Opće karakteristike sulfonamida. Antimikrobna sredstva (sulfonamidi, nitrofurani, antibiotici) Sulfonamidi i sulfonamidi

Sulfonamidi, derivati ​​sulfanipinske kiseline, imaju isti spektar antimikrobnog djelovanja i razlikuju se po farmakokinetici. Oni su jedna od najučinkovitijih i najsigurnijih skupina antibakterijskih lijekova. Ukupno je u svijetu sintetizirano oko 15 000 derivata sulfonamida. U medicinskoj praksi koristi se oko 40 lijekova.

Farmakomarketing

Klasifikacija sulfonamida povezana je s njihovim sastavom i karakteristikama farmakokinetike.

Klasifikacija lijekova

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNI

Kombinirano

Pripravci resorptivnog (općeg) djelovanja razlikuju se po trajanju antibakterijskog učinka:

A) lijekovi kratkog djelovanja, čiji je poluživot 8-10 sati;

B) lijekovi dugog djelovanja, poluživot - 24-28 sati;

B) Lijekovi dugog djelovanja, poluvrijeme eliminacije je više od 48 sati.

Pripravci crijevnog (lokalnog) djelovanja ne apsorbiraju se u crijevu, tamo sadrže visoku učinkovitu koncentraciju i koriste se za crijevne infekcije.

Kombinirani sulfa lijekovi kombiniraju salazosulfonamide i sulfonamide u kombinaciji s trimetoprimom.

mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja sulfonamidi je kompetitivni antagonizam s para-aminobenzojevom kiselinom (PABA). PABA je početni proizvod za sintezu folne kiseline u mikrobnoj stanici. Rast i razmnožavanje mikrobne stanice nemoguće je bez folne kiseline. Sinteza se odvija prema shemi (slika 37).

Mikrobna stanica apsorbira sulfanilamid umjesto PABA i time blokira prvu fazu sinteze nukleinske kiseline. Preduvjet za antimikrobno djelovanje lijekova je višak koncentracije PABA u supstratima u prosjeku 300 puta. Za različite lijekove ovaj će omjer biti drugačiji: streptocid - 1: 1600, sulfazin - 1: 100, norsulfazol - 1:26.

Za antimikrobno djelovanje Pogarnoe prisutnost slobodne aminske skupine NH 2 na 4. poziciji.

i salicilna kiselina i trimetoprim blokiraju prijelaz PABA u dehidrofolnu kiselinu, a trimetoprim - prijelaz dehidrofolne u tetrahidrofolnu kiselinu, remete sintezu purina, a nakon DNA i RNA.

Riža. 37

Farmakološki

Svi lijekovi imaju antibakterijski učinak. Osim toga, salazosulfonamidi i streptonitol djeluju protuupalno.

Salazosulfonamidi su obdareni imunokorektivnim djelovanjem. Svi pripravci za lokalnu primjenu, osim Streggonitola i Nitacida, imaju učinak ranog čišćenja.

Spektar i vrsta antimikrobnog djelovanja

Osjetljivost mikroorganizama na sulfa lijekovi zbog njihove sposobnosti da sintetiziraju PABA. Hemolitički streptokok osjetljiv na sulfonamide. Mikroorganizmi koji ne zahtijevaju PABA nisu osjetljivi na djelovanje sulfonamida.

Spektar antimikrobnog djelovanja sulfa lijekovi uključujući one mikroorganizme koji sintetiziraju folnu kiselinu. Svi ovi mikroorganizmi mogu se podijeliti na visoko osjetljive i umjereno osjetljive na sulfonamide:

1. Uzročnici , vrlo osjetljiv na sulfonamide: koke (pneumokoke, gonokoke, meningokoke, stafilokoke, streptokoke), crijevne patogene (salmonela, kolera vibrio, colibacillus, bacil antraksa), veliki virusi (trahom, ingvinalna limfogranulomatoza, ornitoza), protozoe (plasmodium "malarija, toksoplazma).

2. Patogeni su umjereno osjetljivi: enterokoki, zeleni streptokoki, klebsiella, uzročnici tularemije, guba, mikobakterije, protozoe (leishmania).

Asortiman monokomponentnih lijekova uključuje streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, meningokoke, gonokoke, Escherichia coli, uzročnike dizenterije, trbušnog tifusa, Proteus, klamidiju, toksoplazmu i dr. Vrsta djelovanja je bakteriostatska.

Sulfonamidi sa salicilnom kiselinom i trimetoprimom imaju vrlo širok spektar djelovanja (većina G + i G - bakterija, kao i Pneumocystis earini). Sulfonamidi s trimetoprimom pokazuju baktericidno djelovanje protiv Staph, aureus, Str. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influancae.

Širok raspon je također tipičan za lijekovi za vanjske primjena (G + i G - bakterije, Pseudomonas aeruginosa, uzročnici plinske gangrene, itd.).

Dakle, sulfonamidi su skupina lijekova sa širokim spektrom antibakterijskog djelovanja.

Indikacije za uporabu i zamjenjivost

Sulfanilamidni pripravci resorptivno djelovanje neprolongirano i produljeno se široko koriste za liječenje velikog broja bolesti bakterijske prirode, kao i onih uzrokovanih klamidijom, osobito kod bolesti dišnog sustava.

Na bronhitis , upala pluća - ko-trimoksazol (Groseptol), sulfatiazol, sulfaetidol, sulfadimetoksin, sulfametoksilirazin sulfat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

Na grlobolja - sulfanilamid, sulfaton, sulfatiazol, sulfadimidin, sulfaetidol, sulfadimetoksin, sulfamegoksipiridazin.

Na crijevne infekcije koristiti lijekove lokalnog djelovanja Ftalilsulfatiazol, ftalilsulfapiridazin, sulfaguanid. Ftalilsulfapiridazin se hidrolizira u sulfametoksipiridazin, koji se djelomično apsorbira u krv. Za trbušni tifus koriste se ftalilsulfapiridazin ili ftalilsulfatiazol u kombinaciji s kloramfenikolom, za koleru - ko-trimoksazol (Groseptol). Topim produljene resorptivne sulfonamide poput sulfamegoksipiridazina i sulfadimetoksina. mogu se koristiti kao lijek crijevnog djelovanja, jer, poput fpshylsulfapiridazina, ulaze u crijeva, iako je njihova koncentracija 10 puta manja od koncentracije ftalilsulfapiridazina.

Na dizenterija , enterokolitis - sulfadimidin, sulfaetidol. sulfametoksipiridazin, sulfadimetoksin, ftalilsulfostiazol, sulfagvanidin, sulfadiazin, ftapilsulfapiridazin, lidaprim, sulfaten.

Zbog uvođenja salicilne kiseline u sastav salazosulfanilamidiva, mogu se koristiti u teškim slučajevima dizenterijske ozljede crijeva.

Za liječenje bolesnika propisuju se salazosulfan-ilamidi (salazodin, salazodimetoksin i drugi). nespecifični ulcerozni kolitis kako tijekom egzacerbacije tako i tijekom protuupalnog liječenja.

Kombinirani sulfonamidi s trimetoprimom koristi se za intracelularnu lokalizaciju patogena. Tako je postalo moguće koristiti co-trimoxazole (Groseptol) i druge lijekove u složenom liječenju bakterija, uključujući tifus.

Za liječenje infekcija mokraćnog sustava uzimati lijekove koji se ne metaboliziraju i izlučuju se nepromijenjeni ili djelomično metabolizirani. To uključuje sulfamstoksigirazin, trimoksazol (Groseptol), sulfatiazol, sulfaetidol, sulfadimidin. Dakle, za lijekove produljenog djelovanja karakterističan je odsutnost kristalurije (acetilirani proizvodi se brzo izlučuju iz tijela i prilično brzo otapaju u kiselom mediju), mogu se koristiti i u praksi liječenja bolesnika s upalnim bolestima mokraćnog sustava. sustav. Za pijelitis, cistitis, uretritis koriste se ko-trimoksazol (Groseptol), sulfaetidol, sulfakarbamid, sulfamsgoksipirilazmn, sulfadimetoksin, sulfametoksipirazin, sulfamonometoksin, lidaprim, sulfat, Dietrich.

Na prostatitis , gonokokni uretritis - sulfadimetoksin, ko-trimoksazol (Groseptol), lidaprim, sulfaton. Za ginekološke bolesti koristite Lidaprim, sulfaton.

Na bilijarnog trakta (kolecistitis) koristiti lijekove koji se izlučuju žuči i nakupljaju u žučnom mjehuru: sulfadimetoksin, sulfamegoksipiridazin, sulfamonomegoksin.

Na meningitis sulfamonomegoksin se koristi u kombinaciji s penicilinima, kao i sulfatiazolom, sulfadimidinom, sulfamegoksipiridazinom. sulfadimetoksin, sulfaton.

U bolesnika sa upalni procesi u zatvorenim šupljinama (na primjer sa sinusitisom) nakon akutna respiratorne bolesti, upale srednjeg uha i sl., preporučljivo je koristiti dugodjelujući sulfanilamid - sulfametoksipirazin, budući da se ovaj lijek, za razliku od drugih, relativno malo veže na proteine ​​plazme (30%), što u kombinaciji sa sporim izlučivanjem osigurava njegovu visoku koncentraciju u krv i prodiranje u zatvorene šupljine.

Na konjunktivitis, blefaritis - sulfacetamid.

V dječja praksa prednost će biti nagrađena sulfanišmid prije antibiotika. Češće od ostalih sulfonamida, djeci se propisuju ftalilsulfapiridazin i potoseptil.

Sulfonamidi također se koristi u liječenju bolesti koje su rijetko mikoze , trahom .

Uz lipofilne pripravke resorptivnog djelovanja, među sulfonamidima postoje i vodotopivi pripravci koji se koriste za ispiranje grla kod angine, za liječenje karijesa, kože, u obliku kapi za oči... S gnojno-upalnim procesima mekih tkiva (infekcija rana, opekline, čirevi od proleža; fistule, apscesi, flegmoni, atopijski dermatitis komplicirano infekcijom, piodermijom) uzimajte sulfaton i sve lijekove za vanjsku primjenu.

nuspojave

- Disbakterioza. Kao lijekovi širokog spektra djelovanja, sulfonamidi inhibiraju saprofitnu mikrofloru crijeva, što dovodi do povećanja procesa fermentacije i truljenja, kao i do hipovitaminoze, avitaminoze, K.

Leukopenija, agranulocitoza - sulfonamidi potiskuju aktivnost koštane srži. Iako ih karakterizira visoka specifičnost i nemaju izravan toksični učinak na stanice makroorganizma, koštana srž je još uvijek osjetljiva na te lijekove.

Alergijske reakcije - sulfonamidi su hapteni (nepotpuni antigeni). Vezivanjem na protein krvi, oni se pretvaraju u punopravne strane antigene i pospješuju stvaranje antitijela. Alergijske reakcije mogu se razviti različitom brzinom ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika (reakcije neposrednog i sporog tipa).

Krizgalurija - gubitak kristala u bubrezima. Tome olakšavaju procesi upale mokraćnog sustava i kisele hrane.

Kernicterus u djece povezan je s nedostatkom glukuroniptransferaze.

Toksični učinci na središnji živčani sustav - mučnina, povraćanje, vrtoglavica.

Kontraindikacije

Sulfanilamidni lijekovi, osobito bactrim, kontraindicirani su kod trudnica, žena-majki (mogu uzrokovati razvoj methemoglobinemije u djeteta). Nije potrebno propisivati ​​djeci s hiperbipirubinemijom: rizik od encefalopatije (osobito u djece u prva 2 mjeseca života), kao i djeci s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eerocitima.

Farmakokinetika

Apsorpcija lipofilnih lijekova resorptivnog djelovanja događa se u najvećoj mjeri u tankom crijevu. Jednom u krvi, vežu se za albumin. Albumin nosi pozitivan naboj i tvori komplekse s mnogim ionskim tvarima (fenobarbital, neizravni antikoagulansi, hipoglikemijska sredstva, butadion, sulfa i drugi lijekovi).

Sulfanilamidni pripravci crijevnog djelovanja polako se vlažu gastrointestinalnog trakta, gdje kao rezultat toga nastaje njihova visoka koncentracija. Stoga se koriste za liječenje kolitisa bakterijske etiologije.

Metabolizam sulfonamida počinje u želucu. Acetilacija u jetri i ovisi ne samo o lijeku, već io acetilacijskoj sposobnosti jetre. U kiseloj sredini sulfonamidi se acetiliraju na slobodnoj aromatskoj amino skupini, koja osigurava antimikrobno djelovanje. Derivati ​​acetila gube svoje antimikrobno djelovanje, osim toga lako se talože u kiseloj sredini. Derivati ​​acetila pridonose identifikaciji nuspojava - kristalurije. Neki od lijekova se izlučuju nepromijenjeni (sulfakarbamid, sulfaetidol i dr.), a neki se izlučuju u obliku glukuronida. Lijekovi dugog djelovanja s poluživotom od 24 - 48 sati izlučuju se u žuči i nakupljaju u žučnom mjehuru.

Sulfonamidi se izlučuju putem bubrega aktivnim izlučivanjem, a zatim se ponovno reapsorbiraju u bubrezima. Stupanj reapsorpcije ovisi o lipofilnosti lijekova. Lijekovi kratkog djelovanja najmanje se reapsorbiraju, dugodjelujući lijekovi se više reapsorbiraju. Dakle, stupanj reapsorpcije u bubrežnim tubulima osigurava trajanje djelovanja lijeka.

Farmakokinetika sulfonamida ovisi o dobi bolesnika. U djece postoji intenzivna apsorpcija sulfonamida, kao i intenzivna acetilacija. Nedostatak enzima glujuroniltransferaze u djece može dovesti do razvoja nehemolitičkog ili kernikterusa.

Kada se sulfonamidi unesu u djetetov organizam, enzim se troši za stvaranje glukuronida, stoga vezanje bilirubina s glukuronskom kiselinom ne prolazi u potpunosti i slobodni bilirubin ulazi u krvotok. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru u središnji živčani sustav, što dovodi do organskog oštećenja strukture jezgri živčanih stanica i razvoja kernikterusa. Istodobno, djetetov mentalni razvoj, pamćenje i intelekt su narušeni.

U starijih osoba, zbog smanjenja aktivnosti svih enzimskih sustava metabolizma i izlučivanja, terapijske doze sulfonamida mogu biti toksične. Na farmakokinetiku sulfonamida utječu i različita fiziološka stanja: stres pospješuje metaboličke procese, ubrzava metabolizam i izlučivanje sulfonamida; hiperfunkcija štitnjače također pridonosi bržem metabolizmu i izlučivanju lijekova.

Prema brzini metabolizma i izlučivanja sulfonamida svi bolesnici se mogu podijeliti u tri skupine:

Metabopizuyuchi brzo;

Metabopizuyuchi prosječnom brzinom;

Polagano se metabolizira.

Tablica 38

Apsorpcija sulfa lijekova u gastrointestinalnom traktu

Načela doziranja sulfa lijeka

Sulfonamidi se koriste u udarnim dozama, što je povezano s njihovim mehanizmom djelovanja.Za lijekove kratkog djelovanja udarna doza je 4-6 g. Zatim se svaki dan udarna doza smanjuje za 1 g dok ne bude 2 g po dan. Dnevna doza podijeljeno u 6 prijema nakon 4:00. Trajanje primjene kratkodjelujućih lijekova je 7 - B dana.

Potrebno je obratiti ozbiljnu pozornost na doze produljenog sulo fanilamidiva crijevnog djelovanja. Budući da ftalilsulfapiridazin ima neku sličnost po imenu s ftalilsulfatiazolom, zabilježeni su slučajevi propisivanja ftalilsulfapiridazina u dozama jednakim dozama ftapilsulfatiazola, odnosno 4 puta većim od dopuštenih na dan ftazina.

Za lijekove dugog djelovanja udarna doza je 2 g prvog dana, dok je -1-0,5 g dnevno. Doza se uzima u jednoj dozi.

Za lijekove nadirevalnog djelovanja (sulfametoksipirazin) prvo se daje udarna doza od 1 g dnevno, a zatim 0,5 g svaka tri dana. Sulfonamidi produljenog djelovanja koriste se u znatno manjim dozama, poboljšavajući njihov prijenos. (Tablica 39).

Tablica 39

Doze i režim primjene sulfa lijekova

Kršenje načela doziranja sulfonamida (odsutnost udarnih doza i smanjenje tijeka primjene) dovodi do razvoja sojeva mikroorganizama otpornih na sulfonamide.

Farmakobezpeka

Uvjeti za racionalan unos sulfonamida povezani s njihovim metabolizmom. Acetilacija se odvija u kiseloj sredini, a to smanjuje antimikrobno djelovanje lijekova i potiče kristaluriju u bubrezima. Da bi se to spriječilo, potrebno je unos sulfonamida popratiti ispijanjem velikih količina alkalnih pića. Lijekovi se moraju uzimati ili na prazan želudac ili između obroka. Alkalna okolina također potiče prijelaz sulfonamida u ionsko stanje, što mikrobnoj stanici olakšava hvatanje i asimilaciju pripravaka.

Istodobni unos sulfonamida s derivatima PABA dovodi do smanjenja njihove aktivnosti. To se često događa kada se sulfonamidi koriste s penicilinom, koji je otopljen u novokainu (derivat PABA).

Racionalno je istodobna primjena sulfonamida s nekim antibioticima. Time se proširuje spektar antimikrobnog djelovanja i pojačava antimikrobni učinak.

Kako bi se smanjile manifestacije toksičnih učinaka sulfonamida, potrebno je smanjiti dozu ili otkazati lijek, propisati vitamine B, C, folnu kiselinu itd.

Predoziranje sulfonamida češće je u djece i starijih osoba, osobito nakon 10-14. dana liječenja dugodjelujućim lijekovima.

Uočen je potencijalni sinergizam s penicilinom – farmakokinetički sinergizam (kompetitivni antagonizam za vezanje na proteine). Penicilin smanjuje acetilaciju sulfonamida, povećava spektar antimikrobnog djelovanja.

U slučaju infekcije uzrokovane Proteusom, sulfonamidi se koriste u kombinaciji s polimiksinima. Kombinacija sulfonamida s kloramfenikolom i tetraciklinom pojačava njihov toksični učinak.

Primjena sulfa lijekova u smanjenim dozama potiče stvaranje sojeva mikroorganizama koji su otporni na djelovanje lijekova.

Za povećanje nespecifične otpornosti pacijentovog tijela, stimulansi središnjeg živčanog sustava, natrijev nukleinat, peigoksil, biostimulansi (gama globulin, ekstrakt aloe), vitamini B 6 i B 12, glutaminska kiselina, stimulansi imunološkog sustava (levamisol, metiluracil , prodigiosan) mogu se koristiti istovremeno sa sulfonamidima.

Colibacterin se koristi za ispravljanje disbakterioze u kombinaciji s vitaminima skupine.Kao nadomjesna terapija.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu poteseptila s fenitoinom, fenilbutazonom, naproksenom. Sulfonamidi se ne mogu kombinirati s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu (butadion, analgin, kloramfenikol itd.); s oralnim hipoglikemicima (derivati ​​sulfonilureje) alfa i beta adrenomimsyikam. difenil. PASK, folna kiselina, diuretici, metotreksat.

Streptocid nekompatibilan s digitoksinom, izadrinom, klorovodična kiselina, kofein, fenobarbital.

Antibakterijski učinak sulfa lijekova smanjuje se u prisutnosti gnoja, krvi, produkata raspadanja tjelesnih tkiva, koji sadrže dovoljne količine PABA i folne kiseline.

Uzimanje sulfonamida u pozadini antikoagulansa može dovesti do razvoja krvarenja.

Propisivanje sulfa lijekova zahtijeva oprez kod bolesti bubrega i jetre.

Nakon jela treba uzimati salazodin, salazodimegoksin, salazosulfapiridin, ko-trimoksazol (Groseptol), poteseptil.

Usporedne karakteristike lijekova

sulfanilamid - referentni sulfanilamidni lijekovi, većina sulfanilamidnih lijekova dobiva se na temelju njegove molekule. U posljednje vrijeme umjesto sulfonamida češće se koriste učinkovitiji suvremeni lijekovi koji uzrokuju manje nuspojava.

Sulfatiazol lako se apsorbira i izlučuje iz tijela mokraćom, uglavnom u neacetiliranom obliku.

Sulfadimidin brzo se apsorbira, vrlo učinkovit i nisko otrovan.

Sulfaetidol malo acetilirano. Ne mijenja krvnu sliku. Koristi se za unutarnju i vanjsku primjenu (prašci, masti). Lako topiv lijek je ethazol sodium, koji se može primijeniti parenteralno (u venu i intramuskularno).

Sulfakarbamid pokazuje visoku učinkovitost u odnosu na stafilokoke i Escherichia coli. Nisko otrovan, nije acetiliran, ne uzrokuje kristaluriju. Akumulira se u mokraći u visokoj koncentraciji, propisuje se za infekcije mokraćnog sustava.

Sulfadiazin sporije od norsulfazola, izlučuje se iz tijela, osigurava dovoljnu koncentraciju η tkiva. Često se propisuje zajedno s antimalarijskim lijekovima.

Sulfaditin srebro Za razliku od sulfalije, ograda sadrži atom srebra u molekuli, koji ima lokalni baktericidni učinak.

Sulfamstoksipiridazin dozvoljeno 1 put dnevno. Također se koristi za liječenje gube i ljekovite malarije. Sulfapirnlaznn natrij topiv u vodi primjenjuje se lokalno u obliku 3-5-10% otopine za liječenje lokalne gnojne infekcije.

Sulfamonometoksin jer je antibakterijski spektar djelovanja blizak sulfamstoxypyrilaannu. dio je preparata sulfata.

Sulfadicetoksin je lijek dugog djelovanja. polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. nakuplja se u žučnom mjehuru.

Sulfaten mađioničar "prirodni učinak", poluživot iz krvi je 65 sati. 60% primijenjene doze se vivolizira unutar 9 dana. Nalazi se u visokoj koncentraciji u žuči. Učinkovito za liječenje kroničnih bolesti dišnog sustava, mokraćnih i žučnih puteva, osteomijelitisa. mastitis. Sulfaten se dobro podnosi.

Ftalilsulfatiazol polako se smoči, vrlo je učinkovit kod crijevnih infekcija. Niska toksičnost, stječe antibakterijsku aktivnost nakon obnove amino skupine koja se javlja u crijevima.

Sulfaguanidich je djelotvoran lijek za liječenje crijevnih bolesti.

Ftalilsulfapiridazin ljepši od ftalilsulfatiazola, apsorbira se iz crijeva i ne djeluje samo u crijevima, već ima i opći resorptivni učinak.

Salazodin priroda djelovanja je bliska salazosulfapiridinu, ali je aktivnija. Kao i salazosulfaliridin. pokazuje imunokorigujuću aktivnost.

Salazodimetoksičan niska toksičnost, djeluje u nižim dozama od salazosulfapiridazina.

Salazosulfapiridin je kombinacija sulfapirnina sa salicilnom kiselinom. Ima izražen terapeutski učinak u bolesnika s ulceroznim kolitisom.

Sulfacetamid dobro topiv u vodi, pa se stoga koristi u obliku injekcija za upalu pluća, infekcije mokraćnog sustava. U očnoj praksi propisuje se u obliku otopina od 10-30% i masti za blefaritis, konjunktivitis, gnojne čireve rožnice.

Co-trimoxol (Groseptol 480/120) - kombinirani pripravak koji sadrži 0,4/0,1 sulfamegoksazola i 0,08/0,02 g trimegoprima. Groseptol ima snažan baktericidni učinak zbog dvostrukog blokirajućeg djelovanja lijeka na metabolizam bakterija, u skladu s drugim sulfa lijekovima. Apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (90%). Grosegttol je učinkovit protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, štapića difterije, trbušnog tifusa, crijevnog proteusa. Velika većina analoga kotrimoksazola propisuje se na usta, a lijekovi kao što su Biseptol, Bactrim mogu se koristiti kao intravenske injekcije. Za djecu, doza se smanjuje za 4 puta. "Bactrim forte" sadrži 2 puta veću dozu uzetu za odrasle. Djeluje unutar 12:00, visoke koncentracije lijeka se uočavaju u plućima i bubrezima. Može imati ozbiljne nuspojave (agranulocitoza).

Lidaprim , za razliku od kotrimoksazola, sadrži Sulfametrol umjesto sulfametoksazola.

Sulfaton sadrži sulfamonomastoksin i trimetoprim. Aktivan je protiv bakterija rezistentnih na sulfonamide u gr+ i prosincu. Karakterizira ga viši čin Ivnista u odnosu na Bactrim.

Dietrich poednus u svom sastavu sulfadiazin i trimetoprim. Nuspojave: bol na mjestu uboda, flebitis.

Poteseptil i klesan - sulfadimezin i trimetoprim, dostupni u tabletama. Potonji je prvenstveno namijenjen za pedijatrijsku upotrebu. Klinički je važno da ovi lijekovi pokazuju baktericidno djelovanje protiv Staph, aureus, Str. pyogenes i dr. Vrlo su učinkovita sredstva u liječenju akutnih i kroničnih infekcija bronhijalnog sustava, osobito ako bolesnici ne podnose antibiotike. Lijekovi se također koriste za infekcije urinarnog i genitalnog trakta.

Mafenid - lijek širokog spektra djelovanja. Ne mijenja svoju aktivnost u kiseloj sredini. Koristi se u obliku 10% masti za liječenje dekubitusa, opeklina, gnojnih rana.

Algimaf - gel Na-Ca-sol alginske kiseline, koji uključuje Mafenid. Pripravak kombinira antimikrobno, upijajuće, sposobnost čišćenja rana i pospješivanja regeneracije tkiva. Koristi se za liječenje opeklina II-III stupnja, trofičnih ulkusa koji dugo ne zacjeljuju.

Sulfatiaul srebro . Sulfatiazope djeluje antimikrobno, a ion srebra pojačava antimikrobni učinak i istovremeno smanjuje alergena svojstva sulfonamida. Hidrofilna baza kreme pruža lokalni analgetski učinak. Lijek ima 20 - 100 puta veći učinak od sulfatiazolnih soli. Odsutnost toksičnosti, lokalnih alergijskih reakcija omogućuje korištenje srebrnog sulfatiazola za dugotrajno liječenje velikih gnojnih lezija.

Streptonitol - kombinirani pripravak, aktivan protiv monokultura i mikrobnih asocijacija, uključujući sojeve otporne na antibiotike. Djeluje protuupalno zbog djelovanja nitazola i hidrofilnih svojstava baze masti.

Nitacid - kombinirani pripravak. Zahvaljujući streptocidu širi se spektar antimikrobnog djelovanja Nitacida.

popis lijekova

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka. sulfanilamid... Prikazuju se recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni sulfanilamida u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivnije dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a koje proizvođač možda nije naveo u napomeni. Analozi sulfanilamida u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje angine, erizipela, cistitisa i drugih zarazne bolesti kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav preparata.

sulfanilamid- antibakterijsko sredstvo širokog spektra. Sulfanilamid (streptocid) - jedan od prvih predstavnika kemoterapijskih sredstava iz skupine sulfonamida. Ima bakteriostatski učinak. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma s PABA i kompetitivne inhibicije enzima dihidropteroat sintetaze. To dovodi do kršenja sinteze dihidrofolne, a zatim tetrahidrofolne kiseline i, kao rezultat, do kršenja sinteze nukleinskih kiselina.

Sulfanilamid je aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichia coli (Escherichia coli), Shigella spp. (shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, kao i protiv Chlamydia spp. (klamidija), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toksoplazma).

Kada se primjenjuje lokalno, potiče brzo zacjeljivanje rana.

Ranije se sulfanilamid koristio interno za liječenje angine, erizipela, cistitisa, pijelitisa, enterokolitisa, prevencije i liječenja infekcija rana. Sulfanilamid (streptocid topiv) se u prošlosti koristio kao 5% vodene otopine za intravensku primjenu.

Nije antibiotik.

Spoj

Sulfanilamid + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi stvara se za 1-2 sata i smanjuje se za 50%, obično za manje od 8 sati.Prolazi kroz histohematološku, uključujući krvno-moždanu (BBB), placentnu barijeru. Raspoređuje se po tkivima, nakon 4 sata nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini. U jetri se acetilira uz gubitak antibakterijskih svojstava. Izlučuje se uglavnom (90-95%) putem bubrega.

Nema podataka o kancerogenim, mutagenim učincima i učincima na plodnost kod produljene primjene kod životinja i ljudi.

Indikacije

• upala krajnika (tonzilitis);
• sinusitis (sinusitis);
• bronhitis;
• upala pluća;
• gnojno-upalne lezije kože (apsces kože);
• inficirane rane različite etiologije (uključujući čireve, pukotine);
• furuncle;
• čir;
• pioderma;
• folikulitis;
• erizipela;
• akne vulgaris;
• impetigo;
• akutni i kronični kolecistitis;
• kolangitis;
• cistitis;
• uretritis i uretralni sindrom;
• upalne bolesti prostate (prostatitis);
• salpingitis i ooforitis;
• opekline (1 i 2 stupnja).

Oblici izdavanja

Tablete od 0,3 g i 0,5 g.

Prašak za vanjsku upotrebu 2 g i 5 g.

Liniment 5%.

Upute za uporabu i način uporabe

Unutra - 0,5 g 5-6 puta dnevno; djeca mlađa od 1 godine - 0,05-0,1 g po prijemu, 2-5 godina - 0,2-0,3 g, 6-12 godina - 0,3-0,5 g.

Za duboke rane ubrizgava se u šupljinu rane u obliku temeljito usitnjenog steriliziranog praha (5-15 g), dok se unutra propisuju antibakterijski lijekovi.

Kod vanjske primjene nanosi se na zahvaćena područja kože i sluznice.

Maksimalne doze za odrasle kada se uzimaju oralno: pojedinačna 2 g, dnevna - 7 g.

Nuspojava

• mučnina, povraćanje;
• proljev;
• eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza;
• oštećenje vida;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• periferna neuropatija;
• cijanoza;
• ataksija;
• alergijske reakcije na koži;
• nefrotoksične reakcije (najvjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega);
• hipotireoza.

Kontraindikacije

• teško zatajenje bubrega;
• bolesti krvi;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• nefroza, nefritis;
• akutna porfirija;
• tireotoksikoza;
• 1. i 2. trimestar trudnoće;
• laktacija;
• preosjetljivost na sulfonamide.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sulfanilamid je kontraindiciran za primjenu u 1. i 2. tromjesečju trudnoće i dojenja.

Primjena kod djece

Primjena u djece moguća je prema režimu doziranja.

posebne upute

Koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je povećati količinu potrošene tekućine.

Ako se pojave reakcije preosjetljivosti, liječenje treba prekinuti.

Interakcije s lijekovima

Nije označeno.

Analozi lijeka Sulfanilamide

Strukturni analozi za djelatna tvar:

• Streptocid;
• Topljivi streptocid;
• Streptocidne tablete;
• Streptocidna mast 10%.

Analozi farmakološke skupine (sulfonamidi):

• argidin;
• Argosulfan;
• Bactrim;
• Bactrim forte;
• biseptol;
• Groseptol;
• Dvaseptol;
• Dermazin;
• Ingalipt;
• Ko-trimoksazol;
• Cotrifarm 480;
• Lidaprim;
• Mafenid acetatna mast 10%;
• Metosulfabol;
• Oriprim;
• Septrin;
• Sinersul;
• streptonitol;
• Streptocid;
• Sulotrim;
• Sulgin;
• Sulfadimezin;
• Sulfadimetoksin;
• sulfalen;
• Sulfametoksazol;
• Sulfargin;
• Sulfasalazin;
• Sulfatiazol natrij;
• Sulfacetamid;
• natrijev sulfacil;
• Sumetrolim;
• trimezol;
• ftalazol;
• ftalilsulfatiazol;
• Tsiplin;
• Etazol.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje poveznice na bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

04-02-2016

Antimikrobna sredstva (sulfonamidi, nitrofurani, antibiotici).

Antimikrobna sredstva su kemoterapeutska sredstva koja selektivno utječu na aktivnost određenih bakterija. Suvremena kemoterapija nastala je krajem prošlog stoljeća razvojem mikrobiologije, kada je utvrđena uloga mikroorganizama u nastanku bolesti, a napredak kemije omogućio je sintezu tvari s antibakterijskim svojstvima.

Za uspješnu primjenu kemoterapijskih lijekova morate se strogo pridržavati sljedećih pravila:

1. Bakteriološka dijagnoza mora biti točno utvrđena; mora se znati koji mikroorganizmi uzrokuju bolest. Međutim, ako je bakteriološka dijagnoza teška, ne treba oklijevati s početkom liječenja. U takvim slučajevima koriste se lijekovi širokog spektra antimikrobnog djelovanja.

2. Liječenje treba započeti što je prije moguće. Mora se imati na umu da se mikroorganizmi vrlo brzo razmnožavaju, a što je njihov broj veći, to je teže boriti se s njima.

3. Kemoterapijske lijekove treba propisivati ​​u maksimalne doze, kako bi snažno djelovali na mikroorganizme, sprječavajući njihovu prilagodbu, t.j. naviknuti se na nove uvjete.

4. Liječenje kemoterapijskim sredstvima mora se provoditi u propisanom roku, bez prekidanja čak ni uz poboljšanje.

5. Ako je moguće, provesti kombinirano liječenje, tj. koristiti ne jedno, već različita sredstva, s različitim mehanizmima djelovanja na mikroorganizme. Time se sprječava nastanak oblika mikroorganizama otpornih na pojedine lijekove.

6. Pravodobno ponovno liječenje kada je indicirano.

7. Pri liječenju zaraznih bolesti nastojati ne samo uništiti patogene bakterije, već i poduzeti mjere za uklanjanje patoloških promjena u tijelu uzrokovanih infekcijom.

8. Provedite opći tretman jačanja kako biste ojačali otpornost organizma.

Nažalost, mnogi lijekovi za kemoterapiju mogu uzrokovati nuspojave.

Najčešće opaženo:

a) oštećenje funkcije bubrega,

b) alergijske reakcije,

c) trovanja (toksikoza) uzrokovana produktima raspadanja mikroorganizama,

d) poremećaji zbog supresije normalne bakterijske i gljivične flore crijeva kemoterapijskim sredstvima.

Sulfanilamidni pripravci (sulfonamidi)- to uključuje derivate sulfanilne kiseline, u gotovom obliku su bijeli ili blago žućkasti prašci, bez mirisa i okusa, slabo topljivi u vodi.

Njihov antimikrobni učinak uglavnom je posljedica činjenice da remete proces dobivanja mikrobima potrebnih za njihov život i razvoj čimbenika "rasta" - folne kiseline i drugih tvari. Uzimanje sulfonamida u nedovoljnim dozama ili prerano prestanak liječenja može dovesti do pojave rezistentnih sojeva patogena koji nisu podložni daljnjem djelovanju sulfonamida.

Trenutno se u medicinskoj praksi koriste različiti lijekovi ove skupine. Izbor ovisi o uzročniku i tijeku bolesti, farmakološkim karakteristikama lijeka i njegovoj podnošljivosti.

Bitni su apsorpcija lijeka iz gastrointestinalnog trakta, put i brzina njegovog izlučivanja, sposobnost prodiranja u različite organe i tkiva.

Dakle, streptocidi, norsulfazol, etazol, sulfadimezin i dr. relativno se lako apsorbiraju i brzo se akumuliraju u krvi i organima u bakteriostatskim koncentracijama te stoga nalaze primjenu u liječenju raznih zaraznih bolesti uzrokovanih raznim kokama (streptokoki, pneumokoki, stafilokoki, gonokoki). , meningokoki), vibrio (kolera), brucela, neki veliki virusi.

Ostali lijekovi, kao što su ftalazol, sulgin, teško se apsorbiraju, relativno su dugo u crijevima u visokim koncentracijama i izlučuju se uglavnom izmetom, stoga se uglavnom koriste za zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta.

Sulfanilamidni pripravci se po potrebi mogu koristiti u različitim kombinacijama – slabo se apsorbiraju istodobno s onima koji se dobro apsorbiraju, u kombinaciji s antibioticima.

Sulfonamidi mogu uzrokovati alergijske i druge pojave: mučninu, povraćanje, dermatitis, neuritis itd.

Zbog slabe topljivosti u vodi mogu ispasti u bubrezima u obliku kristala i blokirati mokraćne putove.

Stoga, kada koristite sulfa lijekove, preporuča se piti puno alkalnih tekućina (soda za piće, Borjomi). S obzirom na mogućnost razvoja nuspojava, lijekove iz ove skupine treba koristiti samo prema uputama liječnika.

Streptocid- jedan od prvih dobivenih kemoterapijskih lijekova iz skupine sulfonamida.

Kada se unese u tijelo, brzo se apsorbira, najveća koncentracija u krvi nalazi se nakon 1-2 sata, nakon 4 sata nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini.

Koristi se u liječenju epidemijskog cerebrospinalnog meningitisa, erizipela, tonzilitisa, cistitisa, pijelitisa, za prevenciju i liječenje infekcija rana. Najveća rasna doza za odrasle unutra: 0,5-1 g, dnevno 3-b g.

Kod uzimanja streptocida ponekad se bilježe glavobolja, mučnina, povraćanje, moguće su komplikacije iz hematopoetskog sustava, živčanog i kardiovaskularnog sustava.

U posljednje vrijeme umjesto streptocida sve se više koriste etazol, sulfadimezin i drugi učinkovitiji sulfonamidi koji uzrokuju manje nuspojava.

Lokalno, streptocid se koristi za liječenje gnojnih rana, pukotina, čireva, opeklina u obliku praha, streptocidne masti, linimenta.

Kod akutnog rinitisa prašak (pomiješan s norsulfazolom, penicilinom, efedrinom) se posebnim puhačem puhala u nosnu šupljinu ili usisava u nos pri udisanju.

Norsulfazol- koristi se za upalu pluća, cerebralni meningitis, gonoreju, stafilokoknu i streptokoknu sepsu i druge zarazne bolesti.

Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo se izlučuje mokraćom. Veće doze za odrasle - pojedinačna 2 g, dnevna 7 g.

Prilikom primjene norsulfazola preporuča se održavanje povećane diureze: unošenje 1-2 litre tekućine u tijelo dnevno, nakon svakog uzimanja lijeka, popiti 1 čašu vode s dodatkom 1/2 čajne žličice sode ( natrijev bikarbonat) ili čašu Borjomija.

Ingalipt- kombinirani aerosolni pripravak koji sadrži norsulfazol i streptocid, timol, ulja eukaliptusa i metvice, glicerin, alkohol i druge tvari.

Propisuje se kao antiseptičko protuupalno sredstvo za tonzilitis, faringitis, laringitis, ulcerozni stomatitis itd.

Primjenjuje se prskanjem iz posebne boce koja sadrži lijek pod tlakom komprimiranog dušika.

Slobodni kraj inhalatora se umetne u usta i glava se pritisne 1-2 sekunde. Prije navodnjavanja isperite usta toplom prokuhanom vodom, sterilnim tamponom uklonite nekrotični plak sa zahvaćenih područja usne šupljine.

Navodnjavanje se provodi 3-4 puta dnevno, lijek se drži u usnoj šupljini 7-8 minuta. Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na sulfapilamide i esencijalna ulja... Liječenje se provodi pod nadzorom liječnika.

ftalazol- polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Glavnina se zadržava u crijevima, rezultirajuća visoka koncentracija lijeka u kombinaciji s njegovom aktivnošću protiv crijevne flore objašnjava specijalizaciju ftalazola - crijevne infekcije.

Razlikuje se po niskoj toksičnosti, u kombinaciji s tetraciklinom i drugim antibioticima. Koristi se za dizenteriju (u akutnim i kroničnim slučajevima u akutnom stadiju), kolitis, gastroenteritis.

Najveća doza za odrasle - 2 g (jednokratno), dnevno - 7 g. Preporučljivo je propisati dobro apsorbirane sulfonamide (sulfadimezin, etazol, norsulfazol itd.) istovremeno s ftalazolom.

Derivati ​​nitrofurana- koriste se u medicinskoj praksi u liječenju zaraznih bolesti, učinkoviti su protiv raznih koka, kao i nekih velikih virusa, trichomonasa, lambija.

U nekim slučajevima, rast mikroorganizama otpornih na antibiotike i sulfonamide je odgođen. Ovisno o kemijskoj strukturi, spojevi ove serije imaju razlike u spektru djelovanja.

Dakle, furadonin i furagin posebno su učinkoviti za zarazne bolesti mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, pijelitis, uretritis).

Furacilin- antibakterijska tvar koja djeluje na razne mikrobe (stafilokoke, streptokoke, bacil dizenterije, bacil paratifusa, uzročnik plinske gangrene i dr.).

Koristi se interno za liječenje bakterijske dizenterije. Izvana - za liječenje i prevenciju pioupalnih procesa.

Za anaerobnu infekciju (plinska gangrena), osim uobičajene kirurška intervencija, rana se liječi furacilinom, za kroničnu gnojnu upalu srednjeg uha koristi se alkoholna otopina furacilina u obliku kapi.

Osim toga, lijek se koristi za čireve vanjskog slušnog kanala i empiem paranazalnih sinusa. Vodena otopina furacilina koristi se za pranje maksilarne šupljine i paranazalnih sinusa.

S konjunktivitisom, vodena otopina se također ukapa u oči, s blefaritisom, rubovi kapaka se namažu furacilinskom mašću. furaplast - lijek se koristi za liječenje ogrebotina, ogrebotina, pukotina, posjekotina i drugih manjih ozljeda kože.

Tekućina svijetložute boje, sirupaste konzistencije, sadrži 0,25 g furacilina, dimetil ftalata 25 g, perklovinil smole, acetona, kloroforma.

Furaplast se može proizvesti i u obliku otopine furacilina u koloplastu (5% otopina ricinusovog ulja u kolodiju).

Oštećeno područje kože se čisti (vodikovim peroksidom ili alkoholom), obriše suhom sterilnom gazom, a zatim se staklenim ili drvenim štapićem nanosi tanak sloj furaplasta. Nakon 1-2 minute, pripravak se suši, stvarajući gusti, elastični film.

Stabilan je, ne ispire se vodom, obično traje 1-3 dana. U slučaju oštećenja filma, lijek se ponovno nanosi dok rana ne zacijeli. Furaplast se ne smije koristiti s teškim zagnojenjem rana, upalom, piodermom, teškim krvarenjem. U slučaju manjeg krvarenja prvo ga treba zaustaviti na uobičajen način, a zatim ranu prekriti furaplastom.

Fastin- mast koja sadrži furacilin (2%), sintomicin, anestezin, lanolin, vazelin, stearin (fastin 1) ili spermaceti (fastin 2), koristi se za opekline I-III stupnja, gnojne rane, piodermu. Mast se nanosi na sterilne maramice od gaze i nanosi na zahvaćenu površinu kože. Zavoj se mijenja nakon 7-10 dana. Uz nakupljanje eksudata rane, bol, zavoj se mijenja ranije.

Antibiotici- organske tvari koje stvaraju mikrobi i druge razvijenije biljne tvari i organizmi koji imaju sposobnost inhibiranja ili ubijanja mikroba.

Antibiotici se dobivaju iz tekućine kulture, koja sadrži mikroorganizme koji ih tvore, kao i sintetički. Lijek mora naznačiti svoju aktivnost u jedinicama djelovanja (ED), vrijeme proizvodnje i rok trajanja.

Antibiotici uzrokuju bakteriostatski, rjeđe baktericidni učinak u ljudskom tijelu. Mehanizam njihova djelovanja na mikroorganizme još nije detaljno razjašnjen, ali nema sumnje da smanjuju vitalnost mikroba, remeteći njihov metabolizam.

Pod utjecajem opetovanog izlaganja antibioticima, mnogi mikrobi postaju otporni na njih. Ova je okolnost vrlo važna za terapiju, jer snažno utječe na učinkovitost antibiotika.

Jedan od razloga povećanja otpornosti mikroba na antibiotike su nedovoljno visoke doze potonjih, pa se moraju koristiti u kombinaciji s drugim kemoterapijskim sredstvima.

Penicilin- antibiotik koji proizvode razne vrste plijesni. Fenomen antagonizma plijesni prema Staphylococcus aureus otkrio je Fleming. Čisti penicilin izbačen iz tekućine kulture je kemijski spoj koji se sastoji od dvije aminokiseline, t.j. po kemijskoj strukturi je kiselina i iz nje se mogu dobiti razne soli (natrijeve, kalijeve i dr.). Benzilpenicilin (benzilpenicilin natrijeva sol) je najaktivniji, kemijski dobiven niz spojeva koji su stabilniji i superiorniji u spektru djelovanja.

Karakteristična značajka penicilinskih pripravaka je da imaju baktericidni učinak na mikrobe u fazi rasta - mladi mikroorganizmi koji rastu osjetljiviji su na penicilin od starih. Lijekovi su nedjelotvorni protiv virusa (gripa, poliomijelitis, velike boginje), mikobakterija tuberculosis, ali imaju vrlo visoku kemoterapeutsku aktivnost protiv mnogih koka - streptostaphylo-pneumo- i dr. A proteinski medij (krv, gnoj) ne sprječava razvoj antibakterijsko djelovanje penicilina (za razliku od sulfonamida), tj. protiv piogenih koka. Stoga se penicilin najuspješnije koristi u liječenju sepse, flegmone, upale pluća, apscesa, peritonitisa, meningitisa.

Penicilin se uglavnom izlučuje bubrezima, dio se uništava u jetri. Komplikacije tijekom liječenja kod njih su relativno rijetke, jer ima nisku toksičnost. Ali kada se koriste lijekovi nedovoljne kvalitete, moguća je glavobolja, urtikarija, groznica. Alergijske reakcije su u posljednje vrijeme sve češće, opisani su slučajevi Anafilaktički šok fatalne. S tim u vezi, ponovljeni tijek liječenja penicilinom uvijek treba provoditi s oprezom. U slučaju teške alergijske reakcije pribjegavaju davanju adrenalina, antihistaminika (difenhidramin, diprazin), kalcijevog klorida. Koristi se enzimski pripravak penicilinaza. U slučaju teških alergijskih reakcija propisuje se prednizolon ili drugi glukokortikosteroidi. U vezi s mogućnošću gljivičnih lezija sluznice i kože (zbog supresije normalne crijevne flore), posebno kod novorođenčadi, starijih osoba, oslabljenih, preporuča se propisati vitamine B kod liječenja penicilinom, C, a ako je potrebno - nistatinom.

Streptomicin- i njegovi derivati ​​koriste se za razne bolesti uzrokovane na njih osjetljivim bakterijama (peritonitis, upala pluća, infekcije mokraćnog sustava i dr.), ali se najviše koristi kao lijek protiv tuberkuloze. Pri liječenju streptomicinom (i njegovim derivatima) mogu se primijetiti razne toksične i alergijske pojave: vrtoglavica, glavobolja, proljev. Najozbiljnija komplikacija je poraz VIII para kranijalnih živaca i pridruženi vestibularni poremećaji, oštećenje sluha, s produljenom primjenom u visokim dozama, može se razviti gluhoća. Stoga liječenje treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, prije i tijekom liječenja, sustavno pregledavati funkciju kranijalnih živaca, vestibularnog i slušnog aparata, pratiti rad bubrega, krvnu sliku.

Tetraciklin- tvari ove serije dobivene su kao rezultat sustavnog ispitivanja velikog broja uzoraka tla na sadržaj mikroorganizama sposobnih za proizvodnju antibiotika. Kemijski, tetraciklin – „baza“ karakterizira činjenica da u molekuli sadrži kondenzirani tetraciklički (tetra) sustav. Ostali lijekovi u ovoj skupini imaju sličnu strukturu.

Pokazalo se da su aktivni ne samo protiv mnogih koka, već i protiv rikecija, brucela, pojedinačnih velikih virusa, kao i protozoa (amebe, Trichomonas). Stoga su penicilin i mnogi drugi antibiotici superiorniji u širini spektra. Nakon oralne primjene, tetraciklini se pojavljuju u krvi nakon 1 sata, zatim njihova koncentracija doseže maksimalnu razinu unutar 2-6 sati, nakon čega se postupno smanjuje. Ravnomjerno se distribuira u tijelu, ali u relativno malim količinama prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Izlučuje se urinom unutar 12-24 sata, uglavnom nepromijenjen. U teškim septičkim stanjima tetraciklin se može propisati zajedno s penicilinom, streptomicinom i drugim antibioticima. Najveća doza za odrasle je jednokratna - 0,5 g, dnevna - 2 g.

Tetraciklini se obično dobro podnose, ali mogu uzrokovati i nuspojave: smanjen apetit, mučninu, povraćanje, proljev, promjene na sluznici usta i gastrointestinalnog trakta (glositis, stomatitis, gastritis).

Koža može postati osjetljivija na sunčeve zrake. Dugotrajna uporaba u razdoblju formiranja zuba (propisivanje djeci u prvim mjesecima života, kao i ženama u posljednja 3 mjeseca trudnoće) može uzrokovati tamnožutu promjenu boje zuba.

Prilikom liječenja tetraciklinom potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta, ako postoje znakovi povećane osjetljivosti na njega, napraviti pauzu ili prijeći na antibiotike druge skupine.

Kako bi se spriječile nuspojave, razvoj kandidijaze (lezije kože i sluznice), preporuča se istodobna primjena vitamina (tablete Vitacyclin), antifungalnih sredstava (nistatin, levorin), postoje i posebne tablete koje sadrže tetraciklin zajedno s nistatinom.

Tetraciklin kontraindicirano kod distrofičnih bolesti jetre, poremećene funkcije bubrega, potreban je oprez tijekom trudnoće i preosjetljivosti na nju i srodne antibiotike.

Tetraciklinska mast - koristi se za kožne bolesti: akne, furunculozu, folikulitis, trofične čireve, ekceme itd. Nanesite na žarište lezije 1-2 puta dnevno ili nanesite kao zavoj 12-24 sata. Trajanje liječenja je od nekoliko dana do 2-3 tjedna. U slučaju svrbeža, peckanja, crvenila kože, liječenje mašću se prekida.

Levomicetin- je antibiotik širokog spektra, djeluje na sojeve rezistentne na penicilin, streptomicin, sulfonamide. Gotovo bez učinka na bakterije otporne na kiseline, Pseudomonas aeruginosa, protozoe, anaerobe. Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi stvara se 2-4 sata nakon uzimanja. Kontraindicirano kod supresije hematopoeze, psorijaze, ekcema, gljivičnih i drugih kožnih bolesti, kao i kod preosjetljivosti na ovaj lijek. Oblik oslobađanja: prašak, tablete, kapsule, čepići, mast.

Mikroplast- 1% otopina kloramfenikola u koloplastu (5% otopina ricinusovog ulja u kolodiju). Koristi se za liječenje manjih ozljeda (abrazije, ogrebotine, pukotine, ogrebotine, itd.). Nakon čišćenja kože oko rane tamponom natopljenim antiseptikom, na ranu i okolnu kožu nanosi se sloj preparata, a na film nastao nakon sušenja nanosi se još 2 sloja. Kod manjeg krvarenja ranu prekrijte komadom vate ili gaze i nanesite slojeve mikroplasta. Lijek se ne smije koristiti za opsežne ili jako krvareće rane, teške gnojne, opekline.

Sintomicin- njegovo aktivno načelo je kloramfenikol. Komplikacije kada se koriste slične su kloramfenikolu, osim toga, zabilježene su komplikacije sa strane živčani sustav u obliku uzbuđenja, osjećaja straha i drugih smetnji.

Antiseptička biološka pasta - sadrži suhu plazmu, sintomicin, furacilin, novokain, ricinusovo ulje. Koristi se u liječenju gnojno-upalnih bolesti usne šupljine, apscesirajućih oblika parodontopatije, kao i kod kirurških stomatoloških intervencija. Džepovi za desni su ispunjeni pastom za uklanjanje zubnih naslaga. U prisutnosti gingivalnih apscesa, rub zubnog mesa se gurne natrag kako bi se ispustio gnoj, a zatim se ubrizgava pasta. Tijek liječenja je 3-6 dana, s pogoršanjem, ponoviti.

Antiseptički biološki prah - sadrži: osušene eritrocite retroplacentarne krvi, sintomicin, sulfacil, novokain. Koristi se u liječenju trofičnih ulkusa, sporo granulirajućih rana nakon opeklina, čireva, karbunula. Površina rane se prethodno tretira dezinfekcijskom otopinom, zatim se nanosi tanak sloj praha debljine 1-2 mm i stavlja sterilni zavoj koji se mijenja dnevno ili nakon 2-3 dana (uz slab iscjedak).

Baktericidna žbuka - impregnirana antibakterijskim tvarima: sintomicin, furacilin, briljantno zelena. Koristi se kao antiseptički zavoj za male rane, opekline, posjekotine, trofične čireve. Sintomicin je također dio antiseptičkih bioloških čepića i Fastin masti.

Eritromicin- takozvani rezervni antibiotik, koji treba koristiti u slučajevima kada su drugi antibiotici neučinkoviti. Eritromicin se prvenstveno koristi za liječenje bolesti uzrokovanih rezistentnim sojevima stafilokoka. Nuspojave (mučnina, povraćanje, proljev) su relativno rijetke. Kod produljene primjene moguće su reakcije jetre (žutica).

Eritromicinska mast - za liječenje pustularnih bolesti, kože, inficiranih rana, rana, opeklina, trofičnih ulkusa. Mast se općenito dobro podnosi. Primjenjuje se na zahvaćene dijelove dnevno, tečaj je 1-3 mjeseca.

Gramicidin- antibiotik koji se koristi samo lokalno. Za liječenje rana, opekotina itd. koristi se gramicidin pasta, za piodermu i druge gnojne kožne bolesti koriste se alkoholne otopine kojima se koža maže 2-3 puta dnevno.

Gramicidin pasta - također se koristi kao kontracepcija.

Gramicidin tablete - za akutni faringitis, lezije sluznice usne šupljine i ždrijela, stomatitis, gingivitis, tonzilitis. Primijeniti 2 tablete (jedna za drugom 30 minuta) 4 puta dnevno, držati u ustima dok se potpuno ne upije.

Nistatin, levorin- antibiotici "protiv antibiotika". Suzbijaju rast gljivica, posebice roda Candida nalik kvascu, koje se često razvijaju na sluznicama, koži i unutarnjim organima pri primjeni antibiotika, posebno tetraciklina, kao rezultat njihove inhibicije normalne mikrobne flore organizma (crijeva ).

Sulfonamidi poznati ljudima odavno su se etablirali, jer su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Do danas su ovi lijekovi u farmakologiji djelomično izgubili svoj značaj, budući da su inferiorni u učinkovitosti u odnosu na moderne lijekove. Međutim, u liječenju nekih patologija, oni su nezamjenjivi.

Što su sulfa lijekovi

Sulfanilamidi (sulfonamidi) uključuju sintetske antimikrobne lijekove lijekovi, koji su derivati ​​sulfanilne kiseline (aminobenzensulfonamid). Natrijev sulfanilamid inhibira vitalnu aktivnost koka i bacila, utječe na nokardiju, malariju, plazmodiju, proteus, klamidiju, toksoplazmu, ima bakteriostatski učinak. Sulfanilamidni lijekovi su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih uzročnicima koji su otporni na antibiotike.

Klasifikacija sulfa lijekova

U pogledu svoje aktivnosti, sulfonamidni lijekovi su inferiorni u odnosu na antibiotike (ne treba ih brkati sa sulfonanilidima). Ovi lijekovi su vrlo toksični i stoga imaju ograničen raspon indikacija. Klasifikacija sulfa lijekova podijeljena je u 4 skupine, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

1. Sulfonamidi, brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Propisuju se za sustavnu terapiju infekcija koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: Etazol, Sulfadimethoxine, Sulfametizole, Sulfadimidin (Sulfadimezin), Sulfakarbamide.
2. Sulfonamidi, ne apsorbiraju se potpuno ili sporo. Oni stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrij
3. Lokalni sulfonamidi. Dobro dokazano u očna terapija: Sulfacil natrij (Albucid, Sulfacetamid), Srebrni sulfadiazin (Dermazin), Mafenide acetat mast 10%, Streptocide mast 10%.
4. Salazosulfonamidi. Ova klasifikacija spojeva sulfonamida sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazometoksin.

Mehanizam djelovanja sulfa lijekova

Izbor lijeka za liječenje bolesnika ovisi o svojstvima uzročnika, jer se mehanizam djelovanja sulfonamida svodi na blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Zbog toga su neki lijekovi, na primjer, Novocaine ili Metionomyxin, nekompatibilni s njima, jer oslabljuju njihov učinak. Ključni princip djelovanja sulfonamida je kršenje metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za primjenu sulfonamida

Ovisno o strukturi, sulfidni pripravci imaju opću formulu, ali različitu farmakokinetiku. Postoji oblicima doziranja za intravensku primjenu: sulfacetamid natrij, streptocid. Neki lijekovi se ubrizgavaju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxin. Kombinirani lijekovi se koriste na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Indikacije za primjenu sulfonamida:

• folikulitis, akne vulgaris, erizipel;
• impetigo;
• opekline od 1 i 2 stupnja;
• pioderma, karbunuli, čirevi;
• gnojno-upalni procesi na koži;
• inficirane rane različitog podrijetla;
• angina;
• bronhitis;
• očne bolesti.

Popis sulfa lijekova

Prema razdoblju cirkulacije, sulfonamidni antibiotici se dijele na: kratke, srednje, duge i ultraduge ekspozicije. Nemoguće je navesti sve lijekove, stoga ova tablica sadrži dugodjelujuće sulfonamide koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Kombinirani sulfa lijek

Vrijeme ne miruje, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija – stvorili su kombinirani sulfa lijek, u kojem se antibiotici kombiniraju s trimetoprimom. Popis takvih sulfonskih lijekova:

Sulfanilamidni pripravci za djecu

Budući da su ovi lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Sulfanilamidni pripravci za djecu proizvode se u tabletama, granulama, mastima i otopinama za injekcije. Popis lijekova:

Upute za uporabu sulfonamida

Antibakterijska sredstva propisuju se interno i lokalno. Uputa za uporabu sulfonamida kaže da će djeca koristiti lijek: do godinu dana, po 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijeli unos. Odrasli uzimaju 5-6 puta dnevno za 0,6-1,2 g. Trajanje liječenja ovisi o ozbiljnosti patologije i propisuje ga liječnik. Prema napomeni, tečaj nije duži od 7 dana. Bilo koji sulfa lijek treba isprati alkalnom tekućinom i jesti hranu koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave sulfa lijekova

Kod produljene ili nekontrolirane uporabe, nuspojave sulfonamidi. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Uz sustavnu apsorpciju, sulfonski lijekovi mogu proći kroz placentu, a zatim se naći u krvi fetusa, uzrokujući toksične učinke. Zbog toga je tijekom trudnoće upitna sigurnost primjene lijekova. Liječnik bi trebao uzeti u obzir ovaj kemoterapijski učinak kada ih propisuje trudnicama i tijekom dojenja. Kontraindikacije za primjenu sulfonamida su:

• preosjetljivost na glavnu komponentu;
• anemija;
• porfirija;
• oštećenje jetre ili bubrega;
• patologija hematopoetskog sustava;
• azotemija.

Cijena sulfa lijekova

Nije problem kupiti lijekove ove skupine u internetskoj trgovini ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će vidljiva ako na Internetu naručite nekoliko lijekova iz kataloga odjednom. Ako kupite samo jedan lijek, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje bit će jeftiniji, dok su uvozni lijekovi puno skuplji. Približna cijena sulfa lijekova:

Video: što su sulfonamidi

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali članka ne zahtijevaju samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati preporuke za liječenje na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Sulfanilamidi su derivati ​​amida sulfanilne kiseline (para-aminobenzensulfonamidi), strukturnog analoga para-aminobenzojeve kiseline (PABA) (slika 18.2). PABA je supstrat za sintezu nukleinskih kiselina u mikrobnoj stanici. Kao rezultat ove strukturne sličnosti, sulfonamidi ometaju sintezu nukleinskih kiselina u mnogim mikroorganizmima, što osigurava antimikrobni učinak ovih droge... Sulfonamidi su postali prvi kemoterapijski antimikrobni lijekovi širokog spektra za sustavnu primjenu: prema figurativnom izrazu nekih znanstvenika, sulfonamidi su postali "prvi čarobni lijekovi koji su promijenili medicinu", značajno smanjujući morbiditet i smrtnost od mnogih infekcija. Dugotrajnom, više od 70 godina kliničke primjene, kod mnogih mikroorganizama, prethodno osjetljivih na djelovanje sulfonamida, razvila se rezistencija na ova antimikrobna sredstva. To je smanjilo klinički značaj sulfonamida, ograničilo njihovu upotrebu uglavnom na infekcije mokraćnog sustava. Od sredine 1970-ih neki su se sulfonamidi počeli koristiti u obliku kombiniranih lijekova s ​​benzilpirimidinamom, koji također ometaju sintezu nukleinskih kiselina, posebice s trimetoprimom. Ova kombinacija je sinergijska i proširuje spektar djelovanja i indikacije za primjenu kombiniranih lijekova.

Riža. 18.2. Kemijska struktura sulfonamida

Referenca za povijest. Godine 1932. njemački znanstvenici iz koncerna Farbenindustry Joseph Klarer i Fritz Mitch sintetizirali su crvenu boju streptozon, ili crveni streptocid, koji je kasnije patentiran pod imenom Prontosil. Ugledni njemački mikrobiolog Domagk (1895-1964), koji je vodio laboratorij farmaceutskog koncerna Bayer, otkrio je da je ova boja spasila miševe od deseterostruke smrtonosne doze hemolitičkog streptokoka i drugih patogena. Ustanovljeno je da in vitro prontosil nije djelovao na bakterije, ali ih je nakon ubrizgavanja u tijelo miševa štitio od neizbježne smrti. Naknadno je pronađeno objašnjenje za ovu kontradikciju - prontosil se u tijelu razgrađuje u sulfonamide.

Znanstvenik je proveo prvo kliničko ispitivanje prontozila na vlastitom djetetu. Domagkova kći Hildegard ozlijedila je prst i dobila sepsu s neizbježnim smrtnim ishodom u tom trenutku. U očaju, Domagk je bio prisiljen svojoj kćeri dati još neregistrirani prontosil, što je brzo olakšalo djevojčicin oporavak. O snažnom antimikrobnom učinku prontozila izvijestio je Domagk u članku "Deutsche Medizinische Wochenschrift" iz 1935. "Doprinos kemoterapiji bakterijskih infekcija". Svjetska znanstvena zajednica visoko je cijenila otkriće G. Domagke. Znanstvenik je 1939. godine dobio Nobelovu nagradu za fiziologiju ili medicinu za otkriće antibakterijskog učinka prontozila, ali je po Hitlerovom nalogu njemačkim građanima bilo zabranjeno primati Nobelove nagrade. Domagk je uhićen, proveo je neko vrijeme u Gestapou i bio prisiljen odbiti Nobelovu nagradu. Domagk je medalju i diplomu nobelovca dobio tek 1947. bez novčane nagrade, koja je, prema pravilima, vraćena u rezervni nagradni fond.

Klasifikacija sulfa lijekova prema farmakokinetičkim karakteristikama:

1. Sulfonamidi za resorptivno djelovanje, koji se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu.

1.1. Kratkog djelovanja (poluvijek manje od 6:00) - sulfanilamid (streptocid ili bijeli streptocid) sulfadimidin (sulfadimezin).

1.2. Sulfonamidi prosječno trajanje radnje (poluvijek manje od 10:00): sulfametoksazol, dio je kombiniranog preparata ko-trimoksazol .

1.3. Dugotrajno (poluživot 24-28 sati) - Sulfadimetoksin .

1.4. Pojačano djelovanje (poluvijek više od 48 sati) - sulfatenom .

2. Sulfonamidi koji se slabo apsorbiraju i djeluju u crijevima: ftalazol .

3. Sulfonamidi za lokalnu primjenu: Sulfacetamid (natrijev sulfacil), srebro sulfazin (sulfargin), srebro sulfadiazin (dermazin).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 str.)

4. Kombinirani pripravci sulfonamida.

4.1. Sa salicilnom kiselinom: salazosulfapiridin (sulfasalazin), ca lazodimetoksin .

4.2. S trimetoprimom: biseptol (ko-trimoksazol, baktrim) .

Farmakokinetika sulfonamida. Sulfonamidi se dobro apsorbiraju u probavnom traktu, dok su dugodjelujući sulfonamidi sporiji od kratkodjelujućih. Stvaraju visoke koncentracije lijekova u krvi, 20 do 90% sulfonamida veže se na proteine ​​krvne plazme. Istodobno, sulfonamidi istiskuju druge tvari iz proteina, posebno bilirubin, stoga se ti lijekovi ne propisuju za hiperbilirubinemiju. Široko su raspoređeni u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući cerebrospinalnu tekućinu (s izuzetkom sulfadimetoksina). Bakteriostatske koncentracije sulfonamida stvaraju se u plućima, jetri, bubrezima, kao i u pleuralnoj, ascitičnoj, sinovijalnoj tekućini i žuči. Trajanje djelovanja također je određeno intenzitetom reapsorpcije lijeka u bubrezima: sulfadimetoksin se reapsorbira više od 90%, visok stupanj reapsorpcije također je karakterističan za sulfalen.

Metabolizirano sulfonamidi uglavnom u jetri acetilacijom ili glukuronidacijom. Acetilirani sulfonamidi su slabo topljivi u vodi, stoga, kada se izlučuju bubrezima, osobito u prisutnosti kiselog okruženja urina, stvaraju kristale. Kako bi se spriječilo stvaranje kamenca i povećala topljivost sulfonamida, potrebno je stvoriti alkalnu reakciju urina propisivanjem hidrokarbonatnih mineralnih voda (alkalno piće) pacijentima. Neprikladno je konzumirati kiselu hranu ( kiselo voće i povrće, sokovi).

Zaključak sulfonamide provode bubrezi. Obično je koncentracija lijekova u mokraći 10-20 puta veća nego u krvi. U slučaju poremećene izlučne funkcije bubrega dozu sulfonamida treba smanjiti, a kod bubrežne insuficijencije sulfonamidi su kontraindicirani.

Farmakološki sulfa lijekovi.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme.

Spektar djelovanja sulfonamida:

1. Bakterije - gram-pozitivne koke (streptokoke) i gram-negativne koke (meningokoke), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, patogeni antraksa, difterija.

2. Klamidija - uzročnici trahoma i psitakoze, nokardije, pneumocistisa.

3. Aktinomiceti (parakokcidioidi).

4. Najjednostavniji - uzročnici toksoplazmoze i malarije.

Pripravci koji sadrže srebro - srebrni sulfazin (sulfargin), srebrni sulfadiazin (dermazin), aktivan protiv mnogih uzročnika infekcija rana.

Mehanizam djelovanja sulfonamida je tipičan primjer kompetitivni antagonizam. Sulfonamidi se u bakterijsku stanicu prenose istim transporterima koji nose PABA, što, u skladu s tim, smanjuje količinu slobodnih PABA transportera. Nakon toga, sulfonamidi se natječu s PABA za aktivno mjesto enzima dihidropteroat sintetaze, ulaze u reakciju stvaranja dihidropteroične kiseline, tvoreći nefunkcionalne analoge folne kiseline. Daljnja sinteza purina i pirimidina te rast i razmnožavanje bakterija su blokirani (slika 18.3). Zbog činjenice da se folna kiselina ne sintetizira u stanicama makroorganizma, već samo iskorištavanje dihidrofolne kiseline, lijekovi ne utječu na stvaranje purina i pirimidina u tijelu bolesnika.

Riža. 18.3. Mehanizmi djelovanja antimikrobnih sintetskih kemoterapeutskih sredstava

Afinitet receptora i enzima većine mikroorganizama za nilamidiv sulfat manji je afinitet za PABA, stoga su za inhibiciju rasta mikroba potrebne znatno veće koncentracije sulfonamida od PABA. Pri liječenju sulfonamidima, na početku liječenja potrebno je primijeniti šok (učitavajuće) doze lijekova, a zatim stalno održavati visoke koncentracije lijekova (princip racionalne sulfanilamidne terapije).

Antimikrobni učinak sulfonamida potiskuju lijekovi koji su kemijski dobiveni iz PABA (na primjer, novokain, novokainamid). Farmakološki učinak lijekovi se također smanjuju u rani u prisutnosti upale, gnoja i razaranja tkiva, zbog prisutnosti visokih koncentracija PABA

Indikacije za primjenu sulfonamida.

I. Gutanje resorptivnih sulfonamida:

1.1. Liječenje urinarnih i bilijarnih infekcija.

1.2. Prevencija meningokokne infekcije.

1.3. Liječenje infekcija uzrokovanih nokardijom.

1.4. S parakokcidioidomikozom.

1.5. Liječenje toksoplazmoze i malarije.

1.6. S trahomom i psitakozom.

1.7. Prevencija kuge.

II. Lokalna primjena:

2.1. Za liječenje bakterijski konjunktivitis u pomoćnom liječenju trahoma, kao i za njihovu prevenciju, uključujući i za prevenciju gonorejnog blefaritisa (blenoreje) u novorođenčadi, sulfacetamid (natrijev sulfacil) se koristi u obliku 30% ili 20% otopine i 30% oftalmoloških masti.

2.2. Srebrne soli sulfonamida koriste se lokalno u obliku masti, krema za opekline, trofične čireve i dekubituse.

Nuspojave sulfonamida.

1. Alergijske reakcije su česte komplikacije, osobito česti osip na koži, ponekad s povišenom temperaturom. Rijetko - opasniji učinci, posebice Stevens-Johnsonov sindrom (multiformni eritem s visokom stopom smrtnosti), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) - nekroza svih slojeva kože s njihovim pilingom, oštećenjem unutarnji organi i česte (25%) smrti.

2. kristalurija s oštećenjem bubrežnih tubula i pojavom simptoma bubrežne kolike.

3. Oštećenje krvnih stanica ( kršenje hematopoeze) - leukopenija, agranulocitoza, aplastična i hemolitička anemija (potonja se razvija s kongenitalnim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze). Kod uzimanja sulfonamida potrebno je kontrolirati krvnu sliku.

4. Bilirubinska encefalopatija – hiperbilirubinemija u novorođenčadi.

5. Disbakterioza.

6. Fotoosjetljive reakcije.

Kombinirani pripravci sulfonamida s drugim lijekovimaKombinacija sulfonamida s derivatima benzilpirimidina benzilpirimidini - trimetoprim i pirimetamin- krše sljedeću fazu sinteze nukleinske kiseline. Blokiraju dihidrofolat reduktazu, što remeti daljnju sintezu i metabolizam proteina. Ljudski analogni enzim otporan je na ove agense. Benzilpirimidini imaju visoku lipofilnost i bolje su raspoređeni u tjelesnim tkivima od sulfonamida, stoga u kombinirani lijek 1 dio trimetoprima čini 5 dijelova sulfonamida, a 1 dio pirimetamina - 20 dijelova sulfonamida.

Trimetoprim je slaba baza i koncentrira se u tekućinama prostate i rodnice, koje su kisele, što mu omogućuje da u tim sredinama pokazuje veće antibakterijsko djelovanje od drugih antimikrobnih lijekova.

Većina mikroorganizama je osjetljiva na visoke koncentracije trimetoprima u urinu (100 mg oralno svakih 12 sati). Lijek se može koristiti kao monoterapija u prisutnosti akutnih infekcija mokraćnog sustava.

Određeni mikroorganizmi mogu biti otporni na benzilpirimidin, na primjer, neke bakterije crijevne skupine, Haemophilus drugo.

Nuspojave. Benzilpirimidini, kao i drugi antifolatni lijekovi, uzrokuju nuspojave povezane s nedostatkom folne kiseline - megaloblastična anemija, leukopenija, agranulocitoza. Protuotrov za benzilpirimidiniv je folna kiselina, koja se mora propisati pacijentima nakon početka primjene benzilpirimidiniva kako bi se spriječili toksični učinci potonjeg na stanice hematopoetskog sustava. Visoke doze trimetoprima uzrokuju hiperkalemiju.

Kombinirani pripravci istodobno djeluju na dva enzima sinteze nukleinskih kiselina i imaju širi spektar i baktericidni tip djelovanja.

Kombinacija sulfonamida s trimetoprimom - ko-trimoksazol (biseptol , tenk der). Sadrži sulfonamid srednjeg djelovanja sulfametoksazol i trimetoprim .

Indikacije za uporabu. Biseptol je lijek izbora za liječenje pneumocistične pneumonije, toksoplazmoze; šigelozni enteritis; infekcije salmonelom otporne na ampicilin i kloramfenikol; upala srednjeg uha; komplicirane infekcije donjeg i gornjeg mokraćnog sustava; prostatitis, listerioza, chancroid, melioidoza. To je lijek druge linije za liječenje infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureusom. Lijek se propisuje 2 tablete dva puta dnevno svakih 12 sati. Takve doze mogu biti dovoljne za dugotrajnu inhibiciju kroničnih infekcija mokraćnog sustava. Kao sredstvo za kemoprofilaksu rekurentnih (ponavljajućih) infekcija mokraćnog sustava (osobito u žena radi sprječavanja postkoitalne infekcije), 1 tableta se može koristiti 2 puta tjedno tijekom mnogo mjeseci.

Kombinacija sulfonamida s pirimetaminom - sulfasalazin (salazosulfa-piridin) razgrađuje se do 5-aminosalicilne kiseline i sulfapiridina (sulfonamid se polagano apsorbira iz crijeva) Lijek se u crijevima razgrađuje do salicilne kiseline koja ispoljava protuupalno djelovanje i odgovarajućih sulfonamida, što omogućuje liječenje kroničnih upalnih bolesti debelog crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest). Inače, salicilnu kiselinu je teško dostaviti u donja crijeva, a da ne ošteti želučanu sluznicu.

Indikacije za uporabu. Ulcerozni kolitis srednje težine, kronične upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest (granulomatozni kolitis) itd.).

Pripravci sulfanilsporidina. sulfoni

Sulfoni su glavni lijekovi za liječenje gube (gube). Kod ove bolesti učinkoviti su i antituberkulozni antibiotici skupine rifamicina i fluorokinoloni koji se koriste u kombinaciji sa sulfonom.

njima se lijek uzima oralno. Diafenil sulfon pokazuje bakteriostatski tip djelovanja. Dugi niz godina koristi se za liječenje svih oblika gube, ali je njegova neredovita i neadekvatna primjena (mototerapija) dovela do razvoja rezistencije, kako primarne tako i sekundarne. Diafenilsulfon se također koristi za liječenje dermatitisa herpetiformisa i sprječavanje pneumocistične pneumonije.

Dapson uzrokuje alergijske reakcije kao što je eritem gube nodosa.

droge