Dom » Konjunktivitis

"Lisinopril" - od čega su ove tablete? Upute za uporabu, analozi, recenzije. Lizinopril: indikacije, kontraindikacije, nuspojave Način primjene i doziranje

Glavna komponenta lijeka je lizinopril dihidrat ... No, ovisno o proizvođaču lijeka, sastav dodatnih tvari može biti drugačiji.

Ukrajinska tvrtka Avant proizvodi Lisinopril s takvim pomoćnim komponentama kao što su kukuruzni škrob ,kalcijev hidrogen fosfat ,željezni oksid , manitol ,magnezijev stearat .

A ruski proizvođač ALSI Pharma proizvodi proizvod sa sljedećim dodatnim komponentama: ,koloidni silicijev dioksid ,talk ,laktoza monohidrat , mikrokristalna celuloza ,magnezijev stearat .

Osim toga, takvi oblici oslobađanja lijeka poznati su kao Lisinopril-Ratiopharm, Lisinopril-Astrafarm, Lisinopril Teva, Lisinopril Stada. Imaju sljedeće dodatne komponente:

  • lizinopril-Astrafarm - kukuruzni škrob ,koloidni silicijev dioksid ,manitol ,kalcijev hidrogen fosfat , magnezijev stearat ;
  • lizinopril-Ratiopharm - manitol ,kalcijev hidrogen fosfat , magnezijev stearat , preželatinizirani škrob , kroskarmeloza natrij (tablete od 20 mg također sadrže boju PB-24824, a lijek u tabletama od 10 mg također sadrži boju PB-24823).

Lisinopril Stada ima kao aktivni sastojak lizinopril hidrat ... I pored toga, sljedeće dodatne tvari: preželatinizirani škrob ,koloidni bezvodni silicij oksid , manitol ,magnezijev stearat ,kukuruzni škrob , dihidrat disupstituiran kalcijevim fosfatom .

Obrazac za otpust

Tablete.

farmakološki učinak

Lijek ima hipotenzivna ,kardioprotektivni ,vazodilatirajući i natriuretik učinak na ljudski organizam.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lisinopril tablete blok APF , povećati sadržaj endogeni vazodilatacijski PG i spriječiti prijelaz angiotenzin I v angiotenzin II ... Također smanjuju konverziju arginin vazopresin i endotelin-1 , smanjiti postopterećenje miokarda, ukupni periferni vaskularni otpor, plućni kapilarni tlak i sistemski tlak. U bolesnika sa zastoj srca povećati toleranciju opterećenja miokarda i minutni volumen srca ... Potiče povećanu aktivnost plazma.

Lijek blokira tkivo renin-angiotenzin srčanog sustava, sprječava pojavu hipertrofije miokarda i proširenja lijevoj klijetki ili pomaže u njihovom nestanku.

Učinak lijeka očituje se nakon oko 60 minuta, povećava se tijekom 6-7 sati i nastavlja se tijekom dana. Maksimum hipotenzivna učinak se javlja tijekom nekoliko tjedana.

Aktivna tvar se apsorbira za oko 25%. Vrijeme obroka ne utječe na apsorpciju. Vezanje na proteine ​​plazme je nisko. Djelatna tvar se ne biotransformira i izlučuje se bubrezima nepromijenjena. Poluživot je 12 sati.

Indikacije za primjenu lizinoprila

Ovaj lijek se ne smije uzimati bez imenovanja stručnjaka. Indikacije za primjenu lizinopropila mogu biti različite. Kako uzimati i od čega će tablete pomoći u svakom slučaju, zna samo liječnik.

Lizinopril tablete u pravilu imaju sljedeće indikacije za uporabu:

  • arterijska hipertenzija ;
  • kronično zatajenje srca ;
  • dijabetička nefropatija kada ovisni o inzulinu i Tip II ;
  • začinjeno bez arterijska hipotenzija .

Kontraindikacije

Lijek se ne smije uzimati kada preosjetljivost na njegove komponente, i.

Nepoželjno je propisivati ​​ovaj lijek kada:

  • hiperkalijemija ;
  • anafilaktoidne reakcije ;
  • kolagenoze ;
  • cerebrovaskularna insuficijencija ;
  • poremećaji u radu bubrega i jetre;
  • bilateralni stenoza bubrežne arterije ;
  • transplantirani bubreg;
  • starost;
  • v anamneza ;
  • depresija koštane srži ;
  • hipotenzija ;
  • opstruktivne promjene koje sprječavaju odljev iz srca;
  • hiponatremija , kao i uz dijetu s ograničenim unosom natrija;
  • stenoza arterije usamljenog bubrega ;
  • hiperurikemija ;
  • djetinjstvo.

Nuspojave

Nuspojave mogu biti različite, proizlaze iz različitih sustava i organa:

  • živčani sustav - razdražljivost, ataksija , pojačan umor, prolazni cerebrovaskularni infarkt, oštećenje vida, nervoza, nesvjestica, periferni neuropatija , smanjeno pamćenje, tinitus;
  • gastrointestinalni trakt - suha usta, povraćanje, bolne senzacije u želucu, gastritis , mučnina, grčevi, hepatotoksičnost , ;
  • mišićno-koštani sustav - artralgija , mialgija , bol u vratu i leđima;
  • dišni sustav - pluća, i infarkt pluća , bolne senzacije pri disanju, hemoptiza, nazalna, paroksizmalna posturalna dispneja , infiltracija , pleuralni izljev , bronhospazam , curenje iz nosa;
  • genitourinarni sustav -, problemi s funkcijom bubrega, oligurija , uremija , disurija smanjen libido;
  • koža -, pemfigus , Lyellov sindrom , fotoosjetljivost, osip, kožne lezije i infekcije, Stevens Johnsonov sindrom .

Osim toga, moguće su sljedeće manifestacije: razvoj infekcija, gubitak težine, povećan titar antinuklearnih antitijela i sadržaj urea , povećanje razine kreatinin , hiperkalijemija , hiperurikemija , dehidracija , hiponatremija .

Ako ijedan nuspojave, morate se hitno posavjetovati sa stručnjakom.

Upute za uporabu lizinoprila (način i doziranje)

Lijek se uzima dnevno 1 put ujutro, bez obzira na obrok. To treba učiniti u isto vrijeme, uz ispijanje malo tekućine.

Točnu dozu i režim liječenja odabire stručnjak na individualnoj osnovi. Ovisi o tome što se Lysinopropil koristi, koji se lijekovi uzimaju s njim i kakvo je stanje bubrega.

Na arterijska hipertenzija u slučaju liječenja bez drugih antihipertenziv doza lijeka je 2,5 mg jednom dnevno. Za najveću učinkovitost provodi se 2-4 tjedna terapije. Tek tada se dnevna doza može povećati na najviše 20 mg. Dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg.

Ako je potrebno hipotenzivna učinak nije postignut, potrebno je dodatno uzeti još jedan antihipertenziv drugim sredstvima farmakoterapijska skupina .

Lijek također pojačava učinak etanola. Simptomi trovanja alkoholom se pojačavaju. Istovremeno je moguće povećati hipotenzivna učinak lizinoprila, stoga je potrebno izbjegavati alkoholna pića tijekom terapije ovim lijekom ili ga ne uzimati unutar 24 sata nakon konzumiranja alkohola.

Upotreba ovog lijeka u kombinaciji s lijekovima za opojne droge, antidepresivi , relaksanti mišića S hipotenzivna djelovanje, kao i hipnotici dovodi do povećanja hipotenzivna posljedica.

Trombolitici povećati vjerojatnost arterijska hipotenzija ... Ova kombinacija mora se propisati s oprezom i pažljivo pratiti stanje bolesnika.

Simpatomimetici jako oslabiti hipotenzivna učinak lijeka. I kombinacija s lijekovima koji pružaju mijelosupresivna djelovanje, povećanje rizika i/ili neutropenija .

Istodobna upotreba s, imunosupresivi , prokainamid , citostatici, kortikosteroidi može uzrokovati leukopenija .

Na dijaliza moguće su terapije anafilaktoidne reakcije u slučaju primjene poliakrilonitril metal sulfonatne membrane visokog protoka .

Uvjeti prodaje

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek morate čuvati na suhom mjestu izvan dohvata male djece, na temperaturi do 250C.

Najbolje prije datuma

Rok trajanja Lisinoprila, Lisinopril Stada i Lisinopril-Astrafarma je 3 godine. Lisinopril-Ratiopharm se može čuvati najviše 4 godine. A rok trajanja Lisinopril Teva je 2 godine.

Analogi lizinoprila

Odgovarajući kod ATX razine 4:

Glavni analozi lizinoprila u ljekarnama mogu se pronaći kako slijedi:

  • Lizinokol ;
  • Aurolayza ;
  • Lizoril ;
  • Vitopril ;
  • Lipril ;
  • Dapril ;
  • Rileys-Sanovel ;
  • Skopril ;
  • Zonixem ;
  • Lizinovela ;
  • Lizzie Sandoz .

Trošak ovih lijekova nije mnogo drugačiji. Svi analozi lizinoprila imaju svoje karakteristike upotrebe, tako da se ne smiju koristiti bez liječničkog recepta.

Djelatna tvar

lizinopril

Oblik doziranja

tablete

Proizvođač

Vertex, Rusija

Spoj

1 tableta sadrži:

Aktivna tvar: lizinopril dihidrat (odgovara lizinoprilu) 10 mg,

pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza); MCC; škrob 1500 (preželatiniziran); aerosil (koloidni silicijev dioksid); talk; magnezijev stearat.

farmakološki učinak

ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do izravnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, arterijski tlak(BP), predopterećenje, tlak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije miokarda na stres u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Proširuje arterije više nego vene. Neki od učinaka pripisuju se učinku na tkivni sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Produljenom primjenom smanjuje se hipertrofija miokarda i stijenki rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.
ACE inhibitori produljuju životni vijek bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, usporavaju napredovanje disfunkcije lijeve klijetke u bolesnika koji su imali infarkt miokarda bez kliničke manifestacije zastoj srca.
Početak djelovanja je nakon 1 sata.Maksimalni antihipertenzivni učinak utvrđuje se nakon 6-7 sati i traje 24 sata.Kod arterijske hipertenzije učinak se opaža prvih dana nakon početka liječenja, stabilan učinak razvija se nakon 1. -2 mjeseca. S naglim povlačenjem lijeka nije zabilježeno izraženo povećanje krvnog tlaka.
Osim što snižava krvni tlak, lizinopril smanjuje albuminuriju. Lizinopril ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom i ne dovodi do povećanja incidencije hipoglikemije.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).
Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za liječenje bolesnika koji uzimaju srčane glikozide i/ili diuretike).
Rano liječenje akutnog infarkta miokarda u sklopu kombinirane terapije (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve klijetke i zatajenja srca).
Dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije u bolesnika s dijabetesom tipa 1 s normalnim krvnim tlakom i bolesnika s dijabetesom tipa 2 s arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril ili druge ACE inhibitore.
Angioedem u anamnezi, uključujući primjenu ACE inhibitora.
Nasljedni angioedem ili idiopatski angioedem.
Trudnoća i dojenje.
Dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).
Nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo
Teška bubrežna disfunkcija, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza solitarne bubrežne arterije s progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, azotemija, hiperkalemija, aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, primarni hiperaldosteronizam, arterijska hipotenzija, cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju), ishemijska bolest srca, koronarna insuficijencija, autoimune sistemske bolesti vezivno tkivo(uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži; dijeta s ograničenjem kuhinjske soli; hipovolemijska stanja (uključujući kao rezultat proljeva, povraćanja); poodmakloj dobi, hemodijaliza korištenjem dijaliznih membrana visokog protoka i visoke propusnosti (AN69®).

Nuspojave

Incidencija nuspojava karakterizirana je kao često (1%), rijetko (1%).
Najčešće nuspojave: vrtoglavica, glavobolja, pojačan umor, proljev, suhi kašalj, mučnina.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - bol u prsima, tahikardija, bradikardija, pogoršanje simptoma kroničnog zatajenja srca, poremećaj atrioventrikularne provodljivosti, infarkt miokarda.
Od središnjeg živčani sustav: često - parestezije, labilnost raspoloženja, smetenost, pospanost, konvulzivni trzaji mišića udova i usana, rijetko - astenični sindrom.
Sa strane hematopoetskih organa: rijetko - leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, uz dugotrajno liječenje - anemija (smanjenje hemoglobina, hematokrita, eritropenija).
Sa strane dišni sustav: rijetko - kratkoća daha, bronhospazam.
Iz probavnog sustava: rijetko - suhoća oralne sluznice, anoreksija, dispepsija, promjene okusa, bol u trbuhu, pankreatitis, žutica (hepatocelularna ili kolestatska), hepatitis.
Na dijelu kože: rijetko - urtikarija, svrbež kože, pojačano znojenje, alopecija, fotoosjetljivost.
Iz genitourinarnog sustava: rijetko - oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, akutno zatajenje bubrega, uremija, proteinurija, smanjena potencija.
Laboratorijski pokazatelji: često - hiperkalijemija, hiponatremija; rijetko - hiperbilirubinemija, povećana aktivnost "jetrenih" enzima, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree i kreatinina.
Alergijske reakcije: rijetko - angioedem lica, udova, usana, jezika, epiglotisa i/ili larinksa, osip na koži, svrbež, groznica, lažno pozitivni rezultati testova na antinuklearna antitijela, povećana brzina sedimentacije eritrocita (ESR), eozinofilija, leukocitoza. U rijetkim slučajevima, intestinalni angioedem.
Ostalo: artralgija/artritis, vaskulitis, mijalgija.

Interakcija

Istodobnom primjenom lijeka s diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), pripravcima kalija, nadomjescima soli koji sadrže kalij, ciklosporinom, povećava se rizik od hiperkalijemije, osobito s oštećenom funkcijom bubrega, stoga se mogu koristiti samo s redovito praćenje sadržaja kalijevih iona u serumu i bubrežnoj funkciji.
Kombinirana primjena lizinoprila s beta-blokatorima, blokatorima "sporih" kalcijevih kanala (BMCC), diureticima, tricikličkim antidepresivima/neurolepticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima pojačava težinu hipotenzivnog učinka.
Lizinopril usporava izlučivanje preparata litija. Stoga je pri zajedničkoj primjeni potrebno redovito pratiti koncentraciju litija u krvnom serumu.
Antacidi i kolestiramin smanjuju apsorpciju lizinoprila u gastrointestinalnom traktu.
Kada se koristi zajedno s inzulinom i hipoglikemicima za oralnu primjenu, postoji rizik od hipoglikemije.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) (uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2)), estrogeni, adrenomimetici smanjuju hipotenzivni učinak lizinoprila.
Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i intravenskih preparata zlata (natrijev aurotiomalat), opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i pad krvnog tlaka.
Kada se koristi zajedno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, može dovesti do teške hiponatremije.
Kombinirana uporaba s alopurinolom, prokainamidom, citostaticima može dovesti do leukopenije.

Kako uzimati, tijek primjene i doziranje

Unutra, 1 put dnevno ujutro, bez obzira na obrok, po mogućnosti u isto vrijeme.
S arterijskom hipertenzijom, pacijentima koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove propisuje se 5 mg 1 put dnevno. U nedostatku učinka, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg do prosječne terapijske doze od 20-40 mg / dan (povećanje doze preko 40 mg / dan obično ne dovodi do daljnjeg smanjenja krvi pritisak). Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg.
Maksimum dnevna doza- 40 mg.
Puni učinak obično se razvija unutar 2-4 tjedna od početka liječenja, što treba uzeti u obzir pri povećanju doze. U slučaju nedovoljnog kliničkog učinka, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Ako je bolesnik prethodno primao diuretike, tada treba prekinuti uzimanje takvih lijekova 2-3 dana prije početka primjene lijeka lizinopril. Ako to nije moguće, tada početna doza lijeka lizinopril ne smije prelaziti 5 mg dnevno. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporuča se liječnički nadzor nekoliko sati (maksimalni učinak postiže se nakon oko 6 sati), jer može doći do izrazitog pada krvnog tlaka.
U renovaskularnoj hipertenziji ili drugim stanjima s povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, preporučljivo je propisati nisku početnu dozu od 5 mg na dan, uz pojačan liječnički nadzor (kontrola krvnog tlaka, funkcije bubrega, sadržaja kalijevih iona u serum). Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi liječnički nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.
Kod zatajenja bubrega, zbog činjenice da se lizinopril izlučuje putem bubrega, početnu dozu treba odrediti ovisno o klirensu kreatinina. Nadalje, odabir doze treba vršiti ovisno o pojedinačnim reakcijama uz redovito praćenje bubrežne funkcije, kalija, natrija u serumu.
Klirens kreatinina,
ml/min Početna doza,
mg / dan
30-70 5-10
10-30 5
(uključujući bolesnike na hemodijalizi)
Uz trajnu arterijsku hipertenziju, indicirana je dugotrajna terapija održavanja od 10-15 mg / dan.
Kod kroničnog zatajenja srca: početna doza je 2,5 mg na dan, s postupnim povećanjem u 3-5 dana na 5-10 mg na dan. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.
Akutni infarkt miokarda (kao dio kombinirane terapije): u prva 24 sata - 5 mg, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg svaka dva dana i zatim 10 mg jednom dnevno. Tijek liječenja je najmanje 6 tjedana.
U slučaju produljenog izraženog sniženja krvnog tlaka (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg. Art. Više od 1 sata), liječenje lijekom treba prekinuti.
Dijabetička nefropatija: u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koristi se 10 mg lijeka lizinoprila jednom dnevno. Doza se po potrebi može povećati na 20 mg jednom dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 75 mm Hg. u sjedećem položaju. U bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa 1 doza je ista kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. u sjedećem položaju.

Predozirati

Simptomi (javljaju se kod uzimanja pojedinačne doze od 50 mg): izrazito smanjenje krvnog tlaka, suhoća oralne sluznice, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, tjeskoba, razdražljivost.
Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov. Simptomatska terapija. Ispiranje želuca, uporaba enterosorbenata i laksativa. Prikazana je intravenska primjena 0,9% otopine natrijevog klorida. U slučaju bradikardije otporne na liječenje, potrebno je koristiti umjetni pacemaker. Potrebno je kontrolirati krvni tlak, pokazatelje ravnoteže vode i elektrolita. Hemodijaliza je učinkovita.

Posebne upute

Simptomatska hipotenzija
Najčešće se do izraženog pada krvnog tlaka javlja smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem kuhinjske soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca sa ili bez istodobnog zatajenja bubrega, moguć je izražen pad krvnog tlaka.
Pod strogim nadzorom liječnika, lizinopril treba koristiti u bolesnika s ishemijskom bolešću srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka.
Kod primjene lijeka lizinopril kod nekih bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ali s normalnim ili niskim krvnim tlakom može doći do sniženja krvnog tlaka, što obično nije razlog za prekid liječenja.
Prije početka liječenja lijekom, ako je moguće, treba normalizirati sadržaj natrija i/ili nadopuniti BCC, treba pažljivo pratiti učinak početne doze lizinoprila na bolesnika.
U slučaju stenoze bubrežnih arterija (osobito s bilateralnom stenozom ili u prisutnosti stenoze arterije jednog bubrega), kao i u slučaju zatajenja cirkulacije zbog nedostatka natrijevih iona i/ili tekućine, primjena lijeka lizinopril može dovesti do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje je obično ireverzibilno čak i nakon prestanka uzimanja lijeka.
Za akutni infarkt miokarda
Prikazana je primjena standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori). Lizinopril se može koristiti zajedno s intravenskom primjenom ili uz primjenu terapijskih transdermalnih sustava nitroglicerina.

Operacija / opća anestezija
Uz opsežne kirurške intervencije, kao i uz primjenu drugih lijekova koji uzrokuju sniženje krvnog tlaka, lizinopril, blokiranjem stvaranja angiotenzina II, može uzrokovati izraženo nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka.
U starijih bolesnika ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze.
Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje krvne slike. Kada se lijek koristi u uvjetima dijalize s poliakril-nitril membranama, Anafilaktički šok stoga se preporučuje ili drugačija vrsta membrane za dijalizu ili imenovanje drugih antihipertenziva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima
Nema podataka o učinku lijeka lizinoprila na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizme koji se koriste u terapijskim dozama, međutim, treba imati na umu da se na početku liječenja može razviti arterijska hipotenzija, koja može utjecati na sposobnost upravljati vozilima i raditi s potencijalno opasnim mehanizmima, a mogu se pojaviti i vrtoglavica i pospanost, stoga budite oprezni.

Zašto se koriste? Lizinopril tablete 10 mg, 60 kom. doći na web stranicu. Samo uzmi Lizinopril tablete 10 mg, 60 kom.... Na lageru Lizinopril tablete 10 mg, 60 kom.... Najbolje Lizinopril tablete 10 mg, 60 kom.... Najbolja cijena za Lizinopril tablete 10 mg, 60 kom..

lijek, lizinopril, rijetko, dan, upotreba, svibanj, krv, miokard, kroz, funkcija, bubreg, treba, liječenje, strana, neuspjeh, eventualno prijem, neuspjeh, sustav, dijabetes, često, akcija, kontrola, natrij, serum, nedostatak , angiotenzin, također, početak, hipertenzija, nakon, terapija, održavanje, pacijenti, dakle

filmom obložene tablete

Vlasnik / Registrar

Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)

I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija I21 Akutni infarkt miokarda I50.0 Kongestivno zatajenje srca N08.3 Glomerularne lezije kod dijabetes melitusa (E10-E14 + sa zajedničkim četvrtim znakom 2)

Farmakološka skupina

ACE inhibitor

farmakološki učinak

ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do izravnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS), krvni tlak, predopterećenje, tlak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije miokarda na stres u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Proširuje arterije više nego vene. Neki od učinaka pripisuju se učinku na sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Produljenom primjenom smanjuje se hipertrofija miokarda i stijenki rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.

ACE inhibitori produljuju životni vijek u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (CHF), usporavaju napredovanje disfunkcije lijeve klijetke u bolesnika s akutnim infarktom miokarda bez kliničkih manifestacija zatajenja srca. Početak djelovanja lijeka je nakon 1 sata, maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se nakon 6-7 sati i traje 24 sata. Trajanje učinka također ovisi o veličini uzete doze. Kod arterijske hipertenzije učinak se opaža u prvim danima nakon početka liječenja, stabilan učinak razvija se nakon 1-2 mjeseca. terapija. Naglim prekidom uzimanja lizinoprila nije uočeno izraženo povećanje krvnog tlaka.

Lizinopril smanjuje albuminuriju. Ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom i ne dovodi do povećanja slučajeva hipoglikemije.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene lizinopril se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u prosjeku za 25%, ali apsorpcija može varirati od 6 do 60%. Bioraspoloživost je 29%. Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 7 sati.Unos hrane ne utječe na apsorpciju lizinoprila.

Distribucija

Lizinopril se blago veže na proteine ​​krvne plazme. Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska.

Metabolizam

Lizinopril se u tijelu ne biotransformira.

Povlačenje

Izlučuju ga bubrezi u nepromijenjenom obliku. T 1/2 je 12,6 sati Klirens lizinoprila je 50 ml/min. Smanjenje koncentracije lizinoprila u serumu događa se u dvije faze. Glavni dio lizinoprila izlučuje se tijekom početne alfa faze (učinkoviti T 1/2 - 12 sati), nakon čega slijedi terminalna udaljena beta faza (oko 30 sati).

Farmakokinetika u odabranim skupinama bolesnika

U bolesnika s CHF, apsorpcija i klirens lizinoprila su smanjeni, bioraspoloživost je 16%.

U bolesnika s zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml/min), koncentracija lizinoprila je nekoliko puta veća od koncentracije u plazmi u zdravih dobrovoljaca, a dolazi i do povećanja vremena za postizanje Cmax u krvnoj plazmi. i povećanje T 1/2.

U starijih bolesnika koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme su 2 puta veća nego u mladih bolesnika. U bolesnika s cirozom jetre, bioraspoloživost lizinoprila smanjena je za 30%, a klirens za 50%, u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre.

U starijih bolesnika koncentracija lizinoprila u krvi je u prosjeku povećana za 60%.

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);

Rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve klijetke i zatajenja srca);

Dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1 s normalnim krvnim tlakom i u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s arterijskom hipertenzijom).

Preosjetljivost na lizinopril, druge komponente lijeka ili druge ACE inhibitore;

angioedem u anamnezi (uključujući primjenu drugih ACE inhibitora);

Nasljedni angioedem i/ili idiopatski angioedem;

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

Trudnoća i razdoblje dojenja.

Pažljivo: bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije solitarnog bubrega s progresivnom azotemijom; stanje nakon transplantacije bubrega; zatajenje bubrega; hemodijaliza pomoću dijaliznih membrana visokog protoka (AN69®); azotemija; hiperkalijemija; aortna stenoza; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; primarni hiperaldosteronizam; arterijska hipotenzija; cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju); Ishemijska bolest srca; koronarna insuficijencija; autoimune bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži; stanja popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (BCC) (uključujući kao rezultat proljeva, povraćanja); uporaba u bolesnika na dijeti s ograničenim natrijevim kloridom; kod starijih pacijenata; istodobna primjena s pripravcima kalija, diureticima, drugim antihipertenzivima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pripravcima litija, antacidima, kolestiraminom, etanolom, inzulinom, drugim hipoglikemijskim lijekovima, alopurinolom, prokainamidom, preparatima zlata, neurolepticima, tricikličkim antidepresivima, blokatorima kanala.

Najčešće nuspojave su: vrtoglavica, glavobolja, umor, proljev, suhi kašalj, mučnina.

Učestalost nuspojava klasificira se prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - ne manje od 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%.

Na dijelu kardiovaskularnog sustava:često - izrazito smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - akutni infarkt miokarda, tahikardija, palpitacije; Raynaudov sindrom; rijetko - bradikardija, tahikardija, pogoršanje simptoma CHF, poremećaj atrioventrikularne provodljivosti, bol u prsima.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - labilnost raspoloženja, parestezije, poremećaji spavanja, moždani udar; rijetko - zbunjenost, astenični sindrom, konvulzivni trzaji mišića udova i usana, pospanost.

Sa strane hematopoetskog i limfnog sustava: rijetko - smanjenje hemoglobina, hematokrita; vrlo rijetko - leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, eritropenija, hemolitička anemija, limfadenopatija, autoimune bolesti, supresija koštane srži.

Iz dišnog sustava:često - kašalj, rijetko - rinitis, vrlo rijetko - sinusitis, bronhospazam, alergijski alveolitis / eozinofilna pneumonija, otežano disanje. Iz probavnog sustava: često - proljev, povraćanje; rijetko - dispepsija, promjene okusa, bol u trbuhu; rijetko - suhoća oralne sluznice; vrlo rijetko - pankreatitis, žutica (hepatocelularna ili kolestatska), hepatitis, zatajenje jetre, crijevni edem, anoreksija.

Od kože: rijetko - svrbež, osip; rijetko - angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, larinksa, urtikarija, alopecija, psorijaza; vrlo rijetko - pojačano znojenje, vaskulitis, pemfigus, fotoosjetljivost, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz mokraćnog sustava:često - poremećena funkcija bubrega; rijetko - uremija, akutno zatajenje bubrega; vrlo rijetko - anurija, oligurija, proteinurija.

Sa strane reproduktivni sustav: rijetko - impotencija, rijetko - ginekomastija.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hipoglikemija.

Što se tiče laboratorijskih parametara: rijetko - povećanje koncentracije uree u krvi, hiperkreatininemija, hiperkalijemija, povećanje aktivnosti "hepatičnih" transaminaza, rijetko - hiperbilirubinemija, hiponatremija, povećanje brzine sedimentacije eritrocita, lažno pozitivni rezultati testova na antinuklearna antitijela.

Sa strane mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija / artritis, mijalgija.

Drugi: rijetko - uz istovremenu primjenu s intravenskim preparatima zlata, opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i pad krvnog tlaka (vidjeti dio " Interakcije s lijekovima»).

Predozirati

Simptomi: izražen pad krvnog tlaka, suhoća oralne sluznice, neravnoteža vode i elektrolita, zatajenje bubrega, pojačano disanje, tahikardija, lupanje srca, bradikardija, vrtoglavica, anksioznost, povećana razdražljivost, kašalj, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, kolaps, hiperventilacija pluća...

Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov. Ispiranje želuca, uporaba enterosorbenata i laksativa. Prikazana je intravenska primjena 0,9% otopine natrijevog klorida. U slučaju bradikardije otporne na liječenje, potrebno je koristiti umjetni "pokretač" ritma. Potrebno je kontrolirati krvni tlak, pokazatelje ravnoteže vode i elektrolita. Hemodijaliza je učinkovita.

posebne upute

Najčešće dolazi do izraženog pada krvnog tlaka uz smanjenje BCC-a uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem sadržaja kuhinjske soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. Pod nadzorom liječnika, preporuča se primjena lijeka Lisinopril-Teva u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara. Primjena lijeka Lisinopril-Teva može dovesti do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje je obično ireverzibilno čak i nakon prestanka uzimanja lijeka. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za daljnju primjenu lijeka.

U slučaju stenoze bubrežne arterije (osobito s bilateralnom stenozom ili u prisutnosti stenoze arterije jednog bubrega), kao i sa zatajenjem periferne cirkulacije uslijed hiponatremije i hipovolemije, primjena Lisinopril-Teva može dovesti do oštećenja bubrežna funkcija, akutno zatajenje bubrega, koje je obično ireverzibilno nakon prestanka uzimanja lijeka.

Lijek Lisinopril-Teva može se koristiti istodobno sa standardnom terapijom za akutni infarkt miokarda (trombolitici, acetilsalicilna kiselina kao antitrombocitno sredstvo, beta-blokatori).

Lijek Lisinopril-Teva može se koristiti istodobno s intravenskom primjenom nitroglicerina ili s primjenom terapijskih transdermalnih sustava nitroglicerina.

Ne preporučuje se primjena lijeka Lisinopril-Teva u bolesnika s akutnim infarktom miokarda ako sistolički krvni tlak ne prelazi 100 mm Hg. Uz kirurške intervencije, kao i uz primjenu drugih lijekova koji uzrokuju sniženje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati izraženo nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka. Prije kirurškog zahvata (uključujući stomatološku kirurgiju), kirurga/anesteziologa treba obavijestiti o primjeni ACE inhibitora.

Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje periferne krvi.

Angioneurotski edem lica, ekstremiteta, usana, jezika, epiglotisa i/ili grkljana, koji se može pojaviti tijekom bilo kojeg razdoblja liječenja, rijetko je uočen u bolesnika koji su uzimali ACE inhibitor uključujući lizinopril. U tom slučaju liječenje lijekom treba prekinuti što je prije moguće, a bolesnika nadzirati dok simptomi potpuno ne povuku. Angioedem s edemom larinksa može biti smrtonosan. Oticanje jezika, epiglotisa ili grkljana može uzrokovati opstrukciju dišnih putova, stoga je potrebno odmah provesti odgovarajuću terapiju (0,3-0,5 ml 1:1000 otopina epinefrina (adrenalina) subkutano) i/ili mjere za osiguranje prohodnosti dišnih putova. U slučajevima kada je edem lokaliziran samo na licu i usnama, stanje najčešće prolazi bez liječenja, ali se mogu koristiti antihistaminici. ACE inhibitori vjerojatnije će uzrokovati razvoj angioedema u crnih pacijenata nego u drugih rasa. Rizik od razvoja angioedema je povećan u bolesnika koji imaju angioedem u anamnezi koji nije povezan s prethodnim liječenjem ACE inhibitorima. Iznimno je rijetko da pacijenti koji uzimaju ACE inhibitore tijekom desenzibilizacije otrova himenoptera razviju po život opasne anafilaktoidne reakcije. To se može izbjeći privremenim prekidom liječenja ACE inhibitorom prije svakog postupka desenzibilizacije hymenoptera. Anafilaktoidne reakcije također su prijavljene u bolesnika na hemodijalizi uz korištenje dijaliznih membrana visokog protoka (AN69®) koji također uzimaju ACE inhibitore. U takvim slučajevima treba razmotriti korištenje druge vrste dijalizne membrane ili drugog antihipertenzivnog sredstva. U bolesnika koji primaju oralne hipoglikemijske lijekove i inzulin, tijekom prvog mjeseca terapije ACE inhibitorima potrebno je redovito kontrolirati glukozu u krvi.

Vrlo rijetko, uz primjenu ACE inhibitora, uočen je sindrom koji je započeo kolestatskom žuticom i napredovao do fulminantne nekroze jetre, ponekad sa smrtnim ishodom. Mehanizam razvoja ovog sindroma nije poznat. Kada se žutica pojavi na pozadini primjene lijeka Lisinopril-Teva ili naglašenog povećanja aktivnosti "hepatičnih" transaminaza, lijek se poništava i prati stanje pacijenta.

Kod primjene ACE inhibitora zabilježen je kašalj. Kašalj je suh, dugotrajan, koji nestaje nakon prestanka liječenja ACE inhibitorom. U diferencijalnoj dijagnozi kašlja potrebno je uzeti u obzir kašalj uzrokovan primjenom ACE inhibitora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Potreban je oprez pri uzimanju lijeka Lisinopril-Teva zbog mogućeg razvoja arterijske hipotenzije, vrtoglavice i pospanosti, koji mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada s potencijalno opasnim mehanizmima.

Uz zatajenje bubrega

S oprezom koristiti nakon transplantacije bubrega, u slučaju zatajenja bubrega; za hemodijalizu pomoću membrana za dijalizu visokog protoka (AN69®).

Starije osobe

U starijih bolesnika primjena standardnih doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi, stoga je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze, unatoč činjenici da nema razlika u antihipertenzivnom učinku lijeka Lisinopril-Teva kod starijih i mladih pacijenata.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena lijeka Lisinopril-Teva tijekom trudnoće je kontraindicirana. Kada se utvrdi trudnoća, lijek treba prekinuti što je prije moguće. Uzimanje ACE inhibitora u II i III tromjesečju trudnoće nepovoljno djeluje na fetus (mogući su izraženi pad krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalemija, hipoplazija kostiju lubanje, intrauterina smrt). Podaci o negativan utjecaj nema lijeka po fetusu ako se koristi u prvom tromjesečju. Za novorođenčad i dojenčad koji su bili izloženi intrauterinoj izloženosti ACE inhibitorima, preporuča se pomno pratiti radi pravodobnog otkrivanja izraženog pada krvnog tlaka, oligurije, hiperkalemije. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Ako je potrebno, primjena lijeka Lisinopril-Teva tijekom dojenja dojenje trebao prestati.

Interakcije s lijekovima

Uz oprez, lizinopril treba primjenjivati ​​istodobno s diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), pripravcima kalija, nadomjescima soli koji sadrže kalij, ciklosporinom - povećava se rizik od hiperkalijemije, osobito s oštećenom funkcijom bubrega. Stoga se ove kombinacije smiju primjenjivati ​​samo na temelju individualne odluke liječnika uz redovito praćenje serumskog kalija i funkcije bubrega. Uz istodobnu primjenu s diureticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima, pojačava se antihipertenzivni učinak lizinoprila.

Uz istodobnu primjenu s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2)), acetilsalicilnom kiselinom u dozi većoj od 3 g / dan, estrogenima, kao i simpatomimetici, smanjuje se antihipertenzivni učinak lizinoprila. NSAID, uključujući COX-2, i ACE inhibitori povećavaju serumski kalij i mogu oslabiti funkciju bubrega. Ovaj učinak je obično reverzibilan. Lizinopril usporava izlučivanje pripravaka litija, stoga, uz istovremenu primjenu, dolazi do reverzibilnog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, što može povećati vjerojatnost razvoja nuspojava, stoga je potrebno smanjiti koncentraciju litija u krvnom serumu. redovito prati.

Uz istovremenu primjenu s antacidima i kolestiraminom, smanjuje se apsorpcija lizinoprila iz gastrointestinalnog trakta.

Etanol pojačava učinak lizinoprila.

Uz istodobnu primjenu s inzulinom i hipoglikemicima za oralnu primjenu, povećava se rizik od hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu lizinoprila s vazodilatatorima, barbituratima, antipsihoticima (neurolepticima), tricikličkim antidepresivima, blokatorima "sporih" kalcijevih kanala, beta-blokatorima, moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i intravenskih preparata zlata (natrijev aurotiamalat), opisan je kompleks simptoma koji uključuje crvenilo lica, mučninu, povraćanje i pad krvnog tlaka.

Kombinirana uporaba s alopurinolom, prokainamidom, citostaticima može dovesti do leukopenije.

Lijek Lisinopril-Teva uzima se oralno 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka, po mogućnosti u isto doba dana. Doza se odabire pojedinačno. S arterijskom hipertenzijom za bolesnike koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove koristi se 5 mg / dan. U nedostatku terapijskog učinka, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg do doze od 20-40 mg / dan (povećanje doze preko 40 mg / dan obično ne dovodi do daljnjeg smanjenja krvni tlak).

Prosječna dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Terapijski učinak obično se razvija unutar 2-4 tjedna od početka liječenja, što treba uzeti u obzir pri povećanju doze. Ako je učinak nedovoljan, moguće je istodobno koristiti lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Ako je pacijent prethodno bio liječen diureticima, tada treba prekinuti uzimanje ovih lijekova 2-3 dana prije početka primjene lijeka Lisinopril-Teva. Ako to nije moguće, početna doza Lisinopril-Teva ne smije prelaziti 5 mg / dan. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporuča se liječnički nadzor nekoliko sati (maksimalni učinak postiže se nakon oko 6 sati), jer može doći do izrazitog pada krvnog tlaka.

S renovaskularnom hipertenzijom povezanom s povećanom aktivnošću RAAS-a u dinamici, preporučljivo je primijeniti i nisku početnu dozu od 2,5 mg/dan pod pojačanim liječničkim nadzorom (kontrola krvnog tlaka, funkcije bubrega, sadržaja kalija u serumu). Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi liječnički nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.

S kroničnim zatajenjem srca početna doza je 2,5 mg / dan, doza se postupno povećava (ne više od 10 mg, s razmakom od najmanje 2 tjedna), ovisno o krvnom tlaku. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Na rano liječenje akutni infarkt miokarda prvog dana doza je 5 mg, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg svaka dva dana i zatim 10 mg/dan kao terapija održavanja. U bolesnika s akutnim infarktom miokarda lijek treba koristiti najmanje 6 tjedana. Na početku liječenja ili tijekom prva 3 dana nakon infarkta miokarda u bolesnika s niskim sistoličkim krvnim tlakom (120 mm Hg ili niže) koristi se niža doza lijeka Lisinopril-Teva - 2,5 mg. Ako je sistolički krvni tlak manji ili jednak 100 mm Hg, lijek Lisinopril-Teva se ne preporučuje. U slučaju popratnog zatajenja bubrega (CC manji od 80 ml/min), potrebno je izvršiti odgovarajuću prilagodbu doze.

S dijabetičkom nefropatijom u bolesnika s dijabetesom tipa 1, lijek Lisinopril-Teva se koristi u dozi od 10 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg/dan kako bi se postigao dijastolički krvni tlak ispod 75 mm Hg. Umjetnost. u sjedećem položaju. S dijabetesom tipa 2 lijek Lisinopril-Teva koristi se u istoj dozi za postizanje dijastoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. u sjedećem položaju.

Uz zatajenje bubrega i u bolesnika na hemodijalizi, početna doza se postavlja ovisno o QC. Doza održavanja određuje se ovisno o krvnom tlaku (pod kontrolom bubrežne funkcije, kalija i natrija u krvi).

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 "C. Čuvati izvan dohvata djece! Rok trajanja - 2 godine.

Spoj:

djelatna tvar: lizinopril; 1 tableta sadrži lizinopril dihidrat u količini od 5 mg, odnosno 10 mg ili 20 mg;
pomoćne tvari: kalcijev hidrogen fosfat, beckons (E 421), kukuruzni škrob, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicij dioksid.

Oblik doziranja

Tablete: 5 mg br.20, 10 mg br.20, 10 mg br.30, 20 mg br.20.

Farmakoterapijska skupina

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). ATC kod S09A A03.

Kliničke karakteristike

Indikacije

Arterijska hipertenzija.

Akutni infarkt miokarda u bolesnika sa stabilnim hemodinamskim parametrima (sistolički krvni tlak > 100 mm Hg).

Dijabetička nefropatija kod dijabetes melitusa (u bolesnika s dijabetesom mellitusom ovisnim o inzulinu tipa II).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril, druge komponente lijeka ili druge ACE inhibitore.

angioedem u anamnezi (uključujući nakon primjene ACE inhibitora, idiopatski i nasljedni edem).

Aortna ili mitralna stenoza ili hipertrofična kardiomiopatija s teškim hemodinamskim poremećajima.

Bilateralna stenoza bubrežne arterije ili objedinjena stenoza bubrežne arterije; akutni infarkt miokarda s nestabilnom hemodinamikom; kardiogeni šok; istodobna primjena lijeka i visokopropusnih membrana s poliakrilonitril natrij-2-metilalil sulfonatom (na primjer, AN 96) za hitnu dijalizu; bolesnici s razinom kreatinina u serumu ≥ 220 μmol/L.

Trudnice ili žene koje planiraju trudnoću (vidjeti dio "Primjena tijekom trudnoće ili dojenja").

Način primjene i doziranje

Lisinopril-Astrafarm tablete se uzimaju oralno 1 put dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme, bez obzira na hranu. Dnevna doza se odabire pojedinačno, ovisno o odgovoru pacijenta i krvnom tlaku.

Arterijska hipertenzija.

Lijek se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim klasama antihipertenzivnih lijekova.

Početna doza.

Za hipertenziju, preporučena početna doza je 10 mg na dan. U bolesnika s povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (osobito s renovaskularnom hipertenzijom, prekomjernim izlučivanjem natrijevog klorida iz tijela i/ili dehidracijom, srčanom dekompenzacijom ili teškom arterijskom hipertenzijom) može doći do prekomjernog pada krvnog tlaka nakon početne doze. U ovih bolesnika, preporučena početna doza je 2,5-5 mg, a početak liječenja trebao bi se odvijati pod nadzorom liječnika. Da biste dobili dozu od 2,5 mg, koristite lijek s odgovarajućim sadržajem aktivne tvari.

Bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom doza se mora smanjiti (vidjeti tablicu 1).

Doza održavanja.

Uobičajena učinkovita doza održavanja je 20 mg na dan. Ako lijek u naznačenoj dozi ne pruži željeni terapijski učinak unutar 2-4 tjedna, doza se može dodatno povećati. Maksimalna dnevna doza je 80 mg na dan.

Bolesnici koji uzimaju diuretike.

U bolesnika koji su prethodno primali diuretičku terapiju, nakon uzimanja prve doze lizinoprila-Astrafarma, može doći do simptomatske arterijske hipotenzije. Liječenje diureticima treba prekinuti 2-3 dana prije početka liječenja lizinoprilom-Astrafarmom. Ako je nemoguće prekinuti liječenje diureticima, lizinopril se propisuje u početnoj dozi od 5 mg. Potrebno je pratiti funkciju bubrega i razine kalija u serumu. Daljnju dozu potrebno je prilagoditi ovisno o krvnom tlaku. Ako je potrebno, liječenje diureticima može se nastaviti.

Bolesnici s oštećenjem bubrega.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom doza se određuje ovisno o vrijednosti klirensa kreatinina, kao što je prikazano u tablici 1:

* Doza i/ili režim doziranja se postavlja ovisno o vrijednostima krvnog tlaka. Doza se može povećati na najviše 40 mg dnevno uz kontrolu krvnog tlaka.

Kronično zatajenje srca.

U bolesnika sa simptomatskim zatajenjem srca Lisinopril-Astrafarm se može koristiti kao dodatak terapiji diureticima, lijekovima digitalisa ili b-blokatorima. Lisinopril-Astrafarm se propisuje u početnoj dozi od 2,5 mg na dan pod nadzorom liječnika kako bi se utvrdio primarni učinak na krvni tlak. Dozu lijeka treba povećati za najviše 10 mg, s vremenskim razmakom od najmanje 2 tjedna i do maksimalna doza 35 mg dnevno.

Određivanje doze treba se temeljiti na kliničkom promatranju svakog bolesnika.

U bolesnika s visokim rizikom od razvoja simptomatske arterijske hipotenzije (s prekomjernim izlučivanjem natrijevog klorida iz tijela) sa/ili bez hiponatremije, s hipovolemijom, kao i u bolesnika koji su primali visoke doze diuretika, gore navedena stanja moraju se nadoknaditi prije početak liječenja.

Akutni infarkt miokarda.

Bolesnike treba liječiti istodobno s uobičajenom standardnom terapijom tromboliticima lijekovi, acetilsalicilna kiselina i β-blokatori. Lizinopril je kompatibilan s intravenskim ili transdermalnim nitroglicerinom.

Početna doza (u prva 3 dana nakon srčanog udara).

Liječenje lizinoprilom treba započeti u prva 24 sata nakon pojave simptoma. Terapija se ne smije započeti ako je sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg. Prva doza Lizinoprila-Astrafarma je 5 mg, nakon 24 sata ponovno se propisuje doza od 5 mg, zatim se propisuje doza od 10 mg jednom dnevno, a zatim doza održavanja je 10 mg jednom dnevno.

Bolesnicima sa sistoličkim krvnim tlakom (120 mm Hg ili nižim) u prva 3 dana nakon infarkta miokarda propisuje se smanjena doza lizinoprila - 2,5 mg.

< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Doza održavanja.

Doza održavanja je 10 mg na dan. Ako se pojavi arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji ili jednak 100 mm Hg), doza održavanja od 5 mg privremeno se smanjuje na 2,5 mg. Ako dođe do produljene arterijske hipotenzije (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg dulje od 1 sata), liječenje treba prekinuti.

Liječenje treba nastaviti 6 tjedana, a zatim je potrebno ponovno procijeniti stanje bolesnika. U bolesnika koji razviju simptome zatajenja srca, liječenje lizinoprilom treba nastaviti.

Dijabetička nefropatija.

U liječenju arterijske hipertenzije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa II i početnom nefropatijom, doza Lisinopril-Astrafarma je 10 mg na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. u sjedećem položaju.

Kod zatajenja bubrega (klirens kreatinina< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Stariji pacijenti.

U kliničkim studijama nije bilo razlika u učinkovitosti ili sigurnosti lijeka zbog dobi. Početnu dozu lizinoprila, propisanu starijim osobama sa smanjenom funkcijom bubrega, potrebno je prilagoditi prema tablici 1. Naknadno se doza određuje ovisno o odgovoru i krvnom tlaku.

Nuspojave

Nuspojave su navedene u sljedećoj učestalosti: vrlo česte (> 1/10), česte (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Iz hematopoetskog i limfnog sustava: rijetko često - smanjenje razine hemoglobina i hematokrita; vrlo rijetko često - supresija koštane srži, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija, limfadenopatija, autoimuna bolest.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko često - hipoglikemija.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; manje često - promjene raspoloženja, parestezije, poremećaj okusa, poremećaji spavanja, neravnoteža, dezorijentacija; rijetko često - zbunjenost, oslabljen osjet mirisa; nepoznato - simptomi depresije, nesvjestica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - ortostatski učinak (uključujući arterijsku hipotenziju); manje često - infarkt miokarda ili cerebrovaskularni moždani udar, moguće sekundarni zbog prekomjerne arterijske hipotenzije u visokorizičnih bolesnika, lupanje srca, tahikardija, Raynaudov fenomen.

Iz mišićno-koštanog sustava: prijavljeni su grčevi mišića.

Iz dišnog sustava: često - kašalj, bronhitis; manje često - rinitis, otežano disanje; rijetko često - dispneja, angioedem; vrlo rijetko - bronhospazam, glositis, sinusitis, alergijski alveolitis / eozinofilna pneumonija. Zabilježene su infekcije gornjih dišnih puteva.

Iz probavnog trakta: često - proljev, povraćanje; manje često - mučnina, bol u trbuhu i dispepsija; rijetko - suha usta, smanjen apetit, promjena okusa; vrlo rijetko - pankreatitis, crijevni angioedem, zatvor, hepatitis (hepatocelularni ili kolestatski), žutica i zatajenje jetre.

Na dijelu kože: manje često - osip, svrbež, preosjetljivost/angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili ždrijela, osjećaj vrućine, hiperemija kože; rijetko često - urtikarija, alopecija, psorijaza; vrlo rijetko često - pojačano znojenje, pemfigus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, polimorfizam eritema, limfocitom kože.

Prijavljen je sindrom koji uključuje jedan ili više simptoma: groznicu, vaskulitis, mijalgiju, artralgiju/artritis, pojavu pozitivnih antinuklearnih antitijela (ANA), ubrzanu sedimentaciju eritrocita (ESR), eozinofiliju i leukocitozu, osip, fotosenzibilizaciju ili drugu kožu manifestacije.

Sa strane bubrega i mokraćnog sustava: često - poremećaj funkcije bubrega; rijetko često - uremija, akutno zatajenje bubrega; vrlo rijetko često - oligurija / anurija.

Sa strane endokrilni sustav: nepoznato - neadekvatno lučenje antidiuretskog hormona.

Sa strane reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: rijetko - impotencija; rijetko često - ginekomastija.

Organizam u cjelini: neuobičajeno - povećan umor, slabost.

Laboratorijski pokazatelji: manje često - povišena urea u krvi, kreatinin u serumu, jetreni enzimi, hiperkalijemija; rijetko - povišene razine bilirubina u serumu, hiponatremija, proteinurija.

Predozirati

Simptomi: arterijska hipotenzija, cirkulacijski šok, poremećaji elektrolita, zatajenje bubrega, hiperventilacija, tahikardija, palpitacije, bradikardija, vrtoglavica, nemir i kašalj.

Liječenje: intravenska primjena fizioloških otopina. U slučaju arterijske hipotenzije, bolesnika treba položiti na leđa s podignutim nogama. Ako je moguće, daje se infuzija angiotenzina II i/ili intravenski kateholamini. Ako je lijek nedavno uzet, indicirano je ispiranje želuca, uporaba apsorbenata i natrijevog sulfata. Lizinopril se uklanja iz krvi hemodijalizom. Za liječenje trajne bradikardije indicirana je uporaba pacemakera.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće ili dojenja.

Lijek ne smiju koristiti trudnice ili žene koje planiraju trudnoću. Ako se tijekom liječenja ovim lijekom potvrdi trudnoća, njegova se primjena mora odmah prekinuti i, ako je potrebno, zamijeniti lijekom odobrenim za primjenu kod trudnica.

Djeca

Sigurnost i učinkovitost primjene lizinoprila u djece nije utvrđena, stoga se lijek Lisinopril-Astrafarm ne smije propisivati ​​ovoj dobnoj skupini bolesnika.

Značajke aplikacije

Simptomatska arterijska hipotenzija.

Rijetko se opaža u bolesnika s nekompliciranom arterijskom hipertenzijom. U bolesnika s hipertenzijom koji uzimaju lizinopril, vjerojatnost razvoja arterijske hipotenzije povećava se smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (na primjer, kao rezultat liječenja diureticima, ograničenja unosa soli s hranom, dijalize, s proljevom ili povraćanjem), kao i kod teški oblici arterijske hipertenzije ovisne o reninu.

Simptomatska arterijska hipotenzija uočena je u bolesnika sa zatajenjem srca, bez obzira na to je li povezana sa zatajenjem bubrega. Najčešće se javlja u bolesnika s teškim zatajenjem srca koji moraju uzimati velike doze diuretika petlje i koji imaju hiponatremiju ili funkcionalno zatajenje bubrega. Bolesnici s povećanim rizikom od arterijske hipotenzije zahtijevaju pažljivo praćenje tijekom početnog razdoblja liječenja i pri odabiru doze.

To se odnosi i na bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću ili cerebrovaskularnom bolešću, kod kojih značajan pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili cerebrovaskularne nezgode.

Ako se razvije arterijska hipotenzija, bolesnika treba položiti na leđa i po potrebi mu dati intravensku otopinu natrijevog klorida. Prolazna hipotenzivna reakcija nije kontraindikacija za naknadnu primjenu lijeka. Nakon obnavljanja efektivnog volumena krvi i nestanka prolazne hipotenzivne reakcije, liječenje lizinoprilom može se nastaviti.

U nekih bolesnika s kroničnim zatajenjem srca koji imaju normalan ili nizak krvni tlak, može doći do dodatnog smanjenja sistemskog krvnog tlaka kada se propisuje lizinopril. Ovaj učinak je očekivan i obično nije razlog za prekid terapije. Ako se pojavi simptomatska hipotenzija, možda će biti potrebno smanjiti dozu ili prestati uzimati lizinopril.

Arterijska hipotenzija s akutnim infarktom miokarda.

Kod akutnog infarkta miokarda ne treba započeti terapiju lizinoprilom ako zbog prethodnog liječenja vazodilatatorima postoji opasnost od daljnjeg ozbiljnog pogoršanja hemodinamskih parametara. To se odnosi na bolesnike sa sistoličkim krvnim tlakom ≤ 100 mmHg. Umjetnost. ili sa kardiogeni šok... U prva 3 dana nakon infarkta miokarda dozu lijeka treba smanjiti ako je sistolički krvni tlak ≤ 120 mm Hg. Sa sistoličkim krvnim tlakom ≤ 100 mm Hg. Umjetnost. dozu održavanja treba smanjiti na 5 mg ili privremeno na 2,5 mg. Uz trajnu hipotenziju (sistolički krvni tlak ≤ 90 mm Hg dulje od 1 sata), terapiju lizinoprilom treba prekinuti.

Aortna i mitralna stenoza / hipertrofična kardiomiopatija.

Kao i drugi ACE inhibitori, lizinopril treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s mitralnom stenozom ili opstrukcijom izbacivanja lijeve klijetke (npr. sa aortalnom stenozom ili hipertrofičnom kardiomiopatijom).

Poremećena funkcija bubrega.

Kod zatajenja bubrega (klirens kreatinina< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной medicinska praksa kod ovih pacijenata.

U bolesnika sa zatajenjem srca može doći do pogoršanja bubrežne funkcije na početku liječenja ACE inhibitorima. U takvim situacijama, opisani slučajevi akutnog zatajenja bubrega, obično su reverzibilni. U nekih bolesnika sa suženjem obje bubrežne arterije ili sa stenozom arterije jednog bubrega, ACE inhibitori povećavaju ureu u krvi i kreatinin u serumu; te promjene obično nestanu nakon što prestanete uzimati lijekove. Vjerojatnost za to je posebno velika kod zatajenja bubrega.

U prisutnosti renovaskularne hipertenzije postoji visok rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega. U takvih bolesnika liječenje treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom s malim dozama koje se moraju točno uskladiti. Budući da diuretici mogu doprinijeti gore opisanoj kliničkoj dinamici, tijekom prvih tjedana liječenja lizinoprilom, njihovu primjenu treba prekinuti i pomno pratiti funkciju bubrega.

U nekih bolesnika s arterijskom hipertenzijom bez očite bubrežne vaskularne bolesti, uzimanje lizinoprila, osobito s diureticima, uzrokuje povećanje uree u krvi i kreatinina u serumu; te su promjene obično male i prolazne. Vjerojatnost njihove pojave veća je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. U takvim slučajevima može biti potrebno smanjiti dozu i prestati uzimati diuretik i lizinopril.

Liječenje akutnog infarkta miokarda lizinoprilom nije indicirano u bolesnika sa znakovima bubrežne disfunkcije, kod kojih postoji povećana razina kreatinina u serumu od 177 μmol/l i/ili proteinurija 500 mg/dan. S razvojem bubrežne disfunkcije tijekom terapije lizinoprilom (koncentracija kreatinina u serumu prelazi 265 μmol / l ili se razina kreatinina u krvnom serumu udvostruči u odnosu na razinu utvrđenu prije početka liječenja), lijek treba prekinuti.

Preosjetljivost / angioedem.

Angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, glasnica i larinksa rijetko se razvija u bolesnika koji primaju ACE inhibitore, uklj. lizinopril. Tijekom razdoblja liječenja, angioedem se može razviti u bilo kojem trenutku. U tom slučaju treba odmah prekinuti uzimanje lizinoprila, provesti odgovarajuće liječenje i nadzirati bolesnika; prije nego što otpustite pacijenta, morate biti sigurni da su svi simptomi edema uklonjeni.

Čak i u slučajevima kada je edem ograničen samo na jezik i nema znakova zatajenja dišnog sustava, bolesnici će možda trebati dugotrajno promatranje, budući da liječenje antihistaminicima i glukokortikosteroidima (GCS) možda neće biti dovoljno.

U nekim je slučajevima zabilježena smrt u bolesnika zbog angioedema larinksa ili jezika. Ako se oteklina proširi na jezik, glasnice ili grkljan, dišni putovi mogu biti blokirani, osobito u pacijenata koji su prethodno imali operaciju dišnog sustava. U takvim slučajevima potrebno je poduzeti mjere hitne terapije (davanje adrenalina i/ili održavanje prohodnosti dišnih putova).

Bolesnik treba biti pod strogim liječničkim nadzorom sve dok simptomi potpuno i trajno ne nestanu.

Bolesnici s angioedemom u anamnezi koji nije povezan s ACE inhibitorom mogu biti pod povećanim rizikom od razvoja angioedema kao odgovora na ACE inhibitor.

Hemodijaliza.

Kada se lijek propisuje u uvjetima dijalize s poliakrilvinilnom membranom, mogu se razviti anafilaktičke reakcije. Preporuča se korištenje druge vrste membrane za dijalizu ili primjenu lijekova drugih skupina za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Anafilaktoidne reakcije u LDL aferezi.

Budući da u LDL aferezi s dekstran sulfatom primjena ACE inhibitora može dovesti do razvoja anafilaktičkih reakcija koje mogu biti opasne po život, potrebno je prije svake afereze privremeno otkazati ACE inhibitore.

Desenzitizacija.

U bolesnika koji uzimaju ACE inhibitore, u pozadini desenzibilizirajuće terapije (na primjer, protiv otrova Hymenoptera), razvijaju se produljene anafilaktoidne reakcije. Ako su se takvi bolesnici suzdržali od uzimanja ACE inhibitora tijekom desenzibilizacije, nisu uočene nikakve reakcije, međutim slučajna primjena ACE izaziva anafilaktoidnu reakciju.

Zatajenje jetre.

Uz uzimanje ACE inhibitora povezan je razvoj rijetkog sindroma, koji počinje kolestatičnom žuticom ili hepatitisom i prelazi u fulminantnu nekrozu jetre, ponekad sa smrtnom posljedicom. Mehanizam razvoja ovog sindroma nije jasan. Ako bolesnici koji uzimaju lizinopril razviju žuticu ili značajno povećaju aktivnost jetrenih enzima, lijek treba otkazati, ostavljajući bolesnika pod liječničkim nadzorom dok simptomi ne nestanu.

Hiperkalijemija.

U nekih bolesnika koji uzimaju ACE inhibitore, uklj. lizinoprila, dolazi do povećanja razine kalija u serumu. Rizična skupina za razvoj hiperkalijemije uključuje bolesnike sa zatajenjem bubrega ili šećernom bolešću koji uzimaju diuretike koji štede kalij ili nadomjesne soli koje sadrže kalij, kao i one koji uzimaju druge lijekove koji povećavaju razinu kalija u serumu (kao što je heparin).

Ako se primjena navedenih lijekova tijekom liječenja ACE inhibitorom smatra potrebnom, preporučuje se redovito praćenje razine kalija u krvnom serumu.

Bolesnici s dijabetesom melitusom.

Bolesnici s dijabetesom mellitusom koji uzimaju hipoglikemijske lijekove ili inzulin trebaju pažljivo pratiti razinu glukoze u krvi tijekom prvog mjeseca liječenja ACE inhibitorom.

Neutropenija / agranulocitoza.

U bolesnika koji uzimaju ACE inhibitore mogu se razviti neutropenija/agranulocitoza, trombocitopenija i anemija. Na normalna funkcija zatajenje bubrega i u nedostatku komplikacija rijetko se razvija neutropenija. Neutropenija i agranulocitoza su reverzibilne i nestaju nakon prestanka uzimanja ACE inhibitora.

Potreban je izuzetan oprez pri propisivanju lizinoprila bolesnicima s bolestima vezivnog tkiva s vaskularnim manifestacijama, liječenju antidepresivima, uzimanju alopurinola ili prokainamida ili kada se ti čimbenici kombiniraju, osobito u pozadini poremećene funkcije bubrega.

Neki od ovih bolesnika razviju teške infekcije koje ne reagiraju uvijek na intenzivnu antibiotsku terapiju. Ako se lizinopril koristi u liječenju takvih bolesnika, preporuča se povremeno provjeravati broj leukocita, a bolesnike treba upozoriti na potrebu prijave bilo kakvih znakova infekcije.

Rasna pripadnost.

Vjerojatnije je da će ACE inhibitori uzrokovati razvoj angioedema u bolesnika negroidne rase nego u bolesnika druge rase. Kao i drugi ACE inhibitori, lizinopril može biti manje učinkovit u snižavanju krvnog tlaka u crnih pacijenata nego u drugih rasa, vjerojatno zbog veće incidencije niske razine renina u hipertenzivnoj populaciji crnaca.

Kod primjene ACE inhibitora može se pojaviti neproduktivan produljeni kašalj, koji nestaje nakon prestanka liječenja. Takav kašalj uzrokovan primjenom ACE inhibitora treba uzeti u obzir u diferencijalnoj dijagnozi kašlja.

Kirurgija / Anestezija.

Kod pacijenata koji su podvrgnuti kirurška intervencija ili opća anestezija lijekovima koji snižavaju krvni tlak, lizinopril može blokirati povećanje stvaranja angiotenzina II pod utjecajem kompenzacijskog oslobađanja renina. Ako se pretpostavi da se arterijska hipotenzija razvija ovim mehanizmom, može se ispraviti povećanjem BCC-a.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili upravljanja drugim mehanizmima.

Prilikom upravljanja vozilima ili rada s drugim mehanizmima potrebno je uzeti u obzir mogućnost vrtoglavice i pojačanog umora.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Diuretici

Uz istodobnu primjenu s diureticima, bilježi se zbroj antihipertenzivnog učinka. U bolesnika koji već uzimaju diuretike, posebice onih kojima su nedavno propisani diuretici, dodatak lizinoprila ponekad može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka. Vjerojatnost simptoma arterijske hipotenzije pod utjecajem lizinoprila smanjuje se ako prestanete uzimati diuretik prije početka liječenja lizinoprilom.

Diuretici koji štede kalij, dodaci prehrani koji sadrže kalij ili zamjene za sol.

Iako su razine kalija u serumu općenito ostale normalne u kliničkim ispitivanjima s ACE inhibitorima, neki bolesnici razviju hiperkalemiju. Rizik od hiperkalijemije povezan je s čimbenicima koji uključuju zatajenje bubrega, dijabetes melitus i istodobnu primjenu diuretika koji štede kalij (npr. spironolakton, triamteren ili amilorid), kao i dodataka prehrani koji sadrže kalij ili zamjene soli.

Primjena dodataka prehrani koji sadrže kalij, diuretika koji štede kalij ili nadomjestaka soli koji sadrže kalij može dovesti do značajnog povećanja razine kalija u serumu, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Tijekom uzimanja lizinoprila na pozadini diuretika koji izlučuju kalij, hipokalijemija uzrokovana njihovim unosom može biti oslabljena.

Uz istodobnu primjenu litija i ACE inhibitora, razina litija u krvnom serumu reverzibilno raste i razvijaju se toksični učinci. Primjena tiazidnih diuretika može povećati rizik od trovanja litijem i pogoršati ga ako je već uzrokovana istodobnom primjenom ACE inhibitora. Ne preporučuje se istodobno korištenje lizinoprila s litijem, ali u slučajevima kada je takva kombinacija neophodna, potrebno je pažljivo pratiti razinu litija u krvnom serumu.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu u dozi od ≥ 3 g dnevno.

Dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova može oslabiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora. Učinci NSAID-a i ACE inhibitora na povećanje razine kalija u serumu su kumulativni, što može dovesti do poremećene funkcije bubrega. Ovi učinci su obično reverzibilni. U nekim slučajevima može doći do akutnog zatajenja bubrega, osobito s oštećenom funkcijom bubrega, na primjer, u starijih osoba ili u bolesnika s dehidracijom.

Nitritoidne reakcije (simptomi vazodilatacije, uključujući valove vrućine, mučninu, vrtoglavicu, arterijsku hipotenziju, koja može biti vrlo ozbiljna) nakon injekcije zlata (na primjer, natrijevog aurotiomalata) češće su uočene u bolesnika liječenih ACE inhibitorom.

Drugi antihipertenzivni lijekovi.

Uz istovremenu primjenu lizinoprila s drugim antihipertenzivnim lijekovima, uočava se povećanje hipotenzivnog učinka. Istodobna primjena nitroglicerina i drugih organskih nitrata ili vazodilatatora može pojačati hipotenzivni učinak lizinoprila.

Triciklički antidepresivi, anestetici i antipsihotici.

Uzimanje nekih anestetika, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika u kombinaciji s ACE inhibitorima može povećati arterijsku hipotenziju.

Simpatomimetici.

Može oslabiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

Hipoglikemijska sredstva.

Epidemiološke studije su pokazale da istovremena primjena ACE inhibitora i hipoglikemijskih sredstava (inzulina i hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu) može pojačati učinak potonjih, sve do razvoja hipoglikemije. Vjerojatnost takvih pojava posebno je velika tijekom prvih tjedana istodobnog liječenja bolesnika, kao i s oštećenom funkcijom bubrega.

Acetilsalicilna kiselina, trombolitici, b-blokatori i nitrati.

Lizinopril se može primijeniti istodobno s acetilsalicilnom kiselinom (u dozama koje se koriste u kardiologiji), tromboliticima, β-blokatorima i nitratima.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

lizinopril - inhibitor APF. ACE je peptidildipeptidaza koja katalizira pretvorbu angiotenzina I u vazokonstriktorni peptid, angiotenzin II, koji također stimulira lučenje aldosterona. Inhibicija ACE dovodi do smanjenja koncentracije angiotenzina II u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja aktivnosti vazopresora i lučenja aldosterona. Potonje smanjenje može dovesti do povećanja koncentracije kalija u serumu.

Budući da se mehanizam djelovanja u hipertenziji odvija inhibicijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, lizinopril ima hipotenzivni učinak čak i kod hipertenzivnih bolesnika s niskom razinom renina. ACE je identičan kininazi, enzimu koji razgrađuje bradikinin. Uloga povišene razine bradikinina (koji ima izražena vazodilatirajuća svojstva) tijekom liječenja lizinoprilom nije u potpunosti shvaćena i zahtijeva daljnje proučavanje.

Farmakokinetika.

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene lizinopril se polako i ne u potpunosti apsorbira u probavnom traktu. Apsorpcija lijeka nakon primjene je približno 25% s interindividualnom varijabilnosti (6-60%). Istodobni unos hrane ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon otprilike 6-8 sati.

Distribucija.

Ravnotežne koncentracije u serumu postižu se unutar 2-3 dana nakon primjene lijeka. Osim ACE, ne veže se na proteine ​​krvne plazme.

Metabolizam i izlučivanje.

Ne metabolizira se, izlučuje se urinom nepromijenjen.

Uklanja se hemodijalizom.

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije izlučivanje lizinoprila opada proporcionalno stupnju oštećenja funkcionalnog oštećenja (ovo smanjenje postaje klinički važno s glomerularnom filtracijom ispod 30 ml/min).

Kod zatajenja srca bubrežni klirens lizinoprila se smanjuje.

Starije bolesnike karakteriziraju veće koncentracije lizinoprila u plazmi i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (povećana za oko 60%) nego mlađi bolesnici.

Farmaceutske karakteristike

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: tablete bijele boje, ravno-cilindričnog oblika sa zakošenim rubovima i crtom.

Najbolje prije datuma

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Tablete

Spoj

lizinopril (u obliku dihidrata) 10 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, škrob 1500 (preželatiniziran), koloidni silicijev dioksid (aerosil), talk, magnezijev stearat.

farmakološki učinak

ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do izravnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni tlak (BP), predopterećenje, tlak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije miokarda na stres u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Proširuje arterije više nego vene. Neki od učinaka pripisuju se učinku na tkivni renin-angiotenzin sustav. Produljenom primjenom smanjuje se hipertrofija miokarda i stijenki rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.

ACE inhibitori produljuju životni vijek bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, usporavaju napredovanje disfunkcije lijeve klijetke u bolesnika koji su imali infarkt miokarda bez kliničkih manifestacija zatajenja srca. Antihipertenzivni učinak počinje nakon oko 6 sati i traje 24 sata, a trajanje učinka ovisi i o dozi. Početak djelovanja je nakon 1 sata. Maksimalni učinak se utvrđuje nakon 6-7 sati. Kod arterijske hipertenzije, učinak se opaža prvih dana nakon početka liječenja, stabilan učinak razvija se nakon 1-2 mjeseca.

Uz naglo povlačenje lijeka, nije uočeno izraženo povećanje krvnog tlaka.

Osim što snižava krvni tlak, lizinopril smanjuje albuminuriju. U bolesnika s hiperglikemijom pomaže u normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela.

Lizinopril ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom i ne dovodi do povećanja incidencije hipoglikemije.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja lijeka unutra, oko 25% lizinoprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na apsorpciju lijeka. Apsorpcija je u prosjeku 30%, bioraspoloživost - 29%.

Distribucija

Gotovo se ne veže na proteine ​​krvne plazme. Cmax (90 ng/ml) postiže se nakon 7 sati.Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska.

Metabolizam

Lizinopril se u tijelu ne biotransformira.

Povlačenje

Izlučuju ga bubrezi u nepromijenjenom obliku. T1/2 je 12 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca smanjena je apsorpcija i klirens lizinoprila.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom koncentracija lizinoprila je nekoliko puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi dobrovoljaca, a dolazi do povećanja vremena do postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi i produljenja poluživota.

U starijih bolesnika koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i AUC su 2 puta veći nego u mladih bolesnika.

Nuspojave

Najčešće nuspojave: vrtoglavica, glavobolja (u 5-6% bolesnika), slabost, proljev, suhi kašalj (3%), mučnina, povraćanje, ortostatska hipotenzija, kožni osip, bol u prsima (1-3%).

Ostale nuspojave (učestalost<1%):

Od imunološkog sustava: (0,1%) angioedem (lice, usne, jezik, grkljan ili epiglotis, gornji i donji ekstremiteti).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: izrazito smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, poremećena bubrežna funkcija, poremećaji srčanog ritma, lupanje srca.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: povećan umor, pospanost, konvulzivno trzanje mišića udova i usana.

Sa strane hematopoetskog sustava: moguća je leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, uz dugotrajno liječenje - blagi pad koncentracije hemoglobina i hematokrita, eritrocitopenija.

Laboratorijski pokazatelji: hiperkalijemija, azotemija, hiperurikemija, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, osobito ako u anamnezi postoji bolest bubrega, dijabetes melitus i renovaskularna hipertenzija.

Rijetke nuspojave (manje od 1%):

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: palpitacije; tahikardija; infarkt miokarda; cerebrovaskularni moždani udar u bolesnika s povećanim rizikom od bolesti, zbog izrazitog sniženja krvnog tlaka.

Iz probavnog trakta: suha usta, anoreksija. dispepsija, promjene okusa, bol u trbuhu, pankreatitis, hepatocelularni ili kolestatski

Prodajne značajke

recept

Posebni uvjeti

Simptomatska hipotenzija







Kod primjene lizinoprila u nekih bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ali s normalnim ili niskim krvnim tlakom, može doći do sniženja krvnog tlaka, što obično nije razlog za prekid liječenja.

Prije početka liječenja lizinoprilom, ako je moguće, treba normalizirati koncentraciju natrija i/ili nadoknaditi izgubljeni volumen tekućine, treba pažljivo pratiti učinak početne doze lizinoprila na bolesnika.

U slučaju stenoze bubrežne arterije (osobito s bilateralnom stenozom, ili u prisutnosti stenoze arterije jednog bubrega), kao i u slučaju zatajenja cirkulacije zbog nedostatka natrija i/ili tekućine, primjena lizinoprila može također dovode do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje se obično pokaže nepovratnim nakon prestanka uzimanja lijeka.

Za akutni infarkt miokarda

Prikazana je primjena standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori). Lizinopril se može koristiti zajedno s intravenskom primjenom ili uz primjenu terapijskih transdermalnih sustava nitroglicerina.

Operacija / opća anestezija

Uz opsežne kirurške intervencije, kao i uz korištenje drugih lijekova koji uzrokuju smanjenje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati izraženo nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka.

U starijih bolesnika ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze.

Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje krvne slike. Kada se lijek koristi u uvjetima dijalize s poliakril-nitrilnom membranom, može doći do anafilaktičkog šoka, stoga se preporučuje ili druga vrsta membrane za dijalizu ili imenovanje drugih antihipertenzivnih lijekova.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Nema podataka o učinku lizinoprila na sposobnost kontrole transporta

Indikacije

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);

- kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za liječenje bolesnika koji uzimaju digitalis i/ili diuretike);

- rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve klijetke i zatajenja srca);

- dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije u bolesnika ovisnih o inzulinu s normalnim krvnim tlakom i bolesnika neovisnih o inzulinu s arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Povijest angioedema, uklj. i od upotrebe ACE inhibitora;

- nasljedni Quinckeov edem;

- dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na lizinopril ili druge ACE inhibitore.

S oprezom: teška bubrežna disfunkcija, bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega s progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega, azotemija, hiperkalijemija, aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomipatija, primarna hipertrofična bolest , cerebralna uključujući insuficijencija cerebralne cirkulacije), ishemijska bolest srca, koronarna insuficijencija, autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži; dijeta s ograničenom količinom natrija: hipovolemična stanja

Interakcije s lijekovima

Simptomatska hipotenzija

Najčešće se do izraženog pada krvnog tlaka javlja smanjenje volumena tekućine uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem količine soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca sa ili bez istodobnog zatajenja bubrega, moguć je izražen pad krvnog tlaka. Češće se otkriva u bolesnika s teškim stadijem kroničnog zatajenja srca, kao rezultat primjene visokih doza diuretika, hiponatremije ili poremećene funkcije bubrega. U takvih bolesnika liječenje lizinoprilom treba započeti pod strogim nadzorom liječnika (uz oprez, odabir doze lijeka i diuretika).

Slična pravila moraju se poštivati ​​pri propisivanju bolesnika s ishemijskom bolešću srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Prolazna hipotenzivna reakcija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka.

Doziranje

Unutra, bez obzira na obrok. S arterijskom hipertenzijom, pacijentima koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove propisuje se 5 mg 1 put dnevno. U nedostatku učinka, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg na prosječnu trapeutičku dozu od 20-40 mg/ci (povećanje doze preko 40 mg/ci obično ne dovodi do daljnjeg smanjenja krvi pritisak). Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Puni učinak obično se razvija unutar 2-4 tjedna od početka liječenja, što treba uzeti u obzir pri povećanju doze. U slučaju nedovoljnog kliničkog učinka, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Ako je bolesnik prethodno primao diuretike, uzimanje takvih lijekova treba prekinuti 2-3 dana prije početka primjene lizinoprila. Ako to nije izvedivo, tada početna doza lizinoprila ne smije prelaziti 5 mg/. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporučuje se liječnički nadzor nekoliko sati (maksimalni učinak postiže se nakon oko 6 sati), budući da se može doći do smanjenja krvnog tlaka. U renovaskularnoj hipertenziji ili drugim stanjima s povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, preporučljivo je propisati nisku početnu dozu od 2,5-5 mg/dan, uz pojačan liječnički nadzor (kontrola krvnog tlaka, funkcije bubrega, koncentracije kalija). u serumu). Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi liječnički nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka. Kod zatajenja bubrega, zbog činjenice da se lizinopril izlučuje putem bubrega, početnu dozu treba odrediti ovisno o klirensu kreatinina, a zatim, u skladu s reakcijom, odrediti dozu održavanja pod uvjetima čestog praćenja bubrežne funkcije, razine kalija i natrija u krvnom serumu.


Prije upotrebe LISINOPRIL 10MG. broj 20 TAB. svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.