(inače nazvan hipertenzija) je stabilno povećanje krvnog tlaka iznad 140/90, bez vidljivog razloga. Jedna je od najčešćih bolesti u svijetu, osobito među našim sunarodnjacima. Možemo sa sigurnošću reći da nakon pedeset godina gotovo svaki građanin postsovjetskog prostora pati od povećanog pritiska. To se objašnjava prekomjernom tjelesnom težinom, pušenjem, zlouporabom alkohola, stalnim stresom i drugim nepovoljnim čimbenicima. Ono što je u ovoj situaciji najneugodnije jest da se hipertenzija počinje „pomlađivati“ - svake godine bilježi se sve više slučajeva povišenog krvnog tlaka kod osoba u radnoj dobi, kao i broj kardiovaskularnih nesreća (infarkti miokarda, moždani udar) je povećava, što dovodi do kroničnog invaliditeta s naknadnim invaliditetom ... Dakle, arterijska hipertenzija postaje problem ne samo medicinskog, već i društvenog.
Ne, naravno, postoje slučajevi kada je stabilno povećanje krvnog tlaka posljedica neke primarne bolesti (na primjer, uzrokovane feokromocitomom - neoplazmom koja zahvaća nadbubrežne žlijezde i popraćena je visokim oslobađanjem hormona u krv koja aktivira simpatoadrenalni sustav). Međutim, vrlo je malo takvih slučajeva (ne više od 5% registriranih kliničkih stanja koje karakterizira stabilno povećanje krvnog tlaka) i valja napomenuti da su pristupi liječenju hipertenzije, primarni i približno isti. Jedina je razlika u tome što je u drugom slučaju potrebno ukloniti temeljni uzrok ove bolesti. No, normalizacija vrijednosti krvnog tlaka jednako se provodi prema istim načelima, istim lijekovima.
Danas se prakticira liječenje hipertenzije lijekovima različitih skupina.
Lijekovi
Koji se koriste u liječenju arterijska hipertenzija, kao i njihovu klasifikaciju.
Za stručnjake od veće važnosti je uvjetna podjela antihipertenzivnih lijekova na lijekove za planirani unos i lijekove, čije djelovanje im omogućuje da se koriste kao hitna pomoć s hipertenzivnim krizama.
Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE)
Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini lijekovi su broj jedan u liječenju primarne i sekundarne arterijske hipertenzije. To je uglavnom zbog njihovog zaštitnog učinka na krvne žile bubrega. Taj se fenomen objašnjava mehanizmom njihovog biokemijskog djelovanja - pod djelovanjem ACE inhibitora, djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin 1 u njegov aktivni oblik angiotenzin 2 (tvar koja dovodi do sužavanja krvožilnog lumena, čime se povećava krv tlak) je usporen. Naravno, ako je ovaj metabolički proces medicinski inhibiran, tada se također ne događa povećanje krvnog tlaka.
Predstavnici ove skupine lijekova su:
Ramizes - Enalapril (trgovački naziv - Berlipril);
- Lisinopril (trgovački naziv - Linotor, Diroton);
- Ramipril (trgovački naziv - Ramizes, Cardipril);
- Fozinopril;
Ti su lijekovi predstavnici ove farmakološke skupine, koji su našli najrašireniju uporabu u praktičnoj medicini.
Osim njih, ima još puno lijekovi slična radnja koja iz različitih razloga nije našla tako široku primjenu.
Važno je napomenuti još jednu točku - svi lijekovi iz skupine ACE inhibitora su prolijekovi (s izuzetkom kaptoprila i lizinoprila). To jest, to znači da osoba koristi neaktivan oblik farmakološki agens(tzv. prolijek), a već pod utjecajem metabolita, medicinski proizvod prelazi u aktivni oblik (postaje lijek), ostvarujući svoj terapijski učinak. Naprotiv, kaptopril i lizinopril, padajući u tijelo, odmah ispoljavaju svoj terapeutski učinak, s obzirom na činjenicu da su već metabolički aktivni oblici. Naravno, prolijekovi počinju djelovati sporije, ali njihovi klinički učinci traju dulje. Dok Captopril ima brži i istodobno kratkoročni učinak.
Stoga postaje jasno da su prolijekovi (na primjer, Enalapril ili Cardipril) propisani za planirano liječenje arterijske hipertenzije, dok se Captopril preporučuje za ublažavanje hipertenzivnih kriza.
Primjena ACE inhibitora u trudnica i tijekom dojenja je kontraindicirana.
Beta-adrenergički blokatori
Propranolol Druga najčešće korištena skupina farmakoloških pripravaka. Njihovo načelo djelovanja je da blokiraju adrenergičke receptore, koji su odgovorni za ostvarivanje učinka simpatoadrenalnog sustava. Dakle, pod utjecajem lijekova ove farmakološke skupine ne dolazi samo do smanjenja broja krvnog tlaka, već i do smanjenja otkucaja srca. Uobičajeno je da se blokatori beta-adrenergičkih receptora dijele na selektivne i neselektivne. Razlika između dvije skupine je u tome što prvi djeluju samo na beta1 adrenergičke receptore, dok drugi blokiraju i beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. To objašnjava pojavu da se pri uporabi visoko selektivnih beta-blokatora ne javljaju napadi astme (to je osobito važno uzeti u obzir pri liječenju hipertenzije u bolesnika s bronhijalnom astmom). Važno je napomenuti da kada se selektivni beta-blokatori koriste u visokim dozama, njihova se selektivnost djelomično gubi.
Neselektivni beta blokatori uključuju propranolol
Selektivno - Metoprolol, Nebivolol, Karvedilol.
Usput, ti se lijekovi najbolje koriste ako pacijent ima kombinaciju hipertenzije zajedno s koronarnom bolešću srca - oba učinka beta -blokatora bit će tražena.
Spori blokatori kalcijevih kanala
Druga farmakološka skupina lijekova koja se koristi za liječenje hipertenzije (što je najzanimljivije - u zapadnim zemljama ti se lijekovi koriste samo za liječenje angine pektoris). Slično beta blokatorima, snižavaju broj pulsa i krvnog tlaka, međutim, mehanizam za provedbu terapijskog učinka nešto je drugačiji - ostvaruje se sprječavanjem prodora kalcijevih iona u glatke miocite vaskularne stijenke. Tipični predstavnici ove farmakološke skupine su amlodipin (koristi se za rutinsko liječenje) i (lijek za hitne slučajeve).
Diuretici
Diuretici. Postoji nekoliko grupa:
Indapamid - Diuretici petlje - Furosemid, Torasemid (Trifas - trgovački naziv);
- Tiazidni diuretici - hidroklorotiazid;
- Tiazidni diuretici - Indapamid;
- Diuretici koji štede kalij - (Spironolakton).
Danas se s hipertenzijom najčešće koristi Trifas (iz diuretika) - s obzirom na činjenicu da je vrlo učinkovit i da se nakon njegove uporabe ne primjećuje takva količina nuspojave kao kod uporabe furosemida.
Ostatak skupina diuretičkih lijekova koristi se, u pravilu, kao pomoćni zbog svog neizraženog učinka, ili općenito, tako da se kalij ne ispire iz tijela (u ovom slučaju Veroshpiron je idealan).
Sartani
Valsartan Lijekovi koji su po svom djelovanju slični inhibitorima angiotenzin konvertirajućeg enzima s jedinom razlikom što ne utječu na sam enzim, već na receptore za njega. Koriste se ako se nakon primjene ACE inhibitora u bolesnika uoči kašalj.
Primjeri lijekova za liječenje hipertenzije iz ove skupine su Losartan, Valsartan.
Ne treba zaboraviti ni stari provjereni lijek - 25% -tnu otopinu magnezijevog sulfata (Magnezija) - lijek za hitne slučajeve hipertenzivne krize, koji se primjenjuje intramuskularno. Ne treba ih stalno liječiti GB-om, ali za jednokratno smanjenje krvnog tlaka to je idealan lijek.
zaključci
Postoji mnogo lijekova za liječenje hipertenzije i u pravilu se koriste u kombinaciji (u slučaju da dođe do rezistentne hipertenzije, tada se često koristi kombinacija s lijekovima druge linije).
Prikladne skupine lijekova odabire liječnik na temelju stanja pacijenta, podataka iz anamneze, prisutnosti kombinirane patologije i mnogih drugih čimbenika.
Video
Esencijalna hipertenzija (HD) je povišenje krvnog tlaka (BP) iznad 140/80 MHg.
Razlikovati esencijalnu i simptomatsku hipertenziju. Esencijalna hipertenzija, koja se često naziva i esencijalna hipertenzija (HD), čini oko 90% svih slučajeva arterijske hipertenzije. Kod esencijalne hipertenzije, u pravilu se ne može identificirati specifičan uzrok povećanja krvnog tlaka. U razvoju ovog oblika bolesti važna uloga pripada aktivaciji simpato-adrenalnog, renin-angiotenzinskog, kalekriein-kininskog sustava. Razlozi takve aktivacije mogu biti nasljedna predispozicija, psihoemocionalno preopterećenje, prekomjerna težina, tjelesna neaktivnost itd. Hipertenzija se naziva simptomatskom ili sekundarnom ako su uzrok povećanja tlaka bolesti ili oštećenja organa (bubrezi, endokrini poremećaji, urođene i stečene mane srca i krvnih žila). Liječenje ovog oblika hipertenzije započinje uklanjanjem uzroka koji je uzrokovao povećanje krvnog tlaka. Hipertenzivna bolest nije opasna sama po sebi - komplikacije hipertenzije - hemoragični moždani udar, zatajenje srca, nefroskleroza, ishemijska bolest srca - predstavljaju prijetnju.
Terapija za hipertenzivne bolesnike ima dva cilja:
1. Smanjite krvni tlak ispod 140/90 mm Hg. Umjetnost.
2. spriječiti ili usporiti razvoj komplikacija;
Trenutno se za liječenje hipertenzije koristi veliki broj skupina lijekova:
1. β-blokatori;
2. ACE inhibitori;
5. diuretici,
4. blokatori sporih kalcijevih kanala;
5. α-blokatori;
6. blokatori receptora AT1-anigiotenzina;
7. agonisti receptora I 1 -imidazodina;
8.agonisti središnjih α2 -adrenergičkih receptora
9. vazodilatatori
10. druge skupine lijekova koji snižavaju krvni tlak.
Međutim, unatoč brojnim farmakološkim skupinama, prve četiri igraju glavnu ulogu u liječenju hipertenzije.
β-ADRENO BLOKERI.
(za detaljan opis grupe pogledajte predavanje o β-blokatorima)
β-blokatori pripadaju lijekovima prve linije antihipertenzivnih lijekova, osobito njihova uporaba u bolesnika s povećanom aktivnošću simpatoadrenalnog sustava, β-blokatori imaju nekoliko mehanizama koji dovode do trajnog sniženja krvnog tlaka:
Smanjenje minutnog volumena srca za 15-20% zbog slabljenja kontraktilnosti miokarda i smanjenja otkucaja srca,
Smanjenje aktivnosti vazomotornog centra,
Smanjeno lučenje renina,
Smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (ovaj učinak izražen je u lijekovima s vazodilatacijskom aktivnošću)
U liječenju hipertenzije prednost treba dati β-blokatorima sa vazodilatacijskim svojstvima (karvedilol i nebivolol) i kardioselektivnim lijekovima (atenolol, betaksolop, bisoprolol). Prve se preporuča koristiti zbog povećanog perifernog vaskularnog otpora u većine pacijenata. Potonji u manjoj mjeri nego neselektivni lijekovi negativno utječu na vaskularni tonus. Osim toga, kardioselektivni blokatori su sigurniji kada se primjenjuju kod pacijenata s bronhijalnom astmom. Kod hipertenzije preporučljivo je koristiti dugotrajne lijekove (betaksolol, talinolol-retard, nadolol, atenolol). Prvo, pacijentima je prikladnije uzimati lijekove jednom dnevno. Drugo, upotreba kratkodjelujućih lijekova ima nedostatke: fluktuacije u aktivnosti simpatoadrenalnog sustava u skladu s promjenama koncentracije lijeka u tijelu tijekom dana, a uz naglo povlačenje lijeka moguće je razviti sindrom "trzanja" - naglo povećanje krvnog tlaka. Stabilan hipotenzivni učinak β-blokatora razvija se 3-4 tjedna nakon početka primjene lijeka. Stabilan je i ne ovisi o tjelesnoj aktivnosti i psiho-emocionalnom stanju pacijenta. β-blokatori smanjuju hipertrofiju lijeve klijetke i poboljšavaju kontraktilnu aktivnost miokarda.
Antihipertenzivni učinak β-blokatora pojačan je u kombinaciji s diureticima, antagonistima kalcija, α-blokatorima, ACE inhibitorima.
α - ADRENO BLOKERI.
Klasifikacija blokatora α-adrenergičkih receptora temelji se na njihovoj selektivnosti u odnosu na različite α-adrenergičke receptore:
1. Neselektivni α-adrenoblotatori: dihidrogenirani alkaloidi ergota, tropafen, fentolamin;
2. Selektivni α-blokatori: prozosin, doksazosin, terazosin.
Trenutno se za hipertenziju koriste selektivni α-blokatori. Lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore smanjuju sistemski vaskularni otpor, poništavaju razvoj hipertrofije lijeve klijetke i poboljšavaju lipidni sastav krvi. Prisutnost velikog broja α-adrenergičkih receptora u glatkim mišićima prostate i vrata maternice Mjehur dopušta uporabu lijekova u bolesnika s adenomom prostate radi poboljšanja mokrenja.
Prazosin je selektivni blokator α1 -adrenoreceptora kratkog djelovanja. Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira gastrointestinalni trakt... Bioraspoloživost prazosina je 60%. Više od 90% prazosina veže se na proteine plazme. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon 2-3 sata. Poluživot prazosina je 3-4 sata. Latentno razdoblje lijeka je 30-60 minuta, trajanje djelovanja je 4-6 sati. Metabolizira se u jetri. 90% prazosina i njegovih metabolita izlučuje se kroz crijeva, ostatak putem bubrega. Lijek se uzima 2-3 puta dnevno, dnevna doza je 3-20 mg. Prazosin karakterizira učinak "prve doze" - naglo smanjenje krvnog tlaka nakon uzimanja prve doze lijeka, pa se liječenje započinje niskim dozama lijeka (0,5-1 mg). Lijek uzrokuje posturalnu hipotenziju, slabost, pospanost, vrtoglavicu, glavobolju.
Doksazosin je α-blokator dugog djelovanja. Lijek ima blagotvoran učinak na lipidni profil krvi, ne izaziva učinak "prve doze". Doksazosin se gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Hrana usporava apsorpciju lijeka za oko 1 sat. Bioraspoloživost doksazozije je 65-70%. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se 2-3,5 sata nakon uzimanja lijeka. Poluvijek je 16-22 sata. Trajanje radnje - 18-36 sati. Doksazosin se propisuje jednom dnevno.
Phentolamine je neselektivni α-blokator. Uglavnom se koristi u liječenju hipertenzivnih kriza povezanih s hiperkatekolemijom, na primjer, u bolesnika s feokromocitomom. Osim toga, fentolamin se koristi u dijagnostičke svrhe ako se sumnja na feokromocitom.
BLOKATORIα- i β-ADRENORECEPTORI.
Labetalol (Trandat) je β -adrenergički blokator koji istodobno ima učinak blokiranja α 1 -adrenoceptora. Labetalol, kao α-adrenoblokato, 2-7 puta je manje aktivan od fentolamina, a kao β-adrenergički agens 5-18 puta je manje aktivan od anaprilina. lijek ima hipotenzivni učinak, uglavnom smanjenjem perifernog vaskularnog otpora. Labetalol ima mali utjecaj na vrijednost minutnog volumena i broj otkucaja srca. Glavni pokazatelj uporabe lijeka je hipertenzivna kriza.
Diuretici
Diuretici se već duže vrijeme koriste za hipertenziju, no u početku su se koristili kao pomoćna sredstva. Sada se mnogi lijekovi mogu koristiti za dugotrajnu monoterapiju hipertenzije.
S obzirom na negativan značaj povećanja koncentracije natrijevih iona u plazmi i vaskularnoj stijenci u patogenezi hipertenzije, glavnu ulogu u liječenju imaju saluretički lijekovi - lijekovi čiji je mehanizam povezan s inhibicijom reapsorpcije natrija i klora. To uključuje derivate benzotiadiazina i heterociklične spojeve. Posljednjih nekoliko sati nazivaju se tiazidni diuretici.
U hitnim situacijama, na primjer u hipertenzivnoj krizi, koriste se jači lijekovi - diuretici "petlje": furosemid i etakrinska kiselina. Diuretici koji štede kalij imaju potpornu ulogu i obično se propisuju s tiazidima i diureticima petlje kako bi se smanjio gubitak kalija.
Početno smanjenje krvnog tlaka uz uporabu saluretičkih diuretika povezano je s povećanim izlučivanjem natrija, smanjenjem volumena plazme i smanjenjem minutnog volumena srca. Nakon dva mjeseca smanjuje se diuretski učinak, normalizira se minutni volumen srca. To je posljedica kompenzacijskog povećanja koncentracije renina i aldosterona, koji inhibiraju gubitak tekućine. Hipotenzivni učinak diuretika u ovoj fazi objašnjava se smanjenjem perifernog vaskularnog otpora, najvjerojatnije zbog smanjenja koncentracije natrijevih iona u stanicama glatkih mišića krvnih žila. Diuretici smanjuju i sistolički i dijastolički tlak, blago utječući na minutni volumen srca.
Hidroklorotiazid (hipotiazid, esidreks)- prosječna jačina i trajanje urinarnog agensa, tipičan predstavnik tiazidnih diuretika. Lijek prvenstveno povećava izlučivanje natrija, klora i, sekundarno, vode, uglavnom u početnom dijelu distalnih tubula nefrona. Hidroklorotiazid se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Latentno razdoblje lijeka je 1-2 sata, maksimalni učinak razvija se nakon 4 sata, trajanje djelovanja je 6-12 sati. 95% hidroklorotiazida se izlučuje nepromijenjeno urinom.
Lijek se propisuje tijekom ili nakon jela u dozi od 25-100 mg / dan u 1-2 doze u prvoj polovici dana. Uz dulju uporabu lijeka mogu se razviti hipokalemija, hiponatrijemija, hipomagnezijemija, hipokloremična alkaloza, hiperurikemija. Hidroklorotiazid može uzrokovati slabost, leukocitopeniju i osip na koži.
Indapamid (arifon) ima ne samo diuretski učinak, već i izravan vazodilatator na sistemskim i bubrežnim arterijama. Smanjenje krvnog tlaka uz uporabu lijeka ne objašnjava se samo smanjenjem koncentracije natrija, već i smanjenjem ukupnog perifernog otpora zbog smanjenja osjetljivosti vaskularne stijenke na norepinefrin i angiotenzin II, povećanje u sintezi prostaglandina (E 2), slab antikalcijev učinak lijeka. S produljenom primjenom u bolesnika s umjerenom hipertenzijom i oštećenom bubrežnom funkcijom, indapamid povećava brzinu glomerularne filtracije. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, najveća koncentracija u krvi određuje se nakon 2 sata. U krvi se lijek veže za proteine 75%, a može se i reverzibilno vezati za eritrocite. Poluživot indapamida je oko 14 sati. 70% se izlučuje putem bubrega, ostatak kroz crijeva. Indapamid u dozi od 2,5 mg jednom dnevno ima produljeni hipotenzivni učinak. Nuspojave uz primjenu indapamida opažene su u 5-10% pacijenata. Moguća je pojava mučnine, proljeva, osipa na koži, slabosti.
Furosemid (lasix)- snažan diuretik kratkog djelovanja. Furosemid ometa reapsorpciju iona natrija i klora u uzlaznom dijelu Henleove petlje. Latentno razdoblje furosemida s enteralnom primjenom je 30 minuta, s intravenoznom primjenom - 5 minuta. Djelovanje lijeka s otvorom unutra traje 4 sata, uz intravenoznu primjenu 1-2 sata. Intravenozna primjena lijeka u dozi do 240 mg / dan koristi se za ublažavanje hipertonične krize. Nuspojave: hipokalemija, hiponatrijemija, hipokloremična alkaloza, omaglica, slabost mišića, konvulzije.
Etakrinska kiselina u farmakodinamičkim i farmakokinetičkim parametrima bliska je furosemidu.
Spironolakton je steroidno strukturirani diuretik koji štedi kalij. Lijek je antagonist aldosterona, djeluje na razini distalnih zavojitih tubula i sakupljajućih kanala. Ima slab i nedosljedan hipotenzivni učinak, koji se očituje 2-3 tjedna nakon imenovanja lijeka. Indikacija za uporabu lijeka je hipertonija u adrenalnom aldosteromu. Nuspojave: mučnina, povraćanje, omaglica, ginekomastija, kod žena - menstrualne nepravilnosti.
INHIBITORI ČINITELJA ANGIOTENZINA (ACE inhibitori).
Renin-angiotenzinski sustav naglašen je u razvoju i progresiji arterijske hipertenzije i zatajenja srca. Funkcija sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je regulirati ravnotežu tekućine i elektrolita, arterijski tlak i volumen krvi. Glavne komponente RAAS -a su angiotenzinogen, angiotenzin I, angiotenzin II. Renin, enzim koji pretvara angiotenzin, i angiotenzinaza, enzim koji uništava angiotenzin II, uključeni su u aktivaciju i inaktivaciju ovih komponenti.
U izlučivanju renina glavnu ulogu imaju stanice aparata jukstaglomerula (JH) u stijenci aferentnih arteriola bubrežnih glomerula. Izlučivanje renina javlja se kao odgovor na pad krvnog tlaka u bubrežnim žilama ispod 85 mm ili na povećanje β1 -simpatičke aktivnosti. Izlučivanje renina inhibira angiotenzin II, vazopresin. Renin pretvara α -globulin - angiotezinogen (sintetiziran u jetri) u angiotenzin I. Drugi enzim - enzim koji pretvara angiotenzin (ACE) pretvara angiotenzin I u angiotenzin II. Učinci angiotenzina II na ciljne stanice posreduju se pomoću receptora angioeisina (AT). Informacije se unutarstanično prenose regulatornim G-proteinima. Shvaćaju inhibiciju adenilat ciklaze ili aktivaciju fosfolipaze C ili otvaraju kalcijeve kanale stanične membrane. Ti su procesi odgovorni za različite stanične učinke ciljnih organa. Prije svega, to se odnosi na promjene u tonusu stanica glatkih mišića vaskularnih stijenki. Aktivacija RAAS-a dovodi do vazokonstrikcije kao rezultat izravnog djelovanja AP-a na stanice glatkih mišića krvnih žila, a sekundarno, kao posljedica zadržavanja natrija ovisnog o aldosteronu. Posljedično povećanje volumena krvi povećava prednaprezanje i minutni volumen srca.
Proučavanje RAAS -a dovelo je do stvaranja ACE inhibitora, koji imaju terapeutski učinak u raznim patologijama, prvenstveno u hipertenziji i zatajenju srca.
Mehanizam hipotenzivnog djelovanja ACE inhibitora:
1. Lijekovi, inhibiranjem ACE aktivnosti, smanjuju stvaranje ili oslobađanje takvih tvari za zadržavanje vazokonstriktora i natrija kao što su angiotenzin II, aldosteron, norepinefrin, vazopresin.
2. Lijekovi povećavaju sadržaj u tkivima i krvi takvih vazorelaksanata kao što su bradikinin, prostaglandini E 2 i I 1, faktor opuštanja endotela, atrijski natriuretički hormon.
3. Smanjeno zadržavanje natrija kao posljedica smanjenog lučenja aldosterona i povećanog bubrežnog protoka krvi.
ACE inhibitori relativno su rijetki zbog nuspojava. Osim alergijskih reakcija, najpoznatija je pojava suhog kašlja. Postoji pretpostavka da razlog tome može biti prekomjerno oslobađanje bradikinina u bronhijalnoj sluznici. Kašalj je zabilježen u 8% pacijenata koji uzimaju dugotrajne ACE inhibitore.
Iz skupine inhibitora angiotenzin konvertirajućeg enzima u kliničkoj se praksi koriste kaptopril, enalapril maleat, lizinopril, koji je metabolit enaprilina, i ramipril.
Postoje lijekovi kratkog djelovanja (kaptopril) i dugog djelovanja (više od 24 sata) (enalapril, lnzinopril, ramipril).
Kaptopril (kapoten) snižava krvni tlak na bilo kojoj početnoj razini renina, ali u većoj mjeri na povećanoj razini. Kaptopril povećava razinu kalija u serumu. Kaptopril se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane smanjuje njegovu bioraspoloživost za 35-40%. Samo 25-30% lijeka veže se na proteine plazme. Njegova najveća koncentracija u krvi postiže se unutar 1 sata.Poluživot slobodnog kaptoprila je 1 sat, a u kombinaciji s metabolitom 4 sata.Lijek se primjenjuje oralno, počevši od doze od 25 mg 2-3 puta dnevno. Najčešće nuspojave su kašalj, osip na koži i poremećaj okusa. Nakon prestanka liječenja ti simptomi nestaju.
Enaladril maleat (renitec), kada se uzima oralno, hidrolizira se i pretvara u aktivni oblik - enalaprilat. Njegova bioraspoloživost je oko 40%. Nakon oralne primjene, u zdravih i bolesnika s arterijskom hipertenzijom, lijek se nalazi u krvi nakon 1 sata, a njegova koncentracija doseže maksimalnu vrijednost nakon 6 sati. T 1/2 je 4 sata. U krvi se enalapril maleat veže za proteine za 50 % i izlučuje se urinom. Lijek se propisuje za arterijsku hipertenziju i zatajenje srca u dozi od 5-10 mg 2 puta dnevno. Nuspojave su vrlo rijetke.
BLOKATORI RECEPTORA 1-ANGIOTENSINA (AT1)
Za liječenje hipertenzije koriste se blokatori receptora 1-angiotenzina (AT1). Glavni kardiovaskularni i neuroendokrini učinci blokatora AT1 receptora:
Sistemska arterijska vazodilatacija (smanjenje krvnog tlaka, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora i nakon opterećenja na lijevu klijetku);
Koronarna vazodilatacija (povećan koronarni protok krvi), poboljšanje regionalne cirkulacije krvi u bubrezima, mozgu, skeletnim mišićima i drugim organima;
Obrnuti razvoj hipertrofije lijeve klijetke (kardioprotekcija);
Povećana natriureza i diureza, zadržavanje kalija u tijelu (učinak štednje kalija);
Smanjeno lučenje aldosterona,
Smanjena funkcionalna aktivnost simlatsko-nadbubrežnog sustava.
U smislu mehanizma djelovanja, blokatori receptora AT1 su u mnogočemu slični ACE inhibitorima. Zato farmakološki učinci Blokatori AT1 i ACE inhibitori općenito su slični, no prvi, budući da su selektivniji inhibitori RAAS-a, manje je vjerojatno da će uzrokovati nuspojave.
Losartan je prvi ne-peptidni blokator AT1 receptora. Nakon oralne primjene, losartan se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi doseže maksimum unutar 30-60 minuta. Antihipertenzivni učinak lijeka traje 24 sata, što se objašnjava prisutnošću aktivnog metabolita u njemu, koji blokira receptore AT1 10-40 puta snažnije od losartana. Osim toga, metabolit ima dulji poluživot u krvnoj plazmi-od 4 do 9 sati.Preporučena doza losartana za liječenje arterijske hipertenzije je 50-100 mg / dan u jednoj dozi. Kontraindikacije za imenovanje blokatora AT1 receptora su: individualna netolerancija na lijek, trudnoća, dojenje.
Spori blokatori kalcijevih kanala
Hipotenzivni učinak antagonista kalcija povezan je sa smanjenjem sadržaja slobodnog kalcija u citoplazmi stanica zbog oslabljenog ulaska kalcija u stanicu kroz naponske kalcijeve kanale. To dovodi do opuštanja vaskularnih glatkih mišićnih stanica (smanjenje ukupnog perifernog otpora) i smanjenja kontraktilne aktivnosti kardiomiocita. U liječenju hipertenzije koriste se dulje vrijeme aktivni lijekovi od ne izazivaju refleksnu stimulaciju simpatikusa živčani sustav... Ovi lijekovi uključuju amlodipin, mibefradil i retard oblike verapamila, diltiazema, nifedipina.
Blokatori kalcijevih kanala pacijenti relativno dobro podnose. Minimalni broj nuspojava u amlodipina, diltiazema i mibefradila. Nuspojava lijekova određena je kemijskom strukturom. Dakle, pri uporabi verapamila često se primjećuje zatvor, moguć je razvoj oštre bradikardije, poremećaji provođenja, zatajenje srca. Prijem dihidropiridina često je popraćen crvenilom kože, osjećajem vrućine, pojavom edema, obično lokaliziranog na stopalima i nogama.
Lijekovi središnjeg mehanizma djelovanja.
Lijekovi s centralnim djelovanjem smanjuju aktivnost vazomotornog centra produžene moždine.
Klonidin, derivat imidazolina, središnji je mimetik α2 -adreno- i I1 -imidazolinskih receptora. Lijek stimulira receptore jezgri usamljenog trakta produljenog mozga, što dovodi do inhibicije neurona vazomotornog centra i smanjenja simpatičke inervacije. Hipotenzivni učinak lijeka posljedica je smanjenja srčane aktivnosti i općeg perifernog vaskularnog otpora. Klonidin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se uzima oralno, latentno razdoblje lijeka je 30-60 minuta, s intravenoznom primjenom-3-6 minuta. Trajanje djelovanja varira od 2 do 24 sata. Klonidin se izlučuje bubrezima iz tijela uglavnom u obliku metabolita. Naglim povlačenjem lijeka dolazi do sindroma "trzanja" - naglog povećanja krvnog tlaka. Klonidin ima sedativno i hipnogeno djelovanje, pojačava središnje učinke alkohola, sedativa, depresiva. Clofeliv smanjuje apetit, lučenje žlijezda slinovnica, zadržava natrij i vodu.
Moksonidin (cink)- selektivni agonist I 1 -imidazolinskih receptora. Aktivacija imidazolinskih receptora u središnjem živčanom sustavu dovodi do smanjenja aktivnosti vazomotornog centra i smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, lijek inhibira sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ima visoku bioraspoloživost (88%). Maksimalna koncentracija u krvi bilježi se nakon 0,5 -3 sata. 90% lijeka izlučuje se bubrezima, uglavnom (70%) nepromijenjenim. Unatoč kratkom poluživotu (oko 3 sata), moxodonin kontrolira krvni tlak tijekom dana. Lijek se propisuje 0,2-0,4 mg jednom dnevno ujutro. Moksonidin može uzrokovati umor, glavobolju, vrtoglavicu i smetnje.
Vazodilatatori.
Vazodilatatori za liječenje arterijske hipertenzije zastupljeni su lijekovima dviju skupina; arteriolarni (hidrolazin, disakoid i minokoid) i mješoviti (natrijev nitroprusid i izosorbid dinitrat). Arteriolarni vazodilatatori proširuju otporne žile (arteriole u malim arterijama) i smanjuju ukupni periferni otpor. U tom slučaju dolazi do refleksnog povećanja srčane aktivnosti i povećanja minutnog volumena. Povećava se aktivnost simpatoadrenadnog sustava, a iza njega lučenje renina. Lijekovi uzrokuju zadržavanje natrija i vode. Lijekovi mješovitog djelovanja također uzrokuju širenje kapacitivnih žila (venule, male vene) uz smanjenje venskog povratka krvi u srce.
Hidralazin (apressin)- zbog velikog broja nuspojava (tahikardija, bol u srcu, crvenilo lica, glavobolja, lupus erythematosus) rijetko se koristi i samo u obliku gotovih kombinacija (adelfan). Hidralazin je kontraindiciran kod čira na želucu, autoimunih procesa.
Diazoksid (hiperstat)- arteriolarni vazodilatator - aktivator kalijevih kanala. Učinak na kalijeve kanale dovodi do hiperpolarizacije stanične membrane mišića, čime se smanjuje unos iona kalcija u stanice, koji su potrebni za održavanje vaskularnog tonusa. Lijek se intravenozno koristi za hipertenzivnu krizu. Trajanje djelovanja je oko 3 sata.
Minoksidil - arteriolarni vazodilatator - aktivator kalijevih kanala. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluvijek je 4 sata. Mnoksidil se daje oralno 2 puta dnevno.
Natrijev nitroprusid (niprid)- mješoviti vazodilatator. Hipotenzivni učinak lijeka povezan je s oslobađanjem dušikovog oksida iz molekule lijeka, koji djeluje slično kao endogeni faktor opuštanja endotela. Dakle, njegov mehanizam djelovanja sličan je mehanizmu nitroglicerina. Natrijev nitroprusid propisan je intravenozno za hipertenzivne krize, akutno zatajenje lijeve klijetke. Nuspojave: glavobolja, tjeskoba, tahikardija.
Simpatolitici
(vidi predavanje "Adrenolitici") Simpatolitici uključuju rezerpin, oktadin.
Rezerpin je alkaloid rauwolfia. Lijek remeti taloženje norepinefrina u vezikulama, što dovodi do njegovog uništenja citoplazmatskom monoaminooksidazom i smanjenja njegove koncentracije u varikoznim zadebljanjima. Reserpin smanjuje sadržaj noradrenalina u srcu, krvnim žilama, središnjem živčanom sustavu i drugim organima. Hipotenzivni učinak rezerpina pri oralnoj primjeni razvija se postupno tijekom nekoliko dana, nakon intravenske primjene lijeka - unutar 2-4 sata. Nuspojave rezerpina: pospanost, depresija, bolovi u trbuhu, proljev, bradikardija, bronhosjazam. Lijek uzrokuje zadržavanje natrija i vode u tijelu.
Ektadin ometa oslobađanje norepinefrina i sprječava ponovnu apsorpciju neurotransmitera simpatičkim završecima. Smanjenje krvnog tlaka posljedica je smanjenja minutnog volumena srca i smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Bioraspoloživost lijeka je 50%. Poluživot je oko 5 dana. Lijek uzrokuje posturalnu hipotenziju, zadržavanje natrija i vode u tijelu, vrtoglavicu, slabost, oticanje nosne sluznice, proljev. Rijetko se koristi.
© Korištenje materijala web stranice samo u dogovoru s administracijom.
Tablete iz visoki krvni tlak() u suvremenoj klasifikaciji predstavljene su 4 glavne skupine: diuretici (diuretici), antiadrenergički (alfa i beta-blokatori, znači da se nazivaju "lijekovi središnjeg djelovanja"), periferni vazodilatatori, antagonisti kalcija i ACE inhibitori(enzim koji pretvara angiotenzin).
Ovaj popis ne uključuje antispazmodike, poput papaverina, jer oni daju slab hipotenzivni učinak, blago se smanjuju zbog opuštanja glatkih mišića, a njihova je namjena nešto drugačija.
Mnogi se pozivaju na lijekove za tlak i narodni lijekovi, ali ovo je općenito svačiji posao, ali razmotrit ćemo ih, budući da su u mnogim slučajevima doista učinkoviti kao pomoćni tretman, a u nekim (na početno stanje) i potpuno zamijeniti glavnu.
Diuretici snižavaju krvni tlak
Ova izjava je potpuno istinita. Skup tableta za pritisak koji se propisuje u poliklinici u pravilu uključuje diuretike:
Diuretici nisu propisani za arterijsku hipertenziju (AH) koja prati teško zatajenje bubrega. Jedina iznimka u ovom slučaju je furosemid. U međuvremenu, za hipertenzivne bolesnike sa simptomima hipovolemije ili znakovima teške anemije, diuretici poput furosemida i etakrinske kiseline (uregit) strogo su kontraindicirani.
- Kaptopril (kapoten) - može ciljano blokirati ACE. Početnicima s hipertenzijom i osobama s iskustvom u ovom području Captopril je poznat kao prva pomoć kod visokog krvnog tlaka: pilula ispod jezika - nakon 20 minuta tlak se smanjuje;
- Enalapril (renitek) je vrlo sličan kaptoprilu, ali ne zna tako brzo promijeniti krvni tlak, iako se očituje sat vremena nakon uzimanja. Njegov učinak je duži (do dan), dok kaptopril nakon 4 sata i nema traga;
- Benazepril;
- Ramipril;
- Kinapril (Accupro);
- Lisinopril - djeluje brzo (nakon sat vremena) i dugo (dan);
- Lozap (losartan) - smatra se specifičnim antagonistom receptora angiotenzina II, smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak, koristi se dulje vrijeme, budući da se maksimalni terapijski učinak postiže nakon 3-4 tjedna.
Mehanizam djelovanja ACE u CHF
Kontraindikacije za imenovanje antagonista receptora angiotenzina II
ACE inhibitori nisu propisani u slučajevima:
- Angioedem u anamnezi (vrsta netolerancije na ove lijekove, koja se očituje kršenjem čina gutanja, otežanim disanjem, oticanjem lica, gornjih ekstremiteta, promuklošću). Ako se ovo stanje dogodi prvi put (u početnoj dozi), lijek se odmah otkazuje;
- Trudnoća (ACE inhibitori negativno utječu na razvoj fetusa, što dovodi do različitih abnormalnosti ili smrti, stoga se otkazuju odmah nakon utvrđivanja ove činjenice).
Osim toga, za ACE inhibitore postoji popis posebne upute, upozorenje protiv neželjenih posljedica:
- Uz SLE i sklerodermiju, savjetnost uporabe lijekova ove skupine vrlo je dvojbena, budući da postoji znatan rizik od promjena u krvi (neutropenija, agranulocitoza);
- Stenoza bubrega ili oboje, kao i transplantirani bubreg, mogu ugroziti nastanak zatajenja bubrega;
- CRF zahtijeva smanjenje doze lijeka;
- U teškom zatajenju srca moguće je oštećenje funkcionalnih sposobnosti bubrega, pa sve do smrti.
- Oštećenje jetre s oslabljenom funkcijom zbog smanjenja metabolizma nekih ACE inhibitora (kaptopril, enalapril, kvinapril, ramipril), što može dovesti do razvoja kolestaze i hepatonekroze, mora smanjiti dozu ovih lijekova.
Postoje i nuspojave za koje svi znaju, ali ne mogu ništa učiniti s njima.... Na primjer, kod osoba s funkcionalnim oštećenjima bubrega (osobito, ali ponekad i bez njih), pri uporabi ACE inhibitora mogu se promijeniti biokemijski parametri krvi (sadržaj kalija također se povećava, ali razina pada). Često se pacijenti žale i na pojavu kašlja, koji je osobito aktivan noću. Neki odlaze u kliniku pronaći drugi lijek za hipertenziju, dok drugi pokušavaju izdržati ... Istina, odgađaju ACE inhibitore ujutro i tako si donekle pomažu.
Kada je liječnik neophodan?
U liječenju arterijske hipertenzije tradicionalno se koriste drugi lijekovi koji općenito nemaju izražene značajke svojstvene bilo kojoj određenoj skupini antihipertenziva. Na primjer, isti dibazol ili, recimo, magnezijev sulfat(magnezij), koji liječnici hitne pomoći uspješno koriste za ublažavanje hipertenzivne krize. Magnezij sulfat ubrizgan u venu ima antispazmodično, sedativno, antikonvulzivno i blago hipnotičko djelovanje. Vrlo dobar lijek, međutim, nije ga lako ubrizgati: mora se raditi vrlo sporo, pa posao traje oko 10 minuta (pacijentu postaje neizdrživo vruće - liječnik stane i čeka).
Za liječenje hipertenzije, osobito s teškim hipertenzivnim krizama ponekad se propisuje pentamin-N (antikolinergički blokator simpatičkih i parasimpatičkih ganglija, koji smanjuje tonus arterijskih i venskih žila), benzoheksonij slično pentaminu, arfonada(blokator ganglija), klorpromazin(derivati fenotiazina). Ovi lijekovi su namijenjeni za hitnu pomoć ili provedbu intenzivne terapije stoga može koristiti samo liječnik koji dobro poznaje njihove karakteristike!
Najnoviji lijekovi za tlak
U međuvremenu, pacijenti pokušavaju ostati informirani nedavni napredak farmakologije i često traže najnovije lijekove za tlak, ali novi ne znače bolje, štoviše, ne zna se kako će tijelo na to reagirati. Svakako da se takvi i takvi lijekovi ne mogu sami propisati. Ipak, želio bih upoznati čitatelja s tim modernim razvojem na koji se polažu velike nade.
Antagonisti receptora angiotenzina II (ACE inhibitori) vjerojatno su najuspješniji u dodavanju popisa inovacija. Lijekovi poput kardosal(olmesartan), termisartan, koji, kažu, u današnje vrijeme nije inferioran od najpopularnijeg ramiprila.
Ako pažljivo pročitate o antihipertenzivnim lijekovima, primijetit ćete da krvni tlak povećava određenu tajanstvenu tvar - renin, s kojom se niti jedno od navedenih sredstava ne može nositi. Međutim, na radost pacijenata koji pate od visokog krvnog tlaka, nedavno se pojavio lijek - rasilez (aliskiren), koji je inhibitor renina i mogao bi riješiti mnoge probleme.
Najnoviji lijekovi za krvni tlak uključuju nedavno razvijene antagoniste endotelnih receptora: bosentan, enrasentan, darusentan koji blokiraju proizvodnju vazokonstrikcijskog peptida - endotelina.
Narodni lijekovi za pritisak
Uzimajući u obzir sve vrste sredstava s kojima se može nositi visokotlačni, teško je moguće zanemariti recepte za tinkture, dekocije, kapi koji su izašli iz ljudi. Neke od njih usvojila je službena medicina i uspješno se koriste za liječenje početne (granične i "blage") arterijske hipertenzije. Pacijenti jako vjeruju lijekovima čija se proizvodnja koristi za bilje koje raste na ruskim livadama ili organima drveća koji čine floru naše ogromne Domovine:
Monaški čaj za hipertenziju
O primjeni treba reći odvojeno, previše pitanja postavlja ovaj "najnoviji narodni lijek", koji se, kao pomoćna ili preventivna mjera, zaista dobro pokazao. Nije ni čudo - samostanska zbirka za hipertenziju sadrži popis ljekovitog bilja, poboljšavajući srčanu aktivnost, rad mozga, pozitivno utječući na funkcionalnu sposobnost vaskularne stijenke i dobro pomažu u početnoj fazi hipertenzije.
Nažalost, ovaj lijek neće moći u potpunosti zamijeniti pilule za povišeni krvni tlak, koje se godinama uzimaju s uznapredovalim slučajevima arterijske hipertenzije, iako je sasvim moguće smanjiti njihov broj i dozu. Ako stalno pijete čaj ...
Kako bi sam pacijent mogao razumjeti dobrobiti pića, smatramo ispravnim prisjetiti se sastava samostanskog čaja:
- Šipak;
- Gospina trava;
- Elecampane;
- Origano;
- Matičnjak;
- Aronija;
- Glog;
- Crni čaj.
U načelu mogu postojati neke varijacije recepta, koje ne bi trebale uzbuniti pacijenta, jer u prirodi postoji toliko ljekovitih biljaka.
Video: narodni lijekovi za pritisak
Liječenje pacijenata s arterijskom hipertenzijom traje puno vremena. Metodom "pokušaja i pogrešaka" liječnik za svakog pacijenta traži svoj lijek, uzimajući u obzir stanje cijelog organizma, dob, spol, pa čak i struku, budući da neki lijekovi daju nuspojave koje ometaju profesionalnu aktivnost. Naravno, samom pacijentu će biti teško riješiti takav problem, osim ako, naravno, nije liječnik.
Odgovor na ovo pitanje je jednostavan:
Prva točka: da biste smisleno razumjeli ovo pitanje, morate diplomirati na medicinskom institutu. Nakon toga, teoretski možemo pretpostaviti da će lijek A u pacijenta X s jednim "buketom" bolesti djelovati bolje od lijeka B u pacijenta C s drugačijim "buketom", međutim:
Druga točka: za svakog pacijenta snaga učinka bilo kojeg lijeka i razina nuspojava su nepredvidivi, a sva teoretska razmišljanja o ovoj temi besmislena.
Treća točka: lijekovi unutar iste klase, pod uvjetom da se poštuju terapijske doze, obično imaju približno isti učinak, ali u nekim slučajevima - vidjeti točku dva.
Četvrta točka: na pitanje "što je bolje - lubenica ili svinjska hrskavica?" različiti će ljudi različito odgovoriti (Nema drugova za okus i boju). Također, različiti liječnici dat će različite odgovore na pitanja o lijekovima.
Koliko su najnoviji (novi, moderni) lijekovi za hipertenziju dobri?
Objavljujem datume registracije "najnovijih" lijekova za hipertenziju u Rusiji:
Edarbi (Azilsartan) - veljača 2014
Rasilez (Aliskiren) - svibanj 2008
Stupanj „novosti“ procijenite sami.
Nažalost, svi novi lijekovi za hipertenziju (predstavnici klasa ARA (ARB) i PIR) nisu jači od enalaprila, izumljenog prije više od 30 godina, baza dokaza (broj studija na pacijentima) za nove lijekove je manja, a cijena je veća. Stoga ne mogu preporučiti "najnovije lijekove za hipertenziju" samo zato što su najnoviji.
Opetovano je bilo pacijenata koji su željeli započeti liječenje s "nečim novijim", vratiti se starijim lijekovima zbog neučinkovitosti novih.
Gdje kupiti jeftine lijekove za hipertenziju?
Na ovo pitanje postoji jednostavan odgovor: potražite web stranicu - tražilicu ljekarni u svom gradu (regiji). Da biste to učinili, upišite u Yandex ili Google izraz "referenca ljekarne" i naziv svog grada.
Vrlo dobra tražilica aptekamos.ru radi za Moskvu.
U okvir za pretraživanje unesite naziv lijeka, odaberite dozu lijeka i mjesto boravka - i web mjesto daje adrese, telefonske brojeve, cijene i mogućnost dostave na kućnu adresu.
Možete li zamijeniti lijek A lijekom B? Što može zamijeniti lijek C?
Ta se pitanja vrlo često postavljaju na adresi tražilica, pa sam pokrenula posebno mjesto analogs-drugs.rf i počela ga ispunjavati srčanim lijekovima.
Na ovoj se stranici nalazi kratka stranica s referencama koja sadrži samo nazive lijekova i njihove klase. Uđi!
Ako ne postoji točna zamjena za lijek (ili se lijek ukida), možete isprobati jednog od njegovih "kolega iz razreda" POD KONTROLOM LIJEČNIKA. Pročitajte odjeljak "Klase lijekova za hipertenziju".
Koja je razlika između lijeka A i lijeka B?
Da biste odgovorili na ovo pitanje, najprije idite na stranicu analoga lijeka (ovdje) i saznajte (ili bolje napišite) koje aktivni sastojci iz kojih klasa oba lijeka sadrže. Često odgovor leži na površini (na primjer, jednom od njih dvoje jednostavno se doda diuretik).
Ako su lijekovi u različitim klasama, pročitajte opise za te klase.
A da biste apsolutno točno i primjereno razumjeli usporedbu svakog para lijekova, još uvijek morate diplomirati na medicinskom institutu.
Uvod
Ovaj članak je napisan iz dva razloga.
Prvi je prevalencija hipertenzije (najčešća srčana patologija - otuda i masa pitanja o liječenju).
Druga je činjenica da na internetu postoje upute za lijekove. Unatoč velikom broju upozorenja o nemogućnosti samopropisivanja lijekova, pacijentova nasilna istraživačka misao tjera ga da čita informacije o lijekovima i izvodi svoje, daleko od uvijek točne, zaključke. Nemoguće je zaustaviti ovaj proces, pa sam iznio svoje viđenje pitanja.
OVAJ ČLANAK NAMJENJEN JE SAMO ZA POZNAVANJE RAZREDA ANTIHIPERTENZIVNIH LIJEKOVA I NE MOŽE BITI VODIČ ZA NEZAVISNU SVRHU LIJEČENJA!
IMENOVANJE I ISPRAVAK LIJEČENJA HIPERTENZIJE TREBA IZVRŠITI SAMO POD VRLO KONTROLOM LIJEČNIKA !!!
Na internetu postoji mnogo preporuka za ograničavanje potrošnje kuhinjske soli (natrijevog klorida) za hipertenziju. Studije su pokazale da čak i prilično strogo ograničenje unosa kuhinjske soli dovodi do smanjenja krvnog tlaka za najviše 4-6 jedinica, pa sam osobno prilično skeptičan prema takvim preporukama.
Da, u slučaju teške hipertenzije, sva su sredstva dobra; kada se hipertenzija kombinira sa zatajenjem srca, ograničenje soli također je apsolutno potrebno, ali s niskom i blagom hipertenzijom šteta je pogledati pacijente koji im truju život ograničavanjem soli unos.
Mislim da je za pacijente s "prosječnom" hipertenzijom preporuka "ne jesti kisele krastavce (ili analoge) u limenkama od tri litre".
U slučaju neučinkovitosti ili nedovoljne učinkovitosti liječenja bez lijekova, propisuje se farmakološka terapija.
Koja je strategija odabira antihipertenzivne terapije?
Kada pacijent s hipertenzijom prvi put posjeti liječnika, provodi se određena količina istraživanja, ovisno o opremljenosti klinike i financijskim mogućnostima pacijenta.
Prilično cjelovit pregled uključuje:
- Laboratorijske metode:
- Opća analiza krv.
- Opća analiza urina kako bi se isključilo bubrežno podrijetlo hipertenzije.
- Glukoza u krvi, glikozilirani hemoglobin u svrhu probira za dijabetes melitus.
- Kreatinin, urea u krvi za procjenu bubrežne funkcije.
- Ukupni kolesterol, lipoproteinski kolesterol visoke i niske gustoće, trigliceridi kako bi se procijenio stupanj aterosklerotskog procesa.
- AST, ALT kako bi se procijenila funkcija jetre ako je potrebno propisati lijekove za snižavanje kolesterola (statini).
- Besplatni T3, besplatni T4 i TSH za procjenu rada štitnjače.
- Nije loša ideja pogledati mokraćnu kiselinu - giht i hipertenzija često idu zajedno.
- Hardverske metode:
- ABPM (24-satno praćenje krvnog tlaka) za procjenu dnevnih fluktuacija.
- Ehokardiografija (ultrazvuk srca) za procjenu debljine miokarda lijeve klijetke (hipertrofija ili ne).
- Dupleksno skeniranje krvnih žila (obično se naziva MAG ili BCA) radi procjene prisutnosti i težine ateroskleroze.
- Konzultacije stručnjaka:
- Oculist (radi procjene stanja žila fundusa na koje često utječe hipertenzija).
- Endokrinolog-nutricionist (u slučaju povećane težine pacijenta i abnormalnosti u testovima za hormone štitnjače).
- Samopregled:
- SCUD (Samokontrola Krvni tlak) - mjerenje i snimanje brojeva tlaka i pulsa na dvije ruke (ili na onoj gdje je pritisak veći) ujutro i navečer u sjedećem položaju nakon 5 minuta mirnog sjedenja. Rezultati snimanja SCAD-a nakon 1-2 tjedna prezentiraju se liječniku.
Rezultati dobiveni tijekom pregleda mogu utjecati na medicinsku taktiku liječnika.
Sada o algoritmu za odabir liječenja lijekovima (farmakoterapija).
Adekvatno liječenje trebalo bi dovesti do smanjenja tlaka do tzv ciljne vrijednosti (140/90 mm Hg, s dijabetesom - 130/80). Ako su brojke veće, tretman je pogrešan. Prisutnost hipertonskih kriza također je dokaz neprimjerenog liječenja.
Liječenje hipertenzijom MORA TRAJATI VRIJEME, pa odluka o pokretanju mora biti strogo opravdana.
S niskim vrijednostima tlaka (150-160), nadležni liječnik obično prvo prepiše jedan lijek u maloj dozi, pacijentu je potrebno 1-2 tjedna da zabilježi SCAD. Ako su ciljane razine utvrđene tijekom početne terapije, pacijent nastavlja uzimati liječenje dulje vrijeme, a razlog posjeta liječniku je samo povećanje krvnog tlaka iznad cilja, što zahtijeva prilagodbu liječenja.
SVE IZJAVE O ZAVISNOSTI O LIJEKOVIMA I NUŽNOSTI NJIHOVE ZAMJENE JEDNOSTAVNO ZBOG DUGOG VREMENA PRIJEMA SU IZMJESA. ODGOVARAJUĆI LIJEKOVI UZIMAJU GODINAMA, A JEDINI RAZLOZI ZAMJENE LIJEKA SU SAMO Netolerancija i nedjelotvornost.
Ako pacijentov tlak tijekom propisane terapije ostane iznad cilja, liječnik može povećati dozu ili dodati drugu, a u teškim slučajevima treći ili čak četvrti lijek.
Originalni lijekovi ili generički lijekovi (generički lijekovi) - kako napraviti izbor?
Prije nego što pređem na priču o lijekovima, dotaknut ću se vrlo važnog pitanja koje se naočigled tiče novčanika svakog pacijenta.
Za stvaranje novih lijekova potrebno je mnogo novca - trenutno se na razvoj jednog lijeka troši najmanje milijardu dolara. S tim u vezi, razvojna tvrtka prema međunarodnom pravu ima takozvano razdoblje zaštite patenta (od 5 do 12 godina), tijekom kojeg drugi proizvođači ne smiju iznositi kopije novog lijeka na tržište. U tom razdoblju razvojna tvrtka ima priliku vratiti novac uložen u razvoj i ostvariti maksimalnu dobit.
Ako se novi lijek pokaže učinkovitim i traženim, na kraju razdoblja zaštite patenta druge farmaceutske tvrtke stječu puno pravo na proizvodnju kopija, takozvanih generika (ili generika). I oni aktivno koriste ovo pravo.
U skladu s tim, nemojte kopirati lijekove koji pacijente malo zanimaju. Radije ne koristim "stare" originalne lijekove koji nemaju kopije. Kao što je Winnie-the-Pooh rekao, ovo je "LJJ" s razlogom.
Generički proizvođači često nude širi raspon doziranja od marke originala (npr. Enap iz KRKE). To dodatno privlači potencijalne potrošače (vrlo je malo ljudi zadovoljno postupkom razbijanja tableta).
Generički lijekovi jeftiniji su od izvornih lijekova, ali budući da ih proizvode tvrtke s MANJIM financijskim mogućnostima, tehnologije proizvodnje generičkih tvornica mogu biti manje učinkovite.
Unatoč tome, generičke tvrtke dobro se snalaze na tržištima, a što je zemlja siromašnija, to je veći postotak generika na ukupnom farmaceutskom tržištu.
Statistike pokazuju da u Rusiji udio generičkih lijekova na farmaceutskom tržištu doseže i do 95%. Ovaj pokazatelj u drugim zemljama: Kanada - više od 60%, Italija - 60%, Engleska - više od 50%, Francuska - oko 50%, Njemačka i Japan - po 30%, SAD - manje od 15%.
Stoga se pacijent suočava s dva pitanja u vezi s generičkim lijekovima:
- Trebam li kupiti originalni ili generički lijek?
- Ako ste odabrali generički lijek, kojeg biste proizvođača preferirali?
- Ako imate financijsku mogućnost kupiti originalni lijek, bolje je kupiti original.
- Ako postoji izbor između nekoliko generičkih lijekova, bolje je kupiti lijek poznatog, "starog" i europskog proizvođača nego nepoznatog, novog i azijskog.
- Lijekovi koji koštaju manje od 50-100 rubalja obično djeluju izuzetno loše.
I posljednja preporuka. U liječenju teških oblika hipertenzije, kada se kombiniraju 3-4 lijeka, općenito je nemoguće uzimati jeftine generičke lijekove, budući da liječnik računa na rad lijeka, koji nema pravi učinak. Liječnik može kombinirati i povećati doze bez učinka, a ponekad samo zamjena nekvalitetnog generičkog lijeka dobrim lijekom uklanja sva pitanja.
Govoreći o lijeku, prvo ću ga naznačiti međunarodni naziv, zatim izvorni naziv robne marke, zatim imena pouzdanih generika. Odsustvo naziva generičkog na popisu ukazuje na to da nemam iskustva u komunikaciji s njim ili da ga iz ovih ili onih razloga ne želim preporučiti široj javnosti.
Koje vrste lijekova za hipertenziju postoje?
Postoji 7 klasa lijekova:
Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE)
To su lijekovi koji su u jednom trenutku izvršili revoluciju u liječenju hipertenzije.
1975. sintetiziran je kaptopril (kapoten), koji se i dalje koristi za ublažavanje kriza (njegova upotreba u trajnom liječenju hipertenzije je nepoželjna zbog kratkog razdoblja djelovanja lijeka).
Godine 1980. Merck je sintetizirao enalapril (renitec), koji je i danas jedan od najprepisivanijih lijekova u svijetu, unatoč intenzivnom radu farmaceutskih tvrtki na stvaranju novih lijekova. Trenutno analoge enalaprila proizvodi više od 30 tvornica, a to ukazuje na njegove dobre kvalitete (loši lijekovi se ne kopiraju).
Ostali uređaji grupe međusobno se ne razlikuju značajno, pa ću vam reći nešto o enalaprilu i navesti imena drugih predstavnika klase.
Nažalost, pouzdano razdoblje djelovanja enalaprila je manje od 24 sata, pa ga je bolje uzimati 2 puta dnevno - ujutro i navečer.
Bit djelovanja prve tri skupine lijekova - ACE inhibitora, ARA i PIR - blokira proizvodnju jedne od najmoćnijih vazokonstrikcijskih tvari u tijelu - angiotenzina 2. Svi lijekovi ovih skupina smanjuju sistolički i dijastolički tlak bez utjecaja brzinu pulsa.
Najčešća nuspojava ACE inhibitora je suhi kašalj nakon mjesec dana ili više nakon početka. Ako se pojavi kašalj, lijek se mora zamijeniti. Obično se zamjenjuju za predstavnike novije i skuplje skupine ARA -e (ARA).
Potpuni učinak primjene ACE inhibitora postiže se do kraja prvog - drugog tjedna prijema, stoga sve ranije vrijednosti BP ne odražavaju stupanj učinka lijeka.
Svi predstavnici ACE inhibitora s cijenama i oblicima oslobađanja.
Antagonisti angiotenzinskih receptora (blokatori) (sartani ili ARB ili ARB)
Ova klasa lijekova stvorena je za pacijente koji su imali kašalj kao nuspojavu ACE inhibitora.
Do danas niti jedna ARB tvrtka ne tvrdi da je učinkovitija od ACE inhibitora. To potvrđuju i rezultati velikih studija. Stoga imenovanje ARB -a kao prvog lijeka, bez pokušaja propisivanja ACE inhibitora, osobno smatram znakom pozitivne liječničke procjene debljine pacijentovog novčanika. Cijene za mjesec dana ulaska u nijedan od izvornih sartana još nisu pale znatno ispod tisuću rubalja.
ARB -i postižu svoj puni učinak do kraja drugog - četvrtog tjedna prijema, stoga je procjena učinka lijeka moguća tek nakon dva ili više tjedana.
Predstavnici razreda:
- Losartan (Cozaar (50 mg), Lozap (12,5 mg, 50 mg, 100 mg), Lorista (12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg), Vazotens (50 mg, 100 mg))
- Eprosartan (Teveten (600 mg))
- Valsartan (Diovan (40 mg, 80 mg, 160 mg), Valsacor, Valz (40 mg, 80 mg, 160 mg), Nortivan (80 mg), Valsafors (80 mg, 160 mg))
- Irbesartan (travanj (150 mg, 300 mg))
- Candesartan (Atacand (80 mg, 160 mg, 320 mg))
- Telmisartan (Micardis (40 mg, 80 mg))
- Olmesartan (Cardosal (10 mg, 20 mg, 40 mg))
- Azilsartan (Edarbi (40 mg, 80 mg))
Izravni inhibitori renina (PIR)
Ova se klasa zasad sastoji od samo jednog predstavnika, pa čak i proizvođač priznaje da se ne može koristiti kao jedini lijek za liječenje hipertenzije, već samo u kombinaciji s drugim lijekovima. U kombinaciji s visokom cijenom (najmanje tisuću i pol tisuća rubalja po mjesecu prijema), ne smatram ovaj lijek vrlo privlačnim za pacijenta.
- Aliskiren (Rasilez (150 mg, 300 mg))
Za razvoj ove klase lijekova kreatori su dobili Nobelovu nagradu - prvi slučaj za "industrijske" znanstvenike. Glavni učinci beta blokatora su usporavanje otkucaja srca i snižavanje krvnog tlaka. Stoga se koriste uglavnom u hipertenzivnih bolesnika s učestalim pulsom te u kombinaciji s hipertenzijom s anginom pektoris. Osim toga, beta-blokatori imaju dobar antiaritmijski učinak, pa je njihovo imenovanje opravdano u slučaju istodobne ekstrasistole i tahiaritmije.
Korištenje beta-blokatora kod mladića je nepoželjno, jer svi predstavnici ove klase negativno utječu na potenciju (na sreću, ne kod svih pacijenata).
U bilješkama svih BB -a pojavljuju se kontraindikacije Bronhijalna astma i dijabetes melitus, ali iskustvo pokazuje da se vrlo često bolesnici s astmom i dijabetesom dobro slažu s beta-blokatorima.
Stari predstavnici klase (propranolol (obzidan, anaprilin), atenolol) neprikladni su za liječenje hipertenzije zbog kratkog djelovanja.
Ne navodim ovdje kratkoročne oblike metoprolola iz istog razloga.
Članovi klase beta-blokatora:
- Metoprolol (Betaloc ZOK (25 mg, 50 mg, 100 mg), Egilok retard (100 mg, 200 mg), Vasokardin retard (200 mg), Metocard retard (200 mg))
- Bisoprolol (Concor (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), Coronal (5 mg, 10 mg), Biol (5 mg, 10 mg), Bisogamma (5 mg, 10 mg), Cordinorm (5 mg, 10 mg), Niperten (2,5 mg; 5 mg; 10 mg), Biprol (5 mg, 10 mg), Bidop (5 mg, 10 mg), Aritel (5 mg, 10 mg))
- Nebivolol (Nebilet (5 mg), Binelol (5 mg))
- Betaksolol (Lokren (20 mg))
- Karvedilol (Carvetrend (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Coriol (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Talliton (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Dilatrend (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg), Acridiol (12,5 mg , 25 mg))
Pulsirajući antagonisti kalcija (ACP)
Na djelu su slični beta-blokatorima (usporavaju puls, snižavaju tlak), samo je mehanizam drugačiji. Službeno je dopuštena uporaba ove skupine za bronhijalnu astmu.
Dajem samo oblike "dugog igranja" predstavnika grupe.
- Verapamil (Isoptin SR (240 mg), Verogalid EP (240 mg))
- Diltiazem (Altiazem RR (180 mg))
Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti (ACD)
Doba AKD -a započela je s uređajem koji je svima poznat, međutim, moderne preporuke, blago rečeno, ne preporučuju se čak ni za hipertenzivne krize.
Potrebno je odlučno odbiti uzimanje ovog lijeka: nifedipina (adalat, cordaflex, cordafen, cordipine, corinfar, nifecard, fenigidin).
Suvremeniji antagonisti dihidropiridin kalcija čvrsto su zauzeli svoje mjesto u arsenalu antihipertenzivnih lijekova. Mnogo manje povećavaju puls (za razliku od nifedipina), dobro snižavaju krvni tlak i primjenjuju se jednom dnevno.
Postoje dokazi da dugotrajna uporaba lijekova u ovoj skupini ima preventivni učinak protiv Alzheimerove bolesti.
Amlodipin je po broju tvornica koje ga proizvode usporediv s "kraljevskim" ACE inhibitorima enalaprilom. Ponavljam, loši lijekovi se ne kopiraju, samo se vrlo jeftine kopije ne mogu kupiti.
Na početku uzimanja lijekova u ovoj skupini može doći do oticanja nogu i ruku, ali obično nestane unutar tjedan dana. Ako ne nestane, lijek se otkazuje ili zamjenjuje "lukavim" oblikom Es Cordi Cor -a, koji gotovo nema ovaj učinak.
Činjenica je da "obični" amlodipin većine proizvođača sadrži mješavinu "desne" i "lijeve" molekule (međusobno se razlikuju, poput desne i lijeve ruke - sastoje se od istih elemenata, ali su organizirani na različite načine ). "Desni" tip molekule proizvodi većinu nuspojava, dok "lijevi" pruža glavni terapeutski učinak. Proizvođač, Es Cordi Cor, u lijeku je ostavio samo korisnu "lijevu" molekulu, pa se doza lijeka u jednoj tableti prepolovi, a manje je nuspojava.
Predstavnici grupe:
- Amlodipin (Norvasc (5 mg, 10 mg), Normodipin (5 mg, 10 mg), Tenox (5 mg, 10 mg), Cordi Cor (5 mg, 10 mg), Es Cordi Cor (2,5 mg, 5 mg), Kardilopin (5 mg, 10 mg), Kalček ( 5 mg, 10 mg), Amlotop (5 mg, 10 mg), Omelar kardio (5 mg, 10 mg), Amlovas (5 mg))
- Felodipin (Plendil (2,5 mg, 5 mg, 10 mg), Felodip (2,5 mg, 5 mg, 10 mg))
- Nimodipin (Nimotop (30 mg))
- Lacidipin (Lazipil (2 mg, 4 mg), Sakur (2 mg, 4 mg))
- Lerkanidipin (Lerkamen (20 mg))
Lijekovi s centralnim djelovanjem (mjesto primjene - mozak)
Povijest ove skupine započela je klonidinom, koji je "vladao" prije ere ACE inhibitora. Klonidin je uvelike smanjio krvni tlak (u slučaju predoziranja - do kome), što je kasnije aktivno koristio kriminalni dio stanovništva zemlje (krađe klonidina). Klonidin je također uzrokovao zastrašujuća suha usta, no to se moralo tolerirati jer su drugi lijekovi u to vrijeme bili slabiji. Srećom, slavna povijest klonidina završava, a dostupan je samo na recept u vrlo malom broju ljekarni.
Kasniji lijekovi u ovoj skupini nedostaju nuspojave klonidin, ali je njegova "moć" znatno manja.
Obično se koriste kao dio složene terapije kod ekscitabilnih pacijenata i navečer s noćnim krizama.
Dopegit se također koristi za liječenje hipertenzije u trudnica, budući da većina klasa lijekova (ACE inhibitori, sartani, beta-blokatori) imaju negativan učinak na fetus i ne mogu se koristiti tijekom trudnoće.
- Moxonidine (Physiotens (0,2 mg, 0,4 mg), Moxonitex (0,4 mg), Moxogamma (0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg))
- Rilmenidin (Albarel (1 mg)
- Metildopa (dopegit (250 mg)
Diuretici (diuretici)
Sredinom 20. stoljeća diuretici su se naširoko koristili u liječenju hipertenzije, no vrijeme je otkrilo njihove nedostatke (bilo koji diuretici na kraju "ispiru" korisne tvari iz tijela, dokazano je da uzrokuju nove slučajeve dijabetesa melitusa, ateroskleroze, giht).
Stoga u suvremenoj literaturi postoje samo 2 indikacije za uporabu diuretika:
- Liječenje hipertenzije u starijih pacijenata (starijih od 70 godina).
- Kao treći ili četvrti lijek s nedostatnim učinkom od dva ili tri već propisana.
U liječenju hipertenzije obično se koriste samo dva lijeka, a najčešće kao dio "tvorničkih" (fiksnih) kombiniranih tableta.
Imenovanje brzo djelujućih diuretika (furosemid, torasemid (diuver)) izrazito je nepoželjno. Veroshpiron se koristi za liječenje teških slučajeva hipertenzije i samo pod strogim nadzorom liječnika.
- Hidroklorotiazid (Hipotiazid (25 mg, 100 mg)) - vrlo široko korišten u sastavu kombinirani lijekovi
- Indapamid (koji štedi kalij) - (Arifon retard (1,5 mg), Ravel SR (1,5 mg), Indapamid MV (1,5 mg), Indap (2,5 mg), ionski retard (1,5 mg), Acripamide retard (1,5 mg))
