravenska uporaba 0,9 % raztopine natrijevega klorida. V primeru bradikardije, ki je odporna na zdravljenje, je treba uporabiti umetni srčni spodbujevalnik. Potrebno je nadzorovati krvni tlak, kazalnike ravnotežja vode in elektrolitov. Hemodializa je učinkovita.

Posebna navodila

Simptomatska hipotenzija
Najpogosteje pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka z zmanjšanjem volumna obtočne krvi (BCC), ki ga povzroča diuretična terapija, zmanjšanje kuhinjske soli v hrani, dializa, driska ali bruhanje. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka.
Pod strogim nadzorom zdravnika je treba lizinopril uporabljati pri bolnikih z ishemično boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila.
Pri uporabi zdravila lizinopril pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, vendar z normalnim ali nizkim krvnim tlakom, lahko pride do znižanja krvnega tlaka, kar običajno ni razlog za prekinitev zdravljenja.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom, če je mogoče, morate normalizirati vsebnost natrija in / ali napolniti BCC, skrbno spremljati učinek začetnega odmerka zdravila lizinopril na bolnika.
V primeru stenoze ledvičnih arterij (zlasti pri dvostranski stenozi ali ob prisotnosti stenoze arterije ene ledvice), pa tudi v primeru odpovedi krvnega obtoka zaradi pomanjkanja natrijevih ionov in/ali tekočine, uporaba lizinoprila lahko privede do okvarjenega delovanja ledvic, akutne odpovedi ledvic, ki je običajno nepopravljiva tudi po prekinitvi zdravljenja.
Za akutni miokardni infarkt
Prikazana je uporaba standardne terapije (trombolitiki, acetilsalicilna kislina, zaviralci beta). Lizinopril se lahko uporablja v povezavi z intravenskim dajanjem ali z uporabo terapevtskih transdermalnih sistemov nitroglicerina.

Kirurgija / splošna anestezija
Z obsežnimi kirurškimi posegi, pa tudi z uporabo drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril z blokiranjem tvorbe angiotenzina II povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka.
Pri starejših bolnikih enak odmerek povzroči višjo koncentracijo zdravila v krvi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost.
Ker možnega tveganja za agranulocitozo ni mogoče izključiti, je potrebno redno spremljanje krvne slike. Pri uporabi zdravila v pogojih dialize s poliakrilnitrilnimi membranami, anafilaktični šok zato se priporoča druga vrsta dializne membrane ali druga antihipertenzivna sredstva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov
Podatkov o vplivu zdravila lizinopril na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov, ki se uporablja v terapevtskih odmerkih, ni, vendar je treba upoštevati, da se lahko na začetku zdravljenja razvije arterijska hipotenzija, ki lahko vpliva na sposobnost voziti vozila in delati s potencialno nevarnimi mehanizmi, lahko pa se pojavita tudi omotica in zaspanost, zato bodite previdni.

Zakaj se uporabljajo? Lizinopril tablete 10 mg, 60 kosov. pojdite na spletno stran. Samo vzemi Lizinopril tablete 10 mg, 60 kosov.... Na zalogi Lizinopril tablete 10 mg, 60 kosov.... Najboljši Lizinopril tablete 10 mg, 60 kosov.... Najboljša cena za Lizinopril tablete 10 mg, 60 kosov..

zdravilo, lizinopril, redko, dan, uporaba, morda, kri, miokard, skozi, funkcija, ledvica, bi morala, zdravljenje, stran, odpoved, morda sprejem, odpoved, sistem, sladkorna bolezen, pogosto, akcija, nadzor, natrij, serum, pomanjkanje , angiotenzin, tudi, začetek, hipertenzija, po, terapija, vzdrževanje, bolniki, torej

filmsko obložene tablete

Lastnik/registrar

Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

Mednarodna klasifikacija bolezni (ICD-10)

I10 Esencialna [primarna] hipertenzija I21 Akutni miokardni infarkt I50.0 Kongestivno srčno popuščanje N08.3 Glomerularne lezije pri diabetes mellitusu (E10-E14 + s skupnim četrtim znakom 2)

Farmakološka skupina

zaviralec ACE

farmakološki učinek

Zaviralec ACE zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša celotni periferni žilni upor (OPSS), krvni tlak, predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in ​​povečanje tolerance miokarda na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki so pripisani učinku na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten uporovnih arterij. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu.

Zaviralci ACE podaljšujejo pričakovano življenjsko dobo bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF), upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Začetek delovanja zdravila je po 1 uri, največji antihipertenzivni učinek je dosežen po 6-7 urah in traja 24 ur. Trajanje učinka je odvisno tudi od velikosti zaužitega odmerka. Pri arterijski hipertenziji je učinek opazen v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. terapija. Pri nenadni prekinitvi lizinoprila niso opazili izrazitega zvišanja krvnega tlaka.

Lizinopril zmanjša albuminurijo. Ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja primerov hipoglikemije.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se lizinopril absorbira iz prebavil v povprečju za 25 %, absorpcija pa se lahko razlikuje od 6 do 60 %. Biološka uporabnost je 29%. Cmax v krvni plazmi je dosežen po 7 urah Zaužitje hrane ne vpliva na absorpcijo lizinoprila.

Distribucija

Lizinopril se rahlo veže na beljakovine v krvni plazmi. Prepustnost skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je nizka.

Presnova

Lizinopril se v telesu ne biotransformira.

Umik

Izloča se preko ledvic v nespremenjeni obliki. T 1/2 je 12,6 ur Očistek lizinoprila je 50 ml/min. Zmanjšanje koncentracije lizinoprila v serumu poteka v dveh fazah. Glavni del lizinoprila se izloči v začetni fazi alfa (učinkovit T 1/2 - 12 ur), ki ji sledi terminalna oddaljena beta faza (približno 30 ur).

Farmakokinetika pri izbranih skupinah bolnikov

Pri bolnikih s CHF sta absorpcija in očistek lizinoprila zmanjšana, biološka uporabnost je 16 %.

Pri bolnikih z ledvično odpovedjo (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml/min) je koncentracija lizinoprila nekajkrat višja od plazemske koncentracije pri zdravih prostovoljcih in se poveča čas za dosego C max v krvni plazmi. in povečanje T 1/2.

Pri starejših bolnikih sta koncentracija zdravila v krvni plazmi in površina pod krivuljo koncentracija-čas 2-krat večja kot pri mladih bolnikih. Pri bolnikih s cirozo jeter se biološka uporabnost lizinoprila zmanjša za 30 %, očistek pa za 50 % v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter.

Pri starejših bolnikih se koncentracija lizinoprila v krvi poveča v povprečju za 60%.

Arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);

Kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja);

Zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamskimi parametri za ohranjanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja);

Diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).

Preobčutljivost za lizinopril, druge sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE;

angioedem v anamnezi (vključno z uporabo drugih zaviralcev ACE);

dedni angioedem in / ali idiopatski angioedem;

Starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);

Nosečnost in obdobje dojenja.

Previdno: dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije samotne ledvice s progresivno azotemijo; stanje po presaditvi ledvice; odpoved ledvic; hemodializa z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN69®); azotemija; hiperkalemija; aortna stenoza; hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; primarni hiperaldosteronizem; arterijska hipotenzija; cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno insuficienco); Ishemična srčna bolezen; koronarna insuficienca; avtoimunske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, sistemskim eritematoznim lupusom); zatiranje hematopoeze kostnega mozga; stanja, ki jih spremlja zmanjšanje volumna krožeče krvi (BCC) (vključno kot posledica driske, bruhanja); uporaba pri bolnikih na dieti z omejeno količino natrijevega klorida; pri starejših bolnikih; sočasna uporaba s kalijevimi pripravki, diuretiki, drugimi antihipertenzivi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, litijevimi pripravki, antacidi, holestiraminom, etanolom, insulinom, drugimi hipoglikemičnimi zdravili, alopurinolom, prokainamidom, preparati zlata, nevroleptiki, tricikličnimi antidepresivi, zaviralci kanalov.

Najpogostejši neželeni učinki so: omotica, glavobol, utrujenost, driska, suh kašelj, slabost.

Incidenca neželenih učinkov je razvrščena po priporočilih Svetovne zdravstvene organizacije: zelo pogosto - najmanj 10%; pogosto - ne manj kot 1%, vendar manj kot 10%; redko - ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%; redko - ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%.

Na strani srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - akutni miokardni infarkt, tahikardija, palpitacije; Raynaudov sindrom; redko - bradikardija, tahikardija, poslabšanje simptomov CHF, motena atrioventrikularna prevodnost, bolečina v prsnem košu.

S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - labilnost razpoloženja, parestezije, motnje spanja, možganska kap; redko - zmedenost, astenični sindrom, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic, zaspanost.

Na strani hematopoetskega in limfnega sistema: redko - znižanje hemoglobina, hematokrita; zelo redko - levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, eritropenija, hemolitična anemija, limfadenopatija, avtoimunske bolezni, supresija kostnega mozga.

Iz dihalnega sistema: pogosto - kašelj, redko - rinitis, zelo redko - sinusitis, bronhospazem, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica, kratka sapa. Iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje; redko - dispepsija, spremembe okusa, bolečine v trebuhu; redko - suhost ustne sluznice; zelo redko - pankreatitis, zlatenica (hepatocelularna ali holestatska), hepatitis, odpoved jeter, črevesni edem, anoreksija.

Iz kože: redko - srbenje, izpuščaj; redko - angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, grla, urtikarija, alopecija, luskavica; zelo redko - povečano znojenje, vaskulitis, pemfigus, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz urinarnega sistema: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic; redko - uremija, akutna odpoved ledvic; zelo redko - anurija, oligurija, proteinurija.

S strani razmnoževalni sistem: redko - impotenca, redko - ginekomastija.

S strani metabolizma: zelo redko - hipoglikemija.

Glede laboratorijskih parametrov: redko - povečanje koncentracije sečnine v krvi, hiperkreatininemija, hiperkaliemija, povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz, redko - hiperbilirubinemija, hiponatremija, povečanje hitrosti sedimentacije eritrocitov, lažno pozitivni rezultati testov za antinuklearna protitelesa.

S strani mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija / artritis, mialgija.

drugi: redko - ob sočasni uporabi z intravenskimi pripravki zlata je bil opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka (glejte poglavje " Interakcije z zdravili»).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, suhost ustne sluznice, neravnovesje vode in elektrolitov, odpoved ledvic, hitro dihanje, tahikardija, palpitacije, bradikardija, omotica, tesnoba, povečana razdražljivost, kašelj, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, kolaps, hiperventilacija iz pljuč...

Zdravljenje: ni specifičnega protistrupa. Izpiranje želodca, uporaba enterosorbentov in odvajal. Indicirano je intravensko dajanje 0,9 % raztopine natrijevega klorida. V primeru bradikardije, ki je odporna na zdravljenje, je treba uporabiti umetni "pogon" ritma. Potrebno je nadzorovati krvni tlak, kazalnike ravnotežja vode in elektrolitov. Hemodializa je učinkovita.

Posebna navodila

Najpogosteje pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka z zmanjšanjem BCC, ki ga povzroča diuretična terapija, zmanjšanje vsebnosti kuhinjske soli v hrani, dializa, driska ali bruhanje. Pod nadzorom zdravnika je priporočljivo uporabljati zdravilo Lisinopril-Teva pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Uporaba zdravila Lisinopril-Teva lahko privede do okvarjenega delovanja ledvic, akutne ledvične odpovedi, ki je običajno nepopravljiva tudi po prenehanju jemanja zdravila. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila.

V primeru stenoze ledvične arterije (zlasti pri dvostranski stenozi ali ob prisotnosti stenoze arterije ene ledvice), pa tudi pri odpovedi perifernega krvnega obtoka zaradi hiponatremije in hipovolemije lahko uporaba zdravila Lisinopril-Teva povzroči okvaro ledvično delovanje, akutna ledvična odpoved, ki je običajno nepopravljiva po prenehanju jemanja zdravila.

Zdravilo Lisinopril-Teva se lahko uporablja sočasno s standardnim zdravljenjem akutnega miokardnega infarkta (trombolitiki, acetilsalicilna kislina kot antitrombocitno sredstvo, zaviralci beta).

Zdravilo Lisinopril-Teva se lahko uporablja sočasno z intravenskim dajanjem nitroglicerina ali z uporabo terapevtskih transdermalnih sistemov nitroglicerina.

Uporaba zdravila Lisinopril-Teva pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom ni priporočljiva, če sistolični krvni tlak ne presega 100 mm Hg. Pri kirurških posegih, pa tudi pri uporabi drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril z blokiranjem tvorbe angiotenzina II povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka. Pred operacijo (vključno z zobozdravstveno operacijo) je treba kirurga/anesteziologa obvestiti o uporabi zaviralca ACE.

Ker možnega tveganja za agranulocitozo ni mogoče izključiti, je potrebno redno spremljanje periferne krvi.

Angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in/ali grla, ki se lahko pojavi v katerem koli obdobju zdravljenja, je bil redko opažen pri bolnikih, ki jemljejo zaviralec ACE vključno z lizinoprilom. V tem primeru je treba zdravljenje z zdravilom čim prej prekiniti in bolnika spremljati, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. Angioedem z edemom grla je lahko usoden. Otekanje jezika, epiglotisa ali grla lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti, zato je treba nemudoma izvesti ustrezno terapijo (0,3-0,5 ml 1:1000 raztopina epinefrina (adrenalina) subkutano) in/ali ukrepe za zagotovitev prehodnosti dihalnih poti. V primerih, ko je edem lokaliziran le na obrazu in ustnicah, stanje najpogosteje mine brez zdravljenja, vendar se lahko uporabljajo antihistaminiki. Zaviralci ACE pogosteje povzročijo razvoj angioedema pri temnopoltih bolnikih kot pri drugih rasah. Tveganje za nastanek angioedema je povečano pri bolnikih z angioedemom v anamnezi, ki ni povezan s predhodnim zdravljenjem z zaviralci ACE. Zelo redko se pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE med desenzibilizacijo s strupom himenoptera, razvijejo življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Temu se lahko izognemo tako, da začasno prekinemo zdravljenje z zaviralcem ACE pred vsakim postopkom desenzibilizacije hymenoptera. O anafilaktoidnih reakcijah so poročali tudi pri bolnikih na hemodializi z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN69®), ki jemljejo tudi zaviralce ACE. V takih primerih je treba razmisliti o uporabi druge vrste dializne membrane ali drugega antihipertenzivnega sredstva. Pri bolnikih, ki prejemajo peroralna hipoglikemična zdravila in insulin, je treba v prvem mesecu zdravljenja z zaviralci ACE redno spremljati glukozo v krvi.

Zelo redko so pri uporabi zaviralcev ACE opazili sindrom, ki se je začel s holestatsko zlatenico in napredoval v fulminantno nekrozo jeter, včasih s smrtnim izidom. Mehanizem razvoja tega sindroma ni znan. Ko se v ozadju uporabe zdravila Lisinopril-Teva ali izrazitega povečanja aktivnosti "jetrnih" transaminaz pojavi zlatenica, se zdravilo prekliče in spremlja bolnikovo stanje.

Pri uporabi zaviralcev ACE so poročali o kašlju. Kašelj je suh, dolgotrajen, ki izgine po prekinitvi zdravljenja z zaviralcem ACE. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralca ACE.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Pri jemanju zdravila Lisinopril-Teva je potrebna previdnost zaradi možnega razvoja arterijske hipotenzije, omotice in zaspanosti, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje vozil in dela s potencialno nevarnimi mehanizmi.

Z odpovedjo ledvic

Uporabljajte previdno po presaditvi ledvice, v primeru odpovedi ledvic; za hemodializo z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN69®).

Starejši

Pri starejših bolnikih uporaba standardnih odmerkov vodi do višje koncentracije zdravila v krvi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost, kljub dejstvu, da ni razlik v antihipertenzivnem učinku zdravila Lisinopril-Teva. pri starejših in mladih bolnikih.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Lisinopril-Teva med nosečnostjo je kontraindicirana. Ko je ugotovljena nosečnost, je treba zdravilo čim prej prekiniti. Jemanje zaviralcev ACE v II in III trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod (možno je izrazito znižanje krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija kosti lobanje, intrauterina smrt). Podatki o negativni vpliv v primeru uporabe v prvem trimesečju ni zdravila za plod. Za novorojenčke in dojenčke, ki so bili izpostavljeni intrauterini izpostavljenosti zaviralcem ACE, je priporočljivo skrbno spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije. Podatkov o prodiranju lizinoprila v materino mleko ni. Če je potrebno, uporaba zdravila Lisinopril-Teva med dojenjem dojenje bi se moral ustaviti.

Interakcije z zdravili

Previdno je treba lizinopril uporabljati sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporinom - poveča se tveganje za hiperkaliemijo, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic. Zato je treba te kombinacije uporabljati le na podlagi individualne odločitve zdravnika ob rednem spremljanju serumskega kalija in delovanja ledvic. Pri sočasni uporabi z diuretiki in drugimi antihipertenzivi se antihipertenzivni učinek lizinoprila poveča.

Ob sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2)), acetilsalicilno kislino v odmerku več kot 3 g / dan, estrogeni in simpatikomimetiki se antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjša. Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s COX-2, in zaviralci ACE povečajo serumski kalij in lahko poslabšajo delovanje ledvic. Ta učinek je običajno reverzibilen. Lizinopril upočasni izločanje litijevih pripravkov, zato se ob sočasni uporabi reverzibilno poveča njegova koncentracija v krvni plazmi, kar lahko poveča verjetnost razvoja neželenih učinkov, zato je treba koncentracijo litija v krvnem serumu zmanjšati. redno spremljati.

Ob hkratni uporabi z antacidi in holestiraminom se zmanjša absorpcija lizinoprila iz prebavil.

Etanol poveča učinek lizinoprila.

Pri sočasni uporabi z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se poveča tveganje za hipoglikemijo.

Ob hkratni uporabi lizinoprila z vazodilatatorji, barbiturati, antipsihotiki (nevroleptiki), tricikličnimi antidepresivi, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalčkov, zaviralci beta je možno povečanje antihipertenzivnega učinka.

Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in intravenskih pripravkov zlata (natrijev aurotiamalat) je opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.

Kombinirana uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko povzroči levkopenijo.

Zdravilo Lisinopril-Teva se jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na čas obrokov, po možnosti ob istem času dneva. Odmerek se izbere individualno. Z arterijsko hipertenzijo za bolnike, ki ne prejemajo drugih antihipertenzivnih zdravil, se uporablja 5 mg / dan. Če ni terapevtskega učinka, se odmerek vsake 2-3 dni poveča za 5 mg na odmerek 20-40 mg / dan (povečanje odmerka nad 40 mg / dan običajno ne vodi do nadaljnjega zmanjšanja krvni pritisk).

Povprečni dnevni vzdrževalni odmerek je 20 mg. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Terapevtski učinek se običajno razvije v 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Če je učinek nezadosten, je mogoče zdravilo sočasno uporabljati z drugimi antihipertenzivi.

Če se je bolnik predhodno zdravil z diuretiki, je treba jemanje teh zdravil prekiniti 2-3 dni pred začetkom uporabe zdravila Lisinopril-Teva. Če to ni mogoče, potem začetni odmerek zdravila Lisinopril-Teva ne sme presegati 5 mg / dan. V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur (največji učinek je dosežen po približno 6 urah), saj lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka.

Z renovaskularno hipertenzijo, povezano s povečano aktivnostjo RAAS v dinamiki je priporočljivo uporabljati tudi nizek začetni odmerek 2,5 mg / dan pod okrepljenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic, vsebnosti kalija v serumu). Vzdrževalni odmerek je treba ob nadaljnjem strogem zdravniškem nadzoru določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.

S kroničnim srčnim popuščanjem začetni odmerek je 2,5 mg / dan, odmerek se postopoma povečuje (za največ 10 mg, z intervalom najmanj 2 tedna), odvisno od krvnega tlaka. Največji dnevni odmerek je 20 mg.

Ob zgodnje zdravljenje akutni miokardni infarkt prvi dan je odmerek 5 mg, nato 5 mg vsak drugi dan, 10 mg vsaka dva dni in nato 10 mg / dan kot vzdrževalno zdravljenje. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je treba zdravilo uporabljati najmanj 6 tednov. Na začetku zdravljenja ali v prvih 3 dneh po miokardnem infarktu pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (120 mm Hg ali manj) se uporablja manjši odmerek zdravila Lisinopril-Teva - 2,5 mg. Če je sistolični krvni tlak manjši ali enak 100 mm Hg, se zdravilo Lisinopril-Teva ne priporoča. V primeru sočasne odpovedi ledvic (CC manj kot 80 ml/min) je treba odmerek ustrezno prilagoditi.

Z diabetično nefropatijo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 se zdravilo Lisinopril-Teva uporablja v odmerku 10 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 20 mg / dan, da se doseže diastolični krvni tlak pod 75 mm Hg. Umetnost. v sedečem položaju. S sladkorno boleznijo tipa 2 zdravilo Lisinopril-Teva se uporablja v enakem odmerku za doseganje diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.

Z odpovedjo ledvic in pri bolnikih na hemodializi, začetni odmerek je nastavljen glede na QC. Vzdrževalni odmerek se določi glede na krvni tlak (pod nadzorom delovanja ledvic, kalija in natrija v krvi).

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 "C. Hraniti izven dosega otrok! Rok uporabnosti - 2 leti.

Sestava:

aktivna snov: lizinopril; 1 tableta vsebuje lizinopril dihidrat v količini 5 mg ali 10 mg ali 20 mg;
pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, beckons (E 421), koruzni škrob, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid.

Odmerna oblika

Tablete: 5 mg št. 20, 10 mg št. 20, 10 mg št. 30, 20 mg št. 20.

Farmakoterapevtska skupina

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE). Oznaka ATC С09А А03.

Klinične značilnosti

Indikacije

Arterijska hipertenzija.

Akutni miokardni infarkt pri bolnikih s stabilnimi hemodinamskimi parametri (sistolični krvni tlak > 100 mm Hg).

Diabetična nefropatija pri diabetes mellitusu (pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki je odvisen od insulina).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za lizinopril, druge sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE.

angioedem v anamnezi (vključno po uporabi zaviralcev ACE, idiopatski in dedni edem).

Aortna ali mitralna stenoza ali hipertrofična kardiomiopatija s hudimi hemodinamskimi motnjami.

Dvostranska stenoza ledvične arterije ali enotna stenoza ledvične arterije; akutni miokardni infarkt z nestabilno hemodinamiko; kardiogeni šok; sočasna uporaba zdravila in visoko zmogljivih membran s poliakrilonitril natrij-2-metilalil sulfonatom (na primer AN 96) za nujno dializo; bolniki s koncentracijo kreatinina v serumu ≥ 220 μmol / l.

Nosečnice ali ženske, ki nameravajo zanositi (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem").

Način uporabe in odmerjanje

Tablete Lisinopril-Astrafarm se jemlje peroralno 1-krat na dan, po možnosti ob istem času, ne glede na hrano. Dnevni odmerek izberemo individualno, odvisno od bolnikovega odziva in krvnega tlaka.

Arterijska hipertenzija.

Zdravilo se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi skupinami antihipertenzivnih zdravil.

Začetni odmerek.

Pri hipertenziji je priporočeni začetni odmerek 10 mg na dan. Pri bolnikih s povečano aktivnostjo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (zlasti z renovaskularno hipertenzijo, prekomernim izločanjem natrijevega klorida iz telesa in/ali dehidracijo, srčno dekompenzacijo ali hudo hipertenzijo) se lahko pojavi prekomerno znižanje krvnega tlaka. po začetnem odmerku. Pri teh bolnikih je priporočeni začetni odmerek 2,5-5 mg, začetek zdravljenja pa mora potekati pod nadzorom zdravnika. Za pridobitev odmerka 2,5 mg uporabite zdravilo z ustrezno vsebnostjo učinkovine.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek zmanjšati (glejte preglednico 1).

Vzdrževalni odmerek.

Običajni učinkovit vzdrževalni odmerek je 20 mg na dan. Če zdravilo v navedenem odmerku ne zagotovi želenega terapevtskega učinka v 2-4 tednih, se lahko odmerek še poveča. Največji dnevni odmerek je 80 mg na dan.

Bolniki, ki jemljejo diuretike.

Pri bolnikih, ki so predhodno prejemali diuretične terapije, se lahko po zaužitju prvega odmerka zdravila Lisinopril-Astrafarm pojavi simptomatska arterijska hipotenzija. Zdravljenje z diuretiki je treba prekiniti 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Lisinopril-Astrafarm. Če zdravljenja z diuretiki ni mogoče prekiniti, se lizinopril predpiše v začetnem odmerku 5 mg. Treba je spremljati delovanje ledvic in koncentracijo kalija v serumu. Nadaljnji odmerek je treba prilagoditi glede na krvni tlak. Po potrebi se lahko nadaljuje zdravljenje z diuretiki.

Bolniki z okvaro ledvic.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerek določi glede na vrednost očistka kreatinina, kot je prikazano v preglednici 1:

* Odmerek in/ali režim odmerjanja se nastavi glede na vrednosti krvnega tlaka. Odmerek se lahko poveča na največ 40 mg na dan z nadzorom krvnega tlaka.

Kronično srčno popuščanje.

Pri bolnikih s simptomatskim srčnim popuščanjem se zdravilo Lisinopril-Astrafarm lahko uporablja kot dodatek k zdravljenju z diuretiki, zdravili digitalisa ali zaviralci b-blokatorjev. Lizinopril-Astrafarm se predpisuje v začetnem odmerku 2,5 mg na dan pod zdravniškim nadzorom, da se ugotovi primarni učinek na krvni tlak. Odmerek zdravila je treba povečati za največ 10 mg s časovnim intervalom najmanj 2 tedna in do največji odmerek 35 mg na dan.

Določanje odmerka mora temeljiti na kliničnem opazovanju vsakega bolnika.

Pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj simptomatske arterijske hipotenzije (s čezmernim izločanjem natrijevega klorida iz telesa) s hiponatremijo ali brez nje, s hipovolemijo, pa tudi pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke diuretikov, je treba zgoraj navedena stanja nadomestiti pred začetek zdravljenja.

Akutni miokardni infarkt.

Bolniki morajo sočasno jemati običajno standardno zdravljenje s trombolitikom zdravila, acetilsalicilna kislina in β-blokatorji. Lizinopril je združljiv z intravenskim ali transdermalnim nitroglicerinom.

Začetni odmerek (v prvih 3 dneh po srčnem napadu).

Zdravljenje z lizinoprilom je treba začeti v prvih 24 urah po pojavu simptomov bolezni. Zdravljenja se ne sme začeti, če je sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg. Prvi odmerek zdravila Lisinopril-Astrafarm je 5 mg, po 24 urah se ponovno predpiše odmerek 5 mg, nato se predpiše odmerek 10 mg enkrat na dan, nato pa je vzdrževalni odmerek 10 mg enkrat na dan.

Bolnikom s sistoličnim krvnim tlakom (120 mm Hg ali manj) v prvih 3 dneh po miokardnem infarktu je predpisan zmanjšan odmerek lizinoprila - 2,5 mg.

< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Vzdrževalni odmerek.

Vzdrževalni odmerek je 10 mg na dan. Če se pojavi arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak je manjši ali enak 100 mm Hg), se vzdrževalni odmerek 5 mg začasno zmanjša na 2,5 mg. Če se pojavi dolgotrajna arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg več kot 1 uro), je treba zdravljenje prekiniti.

Zdravljenje je treba nadaljevati 6 tednov, nato je treba ponovno oceniti bolnikovo stanje. Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo simptomi srčnega popuščanja, je treba zdravljenje z lizinoprilom nadaljevati.

Diabetična nefropatija.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II in začetno nefropatijo je odmerek zdravila Lisinopril-Astrafarm 10 mg na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 20 mg na dan, da dosežemo vrednosti diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. v sedečem položaju.

Pri odpovedi ledvic (očistek kreatinina< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Starejši bolniki.

V kliničnih študijah ni bilo razlik v učinkovitosti ali varnosti zdravila zaradi starosti. Začetni odmerek lizinoprila, ki ga predpišemo starejšim osebam z zmanjšanim delovanjem ledvic, je treba prilagoditi v skladu s tabelo 1. Nato se odmerek določi glede na odziv in krvni tlak.

Neželeni učinki

Neželeni učinki so navedeni z naslednjo pogostnostjo: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Iz hematopoetskega in limfnega sistema: redko pogosti - znižanje ravni hemoglobina in hematokrita; zelo redko pogosti - supresija kostnega mozga, anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, limfadenopatija, avtoimunska bolezen.

S strani presnove: zelo redko pogosti - hipoglikemija.

S strani centralnega živčnega sistema: pogosti - omotica, glavobol; občasni - spremembe razpoloženja, parestezije, motnje okusa, motnje spanja, neravnovesje, dezorientacija; redko pogosti - zmedenost, oslabljen vonj; neznano - simptomi depresije, omedlevica.

S strani srčno-žilnega sistema: pogosti - ortostatski učinek (vključno z arterijsko hipotenzijo); občasni - miokardni infarkt ali cerebrovaskularna možganska kap, morda sekundarna zaradi prekomerne arterijske hipotenzije pri bolnikih z visokim tveganjem, palpitacije, tahikardija, Raynaudov fenomen.

S strani mišično-skeletnega sistema: Poročali so o mišičnih krčih.

Iz dihal: pogosti - kašelj, bronhitis; občasni - rinitis, kratka sapa; redko pogosti - dispneja, angioedem; zelo redki - bronhospazem, glositis, sinusitis, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica. Poročali so o okužbah zgornjih dihal.

Iz prebavnega trakta: pogosti - driska, bruhanje; občasni - slabost, bolečine v trebuhu in dispepsija; redki - suha usta, zmanjšan apetit, sprememba okusa; zelo redki - pankreatitis, črevesni angioedem, zaprtje, hepatitis (hepatocelularni ali holestatski), zlatenica in odpoved jeter.

S strani kože: občasni - izpuščaj, srbenje, preobčutljivost/angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in/ali žrela, občutek vročine, hiperemija kože; redko pogosti - urtikarija, alopecija, luskavica; zelo redko pogosti - povečano znojenje, pemfigus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, polimorfizem eritema, kožni limfocitom.

Poročali so o sindromu, ki vključuje enega ali več simptomov: zvišana telesna temperatura, vaskulitis, mialgija, artralgija/artritis, pojav pozitivnih antinuklearnih protiteles (ANA), pospešena hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR), eozinofilija in levkocitoza, izpuščaji, fotosenzibilizacija ali druga koža manifestacije.

Na strani ledvic in sečil: pogosti - ledvična disfunkcija; redki - uremija, akutna odpoved ledvic; zelo redko pogosti - oligurija / anurija.

S strani endokrini sistem: neznano - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona.

S strani reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: občasni - impotenca; redko pogosti - ginekomastija.

Organizem kot celota: občasni - povečana utrujenost, šibkost.

Laboratorijski kazalniki: občasni - zvišana sečnina v krvi, kreatinin v serumu, jetrni encimi, hiperkalemija; redki - zvišanje ravni bilirubina v serumu, hiponatremija, proteinurija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: arterijska hipotenzija, cirkulacijski šok, elektrolitske motnje, odpoved ledvic, hiperventilacija, tahikardija, palpitacije, bradikardija, omotica, nemir in kašelj.

Zdravljenje: intravensko dajanje fizioloških raztopin. Pri arterijski hipotenziji je treba bolnika položiti na hrbet z dvignjenimi nogami. Če je mogoče, se daje infuzija angiotenzina II in/ali intravenski kateholamini. Če je bilo zdravilo pred kratkim vzeto, je indicirano izpiranje želodca, uporaba absorbentov in natrijevega sulfata. Lizinopril se odstrani iz krvi s hemodializo. Za zdravljenje trdovratne bradikardije je indicirana uporaba srčnega spodbujevalnika.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo ali dojenjem.

Zdravila ne smejo uporabljati nosečnice ali ženske, ki nameravajo zanositi. Če se med zdravljenjem s tem zdravilom potrdi nosečnost, je treba njegovo uporabo nemudoma prekiniti in po potrebi nadomestiti z zdravilom, odobrenim za uporabo pri nosečnicah.

Otroci

Varnost in učinkovitost lizinoprila pri otrocih nista bili ugotovljeni, zato se zdravila Lisinopril-Astrafarm ne sme predpisovati tej starostni skupini bolnikov.

Lastnosti aplikacije

Simptomatska arterijska hipotenzija.

Redko ga opazimo pri bolnikih z nezapleteno arterijsko hipertenzijo. Pri hipertenzivnih bolnikih, ki jemljejo lizinopril, se verjetnost razvoja arterijske hipotenzije poveča z zmanjšanjem volumna krožeče krvi (na primer zaradi zdravljenja z diuretiki, omejevanja vnosa soli s hrano, dialize, driske ali bruhanja), pa tudi zaradi hude oblike od renina odvisne arterijske hipertenzije.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem so opazili simptomatsko arterijsko hipotenzijo, ne glede na to, ali je povezana z odpovedjo ledvic. Najpogosteje ga opazimo pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, ki morajo jemati visoke odmerke diuretikov zanke in ki imajo hiponatriemijo ali funkcionalno ledvično odpoved. Bolniki s povečanim tveganjem za arterijsko hipotenzijo potrebujejo skrbno spremljanje v začetnem obdobju zdravljenja in pri izbiri odmerka.

To velja tudi za bolnike s koronarno arterijsko boleznijo ali cerebrovaskularno boleznijo, pri katerih lahko občuten padec krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali cerebrovaskularno nesrečo.

Če se razvije arterijska hipotenzija, je treba bolnika položiti na hrbet in po potrebi dati intravensko raztopino natrijevega klorida. Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila. Po ponovni vzpostavitvi učinkovitega volumna krvi in ​​izginotju prehodne hipotenzivne reakcije se lahko nadaljuje zdravljenje z lizinoprilom.

Pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, ki imajo normalen ali nizek krvni tlak, se lahko ob predpisovanju lizinoprila pojavi dodatno znižanje sistemskega krvnega tlaka. Ta učinek je pričakovan in običajno ni razlog za prekinitev zdravljenja. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, bo morda treba zmanjšati odmerek ali prenehati jemati lizinopril.

Arterijska hipotenzija z akutnim miokardnim infarktom.

Pri akutnem miokardnem infarktu se zdravljenja z lizinoprilom ne sme začeti, če zaradi predhodnega zdravljenja z vazodilatatorji obstaja nevarnost nadaljnjega resnega poslabšanja hemodinamskih parametrov. To velja za bolnike s sistoličnim krvnim tlakom ≤ 100 mmHg. Umetnost. ali z kardiogeni šok... V prvih 3 dneh po miokardnem infarktu je treba odmerek zdravila zmanjšati, če je sistolični krvni tlak ≤ 120 mm Hg. S sistoličnim krvnim tlakom ≤ 100 mm Hg. Umetnost. vzdrževalni odmerek je treba zmanjšati na 5 mg ali začasno na 2,5 mg. Pri vztrajni hipotenziji (sistolični krvni tlak ≤ 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba zdravljenje z lizinoprilom prekiniti.

Aortna in mitralna stenoza / hipertrofična kardiomiopatija.

Tako kot druge zaviralce ACE je treba tudi lizinopril uporabljati previdno pri bolnikih z mitralno stenozo ali obstrukcijo iztiska levega prekata (npr. z aortno stenozo ali hipertrofično kardiomiopatijo).

Oslabljeno delovanje ledvic.

Pri odpovedi ledvic (očistek kreatinina< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной zdravniško prakso pri teh bolnikih.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se lahko na začetku zdravljenja z zaviralci ACE pojavi poslabšanje delovanja ledvic. V takih situacijah so opisani primeri akutne odpovedi ledvic običajno reverzibilni. Pri nekaterih bolnikih z zožitvijo obeh ledvičnih arterij ali s stenozo arterije ene ledvice zaviralci ACE povečajo sečnino v krvi in ​​serumski kreatinin; te spremembe običajno izginejo, ko prenehate jemati zdravila. Verjetnost za to je še posebej velika pri odpovedi ledvic.

Ob prisotnosti renovaskularne hipertenzije obstaja veliko tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije in odpovedi ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod strogim zdravniškim nadzorom z majhnimi odmerki, ki jih je treba natančno prilagoditi. Ker lahko diuretiki prispevajo k zgoraj opisani klinični dinamiki, je treba v prvih tednih zdravljenja z lizinoprilom njihovo uporabo prekiniti in natančno spremljati delovanje ledvic.

Pri nekaterih bolnikih z arterijsko hipertenzijo brez očitne ledvične žilne bolezni jemanje lizinoprila, zlasti z diuretiki, povzroči zvišanje sečnine v krvi in ​​serumskega kreatinina; te spremembe so običajno manjše in prehodne. Verjetnost njihovega pojava je večja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V takih primerih bo morda treba zmanjšati odmerek in prenehati jemati diuretik in lizinopril.

Zdravljenje akutnega miokardnega infarkta z lizinoprilom ni indicirano pri bolnikih z znaki ledvične disfunkcije, pri katerih je zvišana raven kreatinina v serumu 177 μmol / l in / ali proteinurija 500 mg / dan. Z razvojem ledvične disfunkcije med zdravljenjem z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v serumu presega 265 μmol / l ali se raven kreatinina v krvnem serumu podvoji v primerjavi z ravnjo, ugotovljeno pred začetkom zdravljenja), je treba zdravilo prekiniti.

Preobčutljivost / angioedem.

Angionevrotični edem obraza, okončin, ustnic, jezika, glasilk in grla se redko razvije pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, vklj. lizinoprila. V obdobju zdravljenja se lahko kadar koli razvije angioedem. V tem primeru je treba jemanje lizinoprila nemudoma prekiniti, izvesti ustrezno zdravljenje in bolnika spremljati; preden izpustite bolnika, se morate prepričati, da so vsi simptomi edema odstranjeni.

Tudi v primerih, ko je edem omejen samo na jezik in ni znakov respiratorne odpovedi, bo bolnik morda potreboval dolgotrajno opazovanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in glukokortikosteroidi (GCS) morda ne bo zadostovalo.

V nekaterih primerih so pri bolnikih poročali o smrti zaradi angioedema grla ali jezika. Če se oteklina razširi na jezik, glasilke ali grlo, je lahko dihalna pot blokirana, zlasti pri bolnikih, ki so imeli predhodno operacijo dihal. V takih primerih je treba sprejeti ukrepe nujne terapije (dajanje adrenalina in/ali vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti).

Bolnik mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi popolnoma in trajno ne izginejo.

Bolniki z angioedemom v anamnezi, ki ni povezan z zaviralcem ACE, imajo lahko povečano tveganje za razvoj angioedema kot odziv na zaviralec ACE.

Hemodializa.

Ko je zdravilo predpisano v pogojih dialize s poliakrilvinilno membrano, se lahko razvijejo anafilaktične reakcije. Priporočljiva je uporaba druge vrste membrane za dializo ali uporabo zdravil drugih skupin za zdravljenje bolnikov z arterijsko hipertenzijo.

Anafilaktoidne reakcije pri aferezi LDL.

Ker lahko pri aferezi LDL z dekstran sulfatom uporaba zaviralcev ACE povzroči razvoj anafilaktičnih reakcij, ki so lahko smrtno nevarne, je treba pred vsako aferezo začasno preklicati zaviralce ACE.

Desenzibilizacija.

Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, se v ozadju desenzibilizirajoče terapije (na primer proti strupu Hymenoptera) razvijejo dolgotrajne anafilaktoidne reakcije. Če so se takšni bolniki med desenzibilizacijo vzdržali jemanja zaviralcev ACE, niso opazili nobenih reakcij, vendar je nenamerna uporaba ACE povzročila anafilaktoidno reakcijo.

Odpoved jeter.

Z jemanjem zaviralcev ACE je povezan razvoj redkega sindroma, ki se začne s holestatsko zlatenico ali hepatitisom in preide v fulminantno nekrozo jeter, včasih s smrtno posledico. Mehanizem razvoja tega sindroma ni jasen. Če se pri bolnikih, ki jemljejo lizinopril, pojavi zlatenica ali znatno poveča aktivnost jetrnih encimov, je treba zdravilo preklicati in bolnika pustiti pod zdravniškim nadzorom, dokler simptomi ne izginejo.

Hiperkalemija.

Pri nekaterih bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, vklj. lizinoprila, pride do zvišanja ravni kalija v serumu. Skupina tveganja za razvoj hiperkaliemije vključuje bolnike z ledvično odpovedjo ali sladkorno boleznijo, ki jemljejo diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestke soli, ki vsebujejo kalij, pa tudi tiste, ki jemljejo druga zdravila, ki zvišujejo raven kalija v serumu (kot je heparin).

Če je uporaba zgornjih zdravil med zdravljenjem z zaviralcem ACE potrebna, se priporoča redno spremljanje ravni kalija v krvnem serumu.

Bolniki z diabetesom mellitusom.

Bolniki s sladkorno boleznijo, ki jemljejo hipoglikemična zdravila ali insulin, morajo v prvem mesecu zdravljenja z zaviralcem ACE skrbno spremljati raven glukoze v krvi.

Nevtropenija / agranulocitoza.

Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, se lahko razvije nevtropenija/agranulocitoza, trombocitopenija in anemija. Ob normalno delovanje odpoved ledvic in v odsotnosti zapletov se redko razvije nevtropenija. Nevtropenija in agranulocitoza sta reverzibilni in izgineta po prekinitvi zdravljenja z zaviralcem ACE.

Pri predpisovanju lizinoprila bolnikom z boleznimi vezivnega tkiva z žilnimi manifestacijami, pri zdravljenju z antidepresivi, jemanju alopurinola ali prokainamida ali pri kombiniranju teh dejavnikov, zlasti v ozadju okvarjenega delovanja ledvic, je potrebna izjemna previdnost.

Nekateri od teh bolnikov razvijejo hude okužbe, ki se ne odzivajo vedno na intenzivno antibiotično terapijo. Če se lizinopril uporablja pri zdravljenju takšnih bolnikov, je priporočljivo občasno preverjati število levkocitov, bolnike pa je treba opozoriti, da morajo poročati o kakršnih koli znakih okužbe.

Rasna pripadnost.

Zaviralci ACE bolj verjetno povzročijo razvoj angioedema pri temnopoltih bolnikih kot pri bolnikih druge rase. Tako kot drugi zaviralci ACE je lahko lizinopril manj učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka pri temnopoltih bolnikih kot pri ljudeh drugih ras, verjetno zaradi večje incidence ljudi z nizko koncentracijo renina v populaciji črnih bolnikov s hipertenzijo.

Pri uporabi zaviralcev ACE se lahko pojavi dolgotrajen neproduktiven kašelj, ki po prekinitvi zdravljenja izgine. Tak kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralcev ACE, je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi kašlja.

Kirurgija / Anestezija.

Pri bolnikih, ki se zdravijo kirurški poseg ali splošna anestezija z zdravili, ki znižujejo krvni tlak, lahko lizinopril blokira povečanje tvorbe angiotenzina II pod vplivom kompenzacijskega sproščanja renina. Če se domneva, da se arterijska hipotenzija razvije s tem mehanizmom, jo ​​je mogoče popraviti s povečanjem BCC.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali upravljanju drugih mehanizmov.

Pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi je treba upoštevati možnost omotice in povečane utrujenosti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij

Diuretiki

Pri hkratni uporabi z diuretiki je opaziti seštevek antihipertenzivnega učinka. Pri bolnikih, ki že jemljejo diuretike, zlasti pri tistih, ki so jim pred kratkim predpisali diuretike, lahko dodatek lizinoprila včasih povzroči prekomerno znižanje krvnega tlaka. Verjetnost simptomov arterijske hipotenzije pod vplivom lizinoprila se zmanjša, če prenehate jemati diuretik pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija ali nadomestki soli.

Čeprav so ravni kalija v serumu v kliničnih preskušanjih z zaviralci ACE na splošno ostale normalne, se pri nekaterih bolnikih razvije hiperkaliemija. Tveganje za hiperkalemijo je povezano z dejavniki, ki vključujejo odpoved ledvic, sladkorno bolezen in sočasno uporabo diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren ali amilorid), kot tudi prehranskih dopolnil ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij.

Uporaba prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, lahko povzroči znatno povečanje ravni kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med jemanjem lizinoprila v ozadju diuretikov, ki izločajo kalij, se lahko hipokalemija, ki jo povzroči njihov vnos, oslabi.

Ob sočasni uporabi litija in zaviralcev ACE se raven litija v krvnem serumu reverzibilno poveča in razvijejo se toksični učinki. Uporaba tiazidnih diuretikov lahko poveča tveganje za zastrupitev z litijem in jo poslabša, če je že posledica sočasne uporabe zaviralcev ACE. Ni priporočljivo uporabljati lizinoprila sočasno z litijem, vendar je treba v primerih, ko je takšna kombinacija potrebna, skrbno spremljati raven litija v krvnem serumu.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z acetilsalicilno kislino v odmerku ≥ 3 g na dan.

Dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko oslabi hipotenzivni učinek zaviralcev ACE. Učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil in zaviralcev ACE na zvišanje ravni kalija v serumu so kumulativni, kar lahko vodi do okvarjenega delovanja ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. V nekaterih primerih lahko pride do akutne odpovedi ledvic, zlasti z okvarjenim delovanjem ledvic, na primer pri starejših ali pri bolnikih z dehidracijo.

Nitritoidne reakcije (simptome vazodilatacije, vključno z vročinskimi valovi, slabostjo, omotico, arterijsko hipotenzijo, ki je lahko zelo huda) po injiciranju zlata (na primer natrijevega aurotiomalata) so pogosteje opazili pri bolnikih, zdravljenih z zaviralcem ACE.

Druga antihipertenzivna zdravila.

Pri sočasni uporabi lizinoprila z drugimi antihipertenzivi opazimo povečanje hipotenzivnega učinka. Sočasna uporaba nitroglicerina in drugih organskih nitratov ali vazodilatatorjev lahko poveča hipotenzivni učinek lizinoprila.

Triciklični antidepresivi, anestetiki in antipsihotiki.

Jemanje nekaterih anestetikov, tricikličnih antidepresivov in antipsihotikov v ozadju zaviralcev ACE lahko poveča arterijsko hipotenzijo.

Simpatomimetiki.

Lahko oslabi hipotenzivni učinek zaviralcev ACE.

Hipoglikemična sredstva.

Epidemiološke študije so pokazale, da lahko hkratna uporaba zaviralcev ACE in hipoglikemikov (inzulinov in hipoglikemikov za peroralno uporabo) poveča učinek slednjih, vse do razvoja hipoglikemije. Verjetnost takšnih pojavov je še posebej velika v prvih tednih sočasnega zdravljenja bolnikov, pa tudi z okvarjenim delovanjem ledvic.

Acetilsalicilna kislina, trombolitiki, b-blokatorji in nitrati.

Lizinopril se lahko daje sočasno z acetilsalicilno kislino (v odmerkih, ki se uporabljajo v kardiologiji), trombolitiki, β-blokatorji in nitrati.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

lizinopril - inhibitor APF. ACE je peptidildipeptidaza, ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorski peptid angiotenzin II, ki spodbuja tudi izločanje aldosterona. Inhibicija ACE povzroči zmanjšanje koncentracije angiotenzina II v krvni plazmi, kar vodi do zmanjšanja aktivnosti vazopresorjev in izločanja aldosterona. Slednje zmanjšanje lahko povzroči zvišanje koncentracije kalija v serumu.

Ker se mehanizem delovanja pri hipertenziji izvaja z inhibicijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron, ima lizinopril hipotenzivni učinek tudi pri hipertenzivnih bolnikih z nizko koncentracijo renina. ACE je identičen kininazi, encimu, ki razgrajuje bradikinin. Vloga povečanih ravni bradikinina (ki ima izrazite vazodilatacijske lastnosti) med zdravljenjem z lizinoprilom ni popolnoma razumljena in zahteva nadaljnje študije.

Farmakokinetika.

Absorpcija.

Po peroralni uporabi se lizinopril počasi in ne popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Absorpcija zdravila po dajanju je približno 25 % z interindividualno variabilnostjo (6-60 %). Hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. Največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena po približno 6-8 urah.

Distribucija.

Ravnotežne serumske koncentracije se dosežejo v 2-3 dneh po dajanju zdravila. Poleg ACE se ne veže na beljakovine v krvni plazmi.

Presnova in izločanje.

Ne presnavlja se, izloča se z urinom nespremenjen.

Odstranjuje se s hemodializo.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic se izločanje lizinoprila zmanjša sorazmerno s stopnjo funkcionalne okvare (to zmanjšanje postane klinično pomembno, ko je glomerularna filtracija pod 30 ml/min).

Pri srčnem popuščanju se ledvični očistek lizinoprila zmanjša.

Za starejše bolnike so značilne višje plazemske koncentracije lizinoprila in površina pod krivuljo koncentracija-čas (povečanje za približno 60 %) kot za mlajše bolnike.

Farmacevtske lastnosti

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete bele barve, ravno valjaste oblike s poševnimi robovi in ​​črto.

Rok uporabnosti

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Tablete

Sestava

lizinopril (v obliki dihidrata) 10 mg

Pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor), mikrokristalna celuloza, škrob 1500 (preželatiniziran), koloidni silicijev dioksid (aerosil), smukec, magnezijev stearat.

farmakološki učinek

Zaviralec ACE zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša skupni periferni žilni upor, krvni tlak (BP), predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in ​​povečanje tolerance miokarda na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki se pripisujejo učinku na tkivne sisteme renin-angiotenzin. Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten uporovnih arterij. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu.

Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Antihipertenzivni učinek se začne po približno 6 urah in traja 24 ur, trajanje učinka pa je odvisno tudi od velikosti odmerka. Začetek delovanja je po 1 uri. Največji učinek se določi po 6-7 urah. Pri arterijski hipertenziji je učinek opazen v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih.

Pri nenadni prekinitvi zdravila niso opazili izrazitega zvišanja krvnega tlaka.

Poleg zniževanja krvnega tlaka lizinopril zmanjšuje albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo pomaga normalizirati delovanje poškodovanega glomerularnega endotelija.

Lizinopril ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja incidence hipoglikemije.

Farmakokinetika

Sesanje

Po zaužitju zdravila v notranjosti se približno 25% lizinoprila absorbira iz prebavil. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila. Absorpcija je v povprečju 30%, biološka uporabnost - 29%.

Distribucija

Skoraj se ne veže na beljakovine krvne plazme. Cmax (90 ng/ml) je dosežen po 7 urah Prepustnost skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je nizka.

Presnova

Lizinopril se v telesu ne biotransformira.

Umik

Izloča se preko ledvic v nespremenjeni obliki. T1/2 je 12 ur.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se zmanjšata absorpcija in očistek lizinoprila.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je koncentracija lizinoprila nekajkrat višja od koncentracije v krvni plazmi prostovoljcev, poveča se čas za dosego največje koncentracije v krvni plazmi in podaljša razpolovni čas.

Pri starejših bolnikih je koncentracija zdravila v krvni plazmi in AUC 2-krat višja kot pri mladih bolnikih.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki: omotica, glavobol (pri 5-6% bolnikov), šibkost, driska, suh kašelj (3%), slabost, bruhanje, ortostatska hipotenzija, kožni izpuščaj, bolečine v prsih (1-3%).

Drugi neželeni učinki (pogostost<1%):

S strani imunskega sistema: (0,1 %) angioedem (obraz, ustnice, jezik, grlo ali epiglotis, zgornje in spodnje okončine).

S strani srčno-žilnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, okvarjeno delovanje ledvic, motnje srčnega ritma, palpitacije.

S strani centralnega živčnega sistema: povečana utrujenost, zaspanost, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic.

S strani hematopoetskega sistema so možne levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pri dolgotrajnem zdravljenju - rahlo znižanje koncentracije hemoglobina in hematokrita, eritrocitopenija.

Laboratorijski kazalniki: hiperkalemija, azotemija, hiperurikemija, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov, zlasti če je v anamnezi bolezen ledvic, sladkorna bolezen in renovaskularna hipertenzija.

Redki neželeni učinki (manj kot 1%):

S strani srčno-žilnega sistema: palpitacije; tahikardija; miokardni infarkt; cerebrovaskularna kap pri bolnikih s povečanim tveganjem za bolezen zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka.

Iz prebavnega trakta: suha usta, anoreksija. dispepsija, spremembe okusa, bolečine v trebuhu, pankreatitis, hepatocelularni ali holestatski

Prodajne lastnosti

recept

Posebni pogoji

Simptomatska hipotenzija







Pri uporabi lizinoprila pri nekaterih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, vendar z normalnim ali nizkim krvnim tlakom, lahko pride do znižanja krvnega tlaka, kar običajno ni razlog za prekinitev zdravljenja.

Pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom je treba, če je mogoče, normalizirati koncentracijo natrija in/ali napolniti izgubljeni volumen tekočine, skrbno spremljati učinek začetnega odmerka lizinoprila na bolnika.

V primeru stenoze ledvične arterije (zlasti pri dvostranski stenozi ali ob prisotnosti stenoze arterije ene ledvice), pa tudi v primeru odpovedi krvnega obtoka zaradi pomanjkanja natrija in/ali tekočine, lahko uporaba lizinoprila vodijo tudi do okvarjenega delovanja ledvic, akutne ledvične odpovedi, ki se običajno po prekinitvi zdravljenja izkaže za nepopravljivo.

Za akutni miokardni infarkt

Prikazana je uporaba standardne terapije (trombolitiki, acetilsalicilna kislina, zaviralci beta). Lizinopril se lahko uporablja v povezavi z intravenskim dajanjem ali z uporabo terapevtskih transdermalnih sistemov nitroglicerina.

Kirurgija / splošna anestezija

Z obsežnimi kirurškimi posegi, pa tudi z uporabo drugih zdravil, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka, lahko lizinopril z blokiranjem tvorbe angiotenzina II povzroči izrazito nepredvidljivo znižanje krvnega tlaka.

Pri starejših bolnikih enak odmerek povzroči višjo koncentracijo zdravila v krvi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost.

Ker možnega tveganja za agranulocitozo ni mogoče izključiti, je potrebno redno spremljanje krvne slike. Kadar se zdravilo uporablja v pogojih dialize s poliakril-nitrilno membrano, lahko pride do anafilaktičnega šoka, zato je priporočljiva druga vrsta dializne membrane ali predpisovanje drugih antihipertenzivnih zdravil.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

Podatkov o vplivu lizinoprila na sposobnost nadzora transporta ni

Indikacije

Arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);

- kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja za zdravljenje bolnikov, ki jemljejo digitalis in/ali diuretike);

- zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamskimi parametri za ohranjanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja);

- diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri inzulinsko odvisnih bolnikih z normalnim krvnim tlakom in od insulina neodvisnih bolnikih z arterijsko hipertenzijo).

Kontraindikacije

Zgodovina angioedema, vklj. in od uporabe zaviralcev ACE;

- dedni Quinckejev edem;

- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);

- preobčutljivost za lizinopril ali druge zaviralce ACE.

Previdno: huda ledvična disfunkcija, dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije ene ledvice s progresivno azotemijo, stanje po presaditvi ledvice, ledvična odpoved, azotemija, hiperkalemija, aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomipatija, primarna hiperdobrska bolezen , možganska, vključno z insuficienco možganske cirkulacije), ishemična bolezen srca, koronarna insuficienca, avtoimunske sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, sistemski eritematozni lupus); zatiranje hematopoeze kostnega mozga; dieta z omejeno vsebnostjo natrija: hipovolemična stanja

Interakcije z zdravili

Simptomatska hipotenzija

Najpogosteje pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka ob zmanjšanju volumna tekočine zaradi diuretične terapije, zmanjšanju količine soli v hrani, dializi, driski ali bruhanju. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se odkrije pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem, ki je posledica uporabe velikih odmerkov diuretikov, hiponatremije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje z lizinoprilom začeti pod strogim nadzorom zdravnika (previdno izbrati odmerek zdravila in diuretikov).

Podobna pravila je treba upoštevati pri predpisovanju bolnikov z ishemično boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap.

Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila.

Odmerjanje

V notranjosti, ne glede na vnos hrane. Z arterijsko hipertenzijo bolnikom, ki ne prejemajo drugih antihipertenzivnih zdravil, predpišemo 5 mg 1-krat na dan. Če učinka ni, se odmerek vsake 2-3 dni poveča za 5 mg na povprečni trapevtični odmerek 20-40 mg / (povečanje odmerka nad 40 mg / ci običajno ne vodi do nadaljnjega zmanjšanja krvni pritisk). Običajni dnevni vzdrževalni odmerek je 20 mg. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Popoln učinek se običajno pojavi v 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Z nezadostnim kliničnim učinkom je mogoče zdravilo kombinirati z drugimi antihipertenzivi. Če se je bolnik predhodno zdravil z diuretiki, je treba jemanje takšnih zdravil prekiniti 2-3 dni pred začetkom uporabe lizinoprila. Če to ni izvedljivo, potem začetni odmerek lizinoprila ne sme presegati 5 mg / V tem primeru je po zaužitju prvega odmerka priporočljiv zdravniški nadzor več ur (največji učinek je dosežen po približno 6 urah), saj se lahko pride do znižanja krvnega tlaka. V primeru renovaskularne hipertenzije ali drugih stanj s povečano aktivnostjo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema je priporočljivo predpisati nizek začetni odmerek 2,5-5 mg / pod poostrenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic, kalija). koncentracija v serumu). Vzdrževalni odmerek je treba ob nadaljnjem strogem zdravniškem nadzoru določiti glede na dinamiko krvnega tlaka. Pri odpovedi ledvic je treba zaradi dejstva, da se lizinopril izloča skozi ledvice, začetni odmerek določiti glede na očistek kreatinina, nato pa v skladu z reakcijo določiti vzdrževalni odmerek ob pogostem spremljanju delovanja ledvic. , ravni kalija in natrija v krvnem serumu.


Pred uporabo LISINOPRIL 10 mg. št. 20 TAB. vsekakor se posvetujte s svojim zdravnikom.