Návod na použitie tabliet rabeprazolu. Tablety Rabeprazol-s: návod na použitie. Interakcia s inými účinnými látkami

Rabeprazol-SZ: návod na použitie a recenzie

Rabeprazol-SZ je liek s protivredovým, protistresovým účinkom inhibujúcim protónovú pumpu.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - enterosolventné kapsuly: tvrdé želatínové; dávkovanie 10 mg - veľkosť č.3, farba tela biela, uzávery - tmavočervené; dávkovanie 20 mg - veľkosť č.1, farba korpusu žltá, uzávery - hnedé; obsah kapsúl sú guľovité pelety od bielej so žltkastým alebo krémovým odtieňom až po takmer biele (v kartónovej škatuľke 2, 3 alebo 6 blistrových balení po 10 tabliet alebo 1, 2 alebo 4 blistrové balenia po 14 tabliet, príp. 1 polymérová plechovka alebo fľaša 30, 60 alebo 100 tabliet a návod na použitie Rabeprazolu-SZ).

Zloženie peliet (1 kapsula po 10/20 mg):

  • účinná látka: rabeprazol sodný - 10/20 mg (rabeprazolové pelety - 118/236 mg, v tomto poradí);
  • pomocné látky: hydroxymetylcelulóza - 14,75 / 29,5 mg; uhličitan sodný - 1,65 / 3,3 mg; cukrová strúhanka (škrobový sirup, sacharóza) - 71,47 / 142,94 mg; mastenec - 1,77 / 3,54 mg; oxid titaničitý - 0,83 / 1,66 mg;
  • škrupina: cetylalkohol - 1,6 / 3,2 mg; ftalát hypromelózy - 15,93 / 31,86 mg.

Zloženie kapsuly (10/20 mg, v tomto poradí):

  • telo: oxid železitý žltý - 0 / 0,192 %; oxid titaničitý - 2/1%; želatína - až 100 / až 100%;
  • uzáver: farbivo azorubín - 0,661 9/0%; indigokarmín - 0,028 6/0%; oxid titaničitý - 0,666 6 / 0,333 3%; čierny oxid železa - 0 / 0,53%; oxid železa žltý - 0 / 0,2%; červený oxid železa - 0 / 0,93%; želatína - až 100 / až 100%.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabeprazol - účinná látka Rabeprazol-SZ, patrí do skupiny benzimidazolových derivátov, antisekrečných látok. Hlavné účinky lieku:

  • potlačenie sekrécie žalúdočnej kyseliny: zabezpečené špecifickou inhibíciou H+/K+-ATPázy na sekrečnom povrchu parietálnych buniek žalúdka;
  • blokovanie konečného štádia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej: obsah stimulovanej a bazálnej sekrécie klesá bez ohľadu na etiológiu stimulu.

Vďaka svojej vysokej lipofilnosti rabeprazol ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka, kde sa koncentruje, v dôsledku čoho liečivo zvyšuje sekréciu bikarbonátu a má cytoprotektívny účinok.

Po perorálnom podaní rabeprazolu v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok vyvinie do jednej hodiny, maximálny účinok - za 2-4 hodiny. 23 hodín po užití prvej dávky Rabeprazolu-SZ je inhibícia bazálnej sekrécie kyseliny 62%, stimulované jedlo - 82%. Tento efekt trvá približne 48 hodín. V prípade prerušenia liečby sa sekrečná aktivita obnoví do 1–2 dní.

Plazmatická koncentrácia gastrínu v krvi sa zvyšuje počas prvých 2–8 týždňov liečby (čo odráža inhibičný účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej). Za 7-14 dní po vysadení lieku sa hodnota tohto ukazovateľa vráti na počiatočnú úroveň.

Rabeprazol nemá anticholinergné vlastnosti, neovplyvňuje centrálny nervový, respiračný a kardiovaskulárny systém.

Počas liečby rabeprazolom nebol zistený rozvoj stabilných zmien v závažnosti gastritídy, v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu, vo frekvencii atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázii alebo šírení infekcie Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Látka sa rýchlo vstrebáva z čreva, po užití 20 mg rabeprazolu sa C max (maximálna koncentrácia látky) v plazme dosiahne približne za 3,5 hodiny. Zmena plazmatickej C max a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) je lineárna, keď sa Rabeprazol-SZ používa v rozmedzí dávok 10–40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní 20 mg látky (v porovnaní s intravenóznym podaním) je približne 52 %. Pri opakovanom podávaní rabeprazolu sa hodnota tohto ukazovateľa nemení.

Denná doba a súčasné podávanie antacíd nemá žiadny vplyv na stupeň absorpcie rabeprazolu. Keď sa liek užíva s tučnými jedlami, absorpcia rabeprazolu sa spomalí o 4 hodiny alebo viac, ale hodnoty C max a stupeň absorpcie zostávajú nezmenené.

Stupeň väzby rabeprazolu na plazmatické bielkoviny u ľudí je približne 97 %.

T 1/2 (polčas rozpadu) z plazmy u zdravých dobrovoľníkov je v rozmedzí od 0,7 do 1,5 hodiny (v priemere 1 hodina), celkový klírens je 3,8 ml/min/kg.

Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg 14 C-značeného rabeprazolu sa v moči nenašla žiadna nezmenená látka. Približne 90 % rabeprazolu sa vylučuje močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: kyseliny karboxylovej a konjugátu kyseliny merkapturovej (M6 a M5). Vylučujú sa aj dva neznáme metabolity, ktoré boli identifikované toxikologickou analýzou. Zvyšok látky sa vylučuje stolicou.

Celkovo sa vylúči 99,8 % rabeprazolu. To naznačuje nevýznamné vylučovanie metabolitov žlčou. Hlavným metabolitom (M1) je tioéter. Jediný metabolit, ktorý je aktívny, je desmetyl (M3), ale bol pozorovaný len u jedného účastníka štúdie v nízkej koncentrácii po užití 80 mg rabeprazolu.

So stabilným zlyhaním obličiek v terminálnom štádiu u pacientov, ktorí potrebujú udržiavaciu hemodialýzu (s klírensom kreatinínu< 5 мл/мин/1,73 м 2), выведение вещества схоже с таковым у здоровых добровольцев. Значения С mах и AUC у этих больных были приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний Т 1/2: здоровые добровольцы – 0,82 часа, пациенты во время гемодиализа – 0,95 часа, пациенты после гемодиализа – 3,6 часа. Клиренс рабепразола у пациентов с болезнями почек, которые нуждаются в гемодиализе, выше примерно в 2 раза в сравнении с показателем у здоровых добровольцев.

Hodnota AUC u pacientov s chronickým poškodením pečene je 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, čo naznačuje zníženie účinku prvého prechodu pečeňou a T 1/2 z plazmy je 2–3-krát vyšší. Napriek tomu, že u pacientov s chronickou kompenzovanou cirhózou pečene je AUC 2-krát vyššia a C max o 50 % vyššia (v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi), tolerujú príjem 20 mg rabeprazolu jedenkrát denne.

Eliminácia látky u starších pacientov je o niečo pomalšia. Po 7 dňoch užívania Rabeprazolu-SZ v dennej dávke 20 mg sa AUC v tejto skupine pacientov zvýšila asi 2-krát, C max - o 60 %. Zároveň nie sú pozorované známky kumulácie rabeprazolu.

Na pozadí pomalého metabolizmu CYP2C19 po týždni používania rabeprazolu v dennej dávke 20 mg sa AUC zvyšuje 1,9-krát a T 1/2 - 1,6-krát v porovnaní s rovnakými parametrami u pacientov, ktorí sú rýchlymi metabolizátormi, zatiaľ čo pričom hodnota C max sa zvýši o 40 %.

Indikácie na použitie

  • exacerbácia peptického vredu dvanástnik;
  • exacerbácia žalúdočného vredu a anastomotického vredu;
  • erozívna a ulcerózna GERD (gastroezofageálna refluxná choroba) u detí od 12 rokov a dospelých alebo refluxná ezofagitída;
  • GERD (podporná starostlivosť);
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou;
  • NERD (neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba);
  • eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredovým ochorením (v kombinácii s vhodnými antibakteriálnymi liekmi).

Kontraindikácie

Absolútne:

  • nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;
  • tehotenstvo a obdobie dojčenia;
  • vek do 12 rokov (na liečbu GERD) alebo 18 rokov (pre iné indikácie);
  • individuálna intolerancia na zložky lieku, ako aj substituované benzimidazoly.

Relatívne (kapsuly Rabeprazole-SZ sa predpisujú pod lekárskym dohľadom):

  • závažné zlyhanie obličiek;
  • závažné zlyhanie pečene.

Rabeprazol-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Rabeprazol-SZ sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy a dennú dobu. Kapsuly sa musia prehltnúť celé.

Dávkovací režim je určený indikáciami:

  • exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg jedenkrát denne, u niektorých pacientov na dosiahnutie terapeutického účinku stačí užívať Rabeprazol-SZ v dávke 10 mg. Terapia prebieha v priebehu 2–4 týždňov, podľa indikácií je možné podávanie lieku predĺžiť o ďalšie 4 týždne;
  • exacerbácia žalúdočného vredu a anastomotického vredu: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 6 týždňoch liečby, ale niekedy užívanie lieku pokračuje ďalších 6 týždňov;
  • erozívna a ulcerózna GERD alebo refluxná ezofagitída: 10 alebo 20 mg raz denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 4–8 týždňoch liečby, ale niekedy sa v užívaní lieku pokračuje ďalších 8 týždňov;
  • GERD (udržiavacia liečba): 10 alebo 20 mg raz denne. Trvanie liečby je určené indikáciami;
  • NERD bez ezofagitídy: 10 alebo 20 mg raz denne. Zvyčajne príznaky vymiznú po 4 týždňoch liečby, ak sa tak nestane, pacientovi sa pridelí ďalšia štúdia. Po zmiernení symptómov, aby sa zabránilo ich následnému rozvoju, možno Rabeprazol-SZ aplikovať na požiadanie 1-krát denne, 10 mg;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou: dávka sa vyberá individuálne. Na začiatku liečby sa ukazuje použitie Rabeprazolu-SZ v dennej dávke 60 mg, potom sa zvýši na 100 mg (v jednej dávke) alebo 120 mg (v dvoch rovnakých dávkach); pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie. Dĺžka liečby je určená klinickou potrebou, v niektorých prípadoch bola vykonaná 12 mesiacov;
  • eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom: 20 mg 2-krát denne (Rabeprazol-SZ sa užíva podľa špecifickej schémy s vhodnou kombináciou antibiotík) počas 7 dní.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je koncentrácia rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri predpisovaní Rabeprazol-SZ na pozadí závažného zlyhanie pečene treba si davat pozor.

U detí starších ako 12 rokov pri liečbe GERD sa študoval bezpečnostný profil denná dávka 20 mg (jednorazovo) počas 8 týždňov.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií bol zaznamenaný vývoj nasledujúcich porúch: asténia, závrat, bolesť hlavy, vyrážka, bolesť brucha, plynatosť, hnačka, sucho v ústach.

Možné nežiaduce reakcie (> 10 % – veľmi časté; > 1 % a< 10% – часто; >0,1 % a< 1% – нечасто; >0,01 % a< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – установить частоту нарушений не представляется возможным):

  • tráviaci systém: často - zápcha, plynatosť, bolesť brucha, vracanie, hnačka, nevoľnosť; zriedkavo - grganie, dyspepsia, xerostómia; zriedkavo - porucha chuti, gastritída, stomatitída;
  • hematopoetický systém: zriedkavo - neutropénia, trombocytopénia, leukopénia;
  • hepatobiliárny systém: zriedkavo - žltačka, hepatitída, hepatálna encefalopatia;
  • imunitný systém: zriedkavo - akútne systémové alergické reakcie (vrátane hypotenzie, edému tváre, dýchavičnosti);
  • nervový systém: často - bolesť hlavy, nespavosť, závraty; zriedkavo - nervozita, ospalosť; zriedkavo depresia; s neznámou frekvenciou - zmätenosť;
  • dýchací systém: často - faryngitída, kašeľ, rinitída; zriedkavo - bronchitída, sinusitída;
  • reprodukčný systém: s neznámou frekvenciou - gynekomastia;
  • kardiovaskulárny systém: s neznámou frekvenciou - periférny edém;
  • močový systém: zriedkavo - infekcia močových ciest; zriedkavo - intersticiálna nefritída;
  • koža a podkožné tkanivá: zriedkavo - žihľavka, bulózne vyrážky; veľmi zriedkavo - toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm;
  • muskuloskeletálny systém: často - bolesť chrbta; zriedkavo - artralgia, myalgia, zlomenina kostí stehna, chrbtice alebo zápästia, svalové kŕče nôh;
  • orgán videnia: zriedkavo - zhoršenie zraku;
  • metabolizmus: zriedkavo - anorexia; s neznámou frekvenciou - hypomagneziémia, hyponatrémia;
  • laboratórne / inštrumentálne štúdie: zriedkavo - prírastok hmotnosti, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
  • iné: často infekcie.

Predávkovanie

Informácie o predávkovaní sú minimálne.

Terapia: symptomatická a podporná. Rabeprazol sa počas dialýzy vylučuje slabo, pretože sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny. Protijed nie je známy.

špeciálne pokyny

Odpoveď pacienta na liečbu Rabeprazolom-SZ nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku.

Pri používaní lieku najmenej 3 mesiace sa v zriedkavých prípadoch zaznamenal vývoj asymptomatickej alebo symptomatickej hypomagneziémie. Najčastejšie boli tieto porušenia hlásené jeden rok po užití Rabeprazolu-SZ. Závažné nežiaduce reakcie zahŕňali tetániu, záchvaty a arytmie. Väčšina pacientov potrebovala liečbu hypomagneziémiou. Zahŕňalo nahradenie magnézia a zrušenie inhibítorov protónovej pumpy vrátane Rabeprazolu-SZ.

U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu alebo užívajúcich liek v kombinácii s digoxínom, príp lieky, čo môže viesť k rozvoju hypomagneziémie (najmä pri diuretikách), je potrebné kontrolovať obsah horčíka pred začatím užívania Rabeprazolu-SZ a počas liečby.

Počas liečby môže byť zvýšené riziko zlomenín bedra, chrbtice alebo zápästia spojené s osteoporózou. Riziko je vyššie u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky Rabeprazolu-SZ dlhodobo (12 mesiacov alebo dlhšie).

Podľa informácií v literatúre je možné pri kombinovanom použití rabeprazolu-SZ s metotrexátom (hlavne vo vysokých dávkach) zvýšiť koncentráciu metotrexátu a/alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolitu) a zvýšiť T 1/2, čo môže viesť k prejavom toxicity metotrexátu. Ak je potrebné použiť vysoké dávky metotrexátu, má sa zvážiť pravdepodobnosť dočasného prerušenia liečby Rabeprazole-SZ.

Užívanie Rabeprazolu-SZ môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych infekcií, vrátane infekcií spôsobených Salmonella, Clostridium difficile a Campylobacter.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel a práci so zložitými mechanizmami by pacienti mali brať do úvahy pravdepodobnosť ospalosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kapsuly Rabeprazol-SZ nie sú predpísané počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Kontraindikácie:

  • do 12 rokov: pri liečbe GERD;
  • do 18 rokov: pri použití na iné indikácie.

S poruchou funkcie obličiek

Rabeprazol-SZ sa predpisuje pacientom s ťažkým zlyhaním obličiek pod lekárskym dohľadom.

Pri poruchách funkcie pečene

Rabeprazol-SZ sa predpisuje pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

  • fenytoín, diazepam, nepriame antikoagulanciá (lieky metabolizované mikrozomálnou oxidáciou v pečeni): spomalenie ich vylučovania;
  • ketokonazol, itrakonazol: plazmatická koncentrácia týchto liekov môže byť výrazne znížená;
  • atazanavir: kombinovaná liečba sa neodporúča, pretože v tomto prípade je účinok atazanaviru výrazne znížený;
  • cyklosporín: rabeprazol inhibuje jeho metabolizmus;
  • metotrexát: je možné zvýšiť koncentráciu metotrexátu a / alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolitu), ako aj zvýšenie T 1/2;
  • amoxicilín a klaritromycín: hodnoty AUC a C max pre tieto lieky sú podobné pri porovnaní monoterapie a kombinovaného použitia; AUC a C max rabeprazolu a aktívneho metabolitu klaritromycínu sú zvýšené (bez klinického významu).

Analógy

Analógy Rabeprazolu-SZ sú: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote do 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Peptický vred v akútnom štádiu a anastomotický vred; Duodenálny vred v akútnom štádiu; Erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD) - dospelí a deti od 12 rokov alebo refluxná ezofagitída; Udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu; Neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba; Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou; V kombinácii s vhodnou antibiotickou liečbou na eradikáciu Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredovým ochorením.

Kontraindikácie Rabeprazol-SZ 20 mg kapsuly

Precitlivenosť na rabeprazol, substituované benzimidazoly alebo na pomocné zložky lieku; nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy; tehotenstvo; obdobie dojčenia; deti do 18 rokov, s výnimkou GERD (deti do 12 rokov).

Dávkovanie a podávanie kapsúl Rabeprazol-SZ 20 mg

Kapsuly rabeprazolu sa majú prehltnúť celé. Zistilo sa, že ani denná doba, ani príjem potravy neovplyvňujú aktivitu rabeprazolu. So žalúdočným vredom v akútnom štádiu a anastomóznym vredom. odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg raz denne. Zvyčajne k vyliečeniu dôjde po 6 týždňoch liečby, ale v niektorých prípadoch sa môže trvanie liečby predĺžiť o ďalších 6 týždňov. S peptickým vredom dvanástnika v akútnom štádiu. odporúča sa užívať 20 mg perorálne raz denne. V niektorých prípadoch sa terapeutický účinok vyskytuje pri užívaní 10 mg raz denne. Dĺžka liečby je 2 až 4 týždne. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalšie 4 týždne. Pri liečbe erozívnej gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) alebo refluxnej ezofagitídy sa odporúča užívať 10 mg alebo 20 mg perorálne raz denne. Dĺžka liečby je 4 až 8 týždňov. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalších 8 týždňov. Na udržiavaciu liečbu gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) sa odporúča užívať 10 mg alebo 20 mg perorálne raz denne. Dĺžka liečby závisí od stavu pacienta. Pri neerozívnom gastroezofageálnom refluxnom ochorení (NERD) bez ezofagitídy sa odporúča užívať 10 mg alebo 20 mg perorálne raz denne. Ak symptómy pretrvávajú po štyroch týždňoch liečby, má sa vykonať dodatočné vyšetrenie pacienta. Po zmiernení príznakov, aby sa zabránilo ich následnému výskytu, sa má liek užívať perorálne v dávke 10 mg jedenkrát denne podľa potreby. Na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných stavov charakterizovaných patologickou hypersekréciou sa dávka vyberá individuálne. Počiatočná dávka je 60 mg denne, potom sa dávka zvyšuje a liek sa predpisuje v dávke do 100 mg denne s jednou dávkou alebo 60 mg dvakrát denne. U niektorých pacientov je výhodné frakčné dávkovanie. Liečba má pokračovať podľa klinickej potreby. U niektorých pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom trvala liečba rabeprazolom až jeden rok. Na eradikáciu Helicobacter pylori sa odporúča užívať 20 mg perorálne 2-krát denne podľa špecifického režimu s vhodnými kombináciami antibiotík. Dĺžka liečby je 7 dní. Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene. U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je koncentrácia rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri predpisovaní Rabeprazolu pacientom so závažným zlyhaním pečene je potrebná opatrnosť. Starší pacienti. Nevyžaduje sa žiadna úprava dávky. deti. Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu 20 mg na krátkodobú (do 8 týždňov) liečbu GERD u detí vo veku 12 rokov a starších bola potvrdená extrapoláciou z primeraných a dobre kontrolovaných štúdií podporujúcich účinnosť rabeprazolu u dospelých a štúdie bezpečnosti a farmakokinetiky u pacientov. detstvo... Odporúčaná dávka pre deti vo veku 12 rokov a staršie je 20 mg raz denne počas 8 týždňov. Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu na liečbu GERD u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená. Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu pre iné indikácie nebola u pediatrických pacientov stanovená.

Rabeprazol je protivredový liek zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy (H + / K + ATPáza).

Je to inhibítor protónovej pumpy a blokuje konečnú fázu tvorby kyseliny. Tento účinok je závislý od dávky a vedie k potlačeniu bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny bez ohľadu na stimul. Nemá anticholinergné vlastnosti.

Má vysokú lipofilitu, ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka a koncentruje sa v nich, poskytuje cytoprotektívny účinok a zvyšuje sekréciu bikarbonátu.

Antisekrečný účinok po perorálnom podaní 20 mg nastáva do 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 hodinách. Inhibícia bazálnej a jedlom stimulovanej sekrécie kyseliny 23 hodín po užití prvej dávky je 62 % a 82 %, trvanie účinku je 48 hodín.

Po ukončení príjmu sa sekrečná aktivita normalizuje do 2-3 dní. Počas prvých 2-8 týždňov liečby sa koncentrácia gastrínu v sére zvýši a vráti sa na východiskové hodnoty do 1-2 týždňov po ukončení.

Neovplyvňuje centrálny nervový systém (CNS), kardiovaskulárne a dýchací systém... Počas užívania lieku sa nezistili stabilné zmeny v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu, v závažnosti gastritídy, vo frekvencii atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázii alebo šírení infekcie Helicobacter pylori.

Na začiatku liečby kapsulami Rabeprazolu sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v krvnej plazme, čo je odrazom inhibičného účinku na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Koncentrácia gastrínu sa vráti na východiskové hodnoty, zvyčajne do 1–2 týždňov po ukončení liečby.

Indikácie na použitie

Na čo pomáha Rabeprazol? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

  • dvanástnikové vredy, a to aj v štádiu exacerbácie ochorenia;
  • patologická hypersekrécia;
  • gastroezofageálny reflux;
  • žalúdočné vredy;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm;
  • gastritída (eradikácia Helicobacter pylori), vrátane chronickej (spolu s antibakteriálnymi liekmi);
  • relapsu vredových ochorení spôsobených Helicobacter pylori.

Návod na použitie Rabeprazol, dávkovanie

Vnútri, ráno, pred jedlom, bez žuvania alebo drvenia.

Štandardné dávkovanie podľa pokynov:

  • v prípade žalúdočného vredu v štádiu exacerbácie - Rabeprazol 20 mg / 1 krát denne počas 4 týždňov, s nedostatočným hojením - navyše ešte 4 týždne;
  • s dvanástnikovým vredom - 10 alebo 20 mg / 1 krát denne počas 6 týždňov, s nedostatočným hojením - ďalších 6 týždňov;
  • pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe - Rabeprazol 20 mg \ 1-krát denne počas 4-8 týždňov, je možná ďalšia podporná liečba: 10-20 mg 1-krát denne.

Pri liečbe peptického vredu alebo gastritídy spojenej s Helicobacter pylori sa predpisuje striktne ako súčasť určitých eradikačných režimov 20 mg dvakrát denne v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi a prípadne s tridraselným dicitrátom bizmutu.

Vzhľadom na rôznu rezistenciu voči rôznym antibiotikám a genetické charakteristiky populácie na rôznych územiach, národné organizácie vyvíjajú schémy eradikácie.

Vedľajšie účinky

Pokyn upozorňuje na možnosť vývoja nasledujúceho vedľajšie účinky pri predpisovaní rabeprazolu:

  • hnačka, znížená chuť do jedla, stomatitída, vracanie a nevoľnosť, zápcha, suchosť ústnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, plynatosť;
  • závraty, asténia, ospalosť, rozmazané videnie a chuťové receptory, bolesť hlavy,
  • leukopénia, ako aj trombocytopénia;
  • kŕče, myalgia, artralgia;
  • sinusitída, faryngitída, kašeľ a rinitída;
  • bolesť chrbta;
  • horúčka;
  • alergická reakcia vo forme vyrážky.

Kontraindikácie

Predpísať rabeprazol je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • tehotenstvo a laktácia (dojčenie),
  • precitlivenosť na rabeprazol sodný alebo substituované benzimidazoly.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania - bolesti hlavy a závraty, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, zápcha.

Na liečbu sa používa symptomatická podporná liečba. Dialýza je neúčinná.

Analógy Rabeprazol, cena v lekárňach

Ak je to potrebné, môžete nahradiť Rabeprazol analógom na terapeutický účinok - sú to lieky:

  1. omeprazol;
  2. Omez;
  3. baret;
  4. Pariet.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie Rabeprazolu, cena a recenzie na lieky podobného účinku neplatia. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevytvárať si vlastnú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach: Rabeprazol 20 mg kapsuly 28 ks. - od 270 rubľov, 10 mg - od 170 rubľov, podľa 740 lekární.

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25C, trvanlivosť 2 roky. Výdaj v lekárňach na lekársky predpis.

Liečivo s protivredovým, antistresovým účinkom inhibujúcim protónovú pumpu je Rabeprazol. Návod na použitie uvádza, že 10 mg a 20 mg kapsuly alebo tablety pomáhajú pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch, gastritíde, refluxe u dospelých a detí.

Zloženie a forma uvoľňovania

Rabeprazol sú enterosolventné kapsuly, ktorých počet v jednom balení sa môže pohybovať od 5 do 60 kusov.

1 kapsula obsahuje účinnú látku: rabeprazol sodný - 10/20 mg. Krabička s liekom obsahuje návod na použitie s popisom jeho vlastností.

Na čo pomáha Rabeprazol?

Indikácie pre užívanie drog zahŕňajú:

  • peptický vred žalúdka a dvanástnika spojený s Helicobacter pylori (Helicobacter) (v kombinácii s antibiotikami);
  • zápal žalúdka;
  • peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
  • gastroezofageálny reflux.

Dôležité! Rozhodnutie o potrebe farmakoterapie kurzu by mal urobiť výlučne lekár. Samoliečba je absolútne neprijateľná.

Inštrukcie na používanie

Rabeprazol sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy a dennú dobu. Kapsuly sa musia prehltnúť celé.

Dávkovací režim je určený indikáciami:

  • erozívna a ulcerózna GERD alebo refluxná ezofagitída: 10 alebo 20 mg raz denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 4–8 týždňoch liečby, ale niekedy sa v užívaní lieku pokračuje ďalších 8 týždňov;
  • eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom: 20 mg 2-krát denne (Rabeprazol-SZ sa používa podľa špecifickej schémy s vhodnou kombináciou antibiotík) počas 7 dní;
  • exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg jedenkrát denne, u niektorých pacientov na dosiahnutie terapeutického účinku stačí užívať Rabeprazol v dávke 10 mg. Terapia prebieha v priebehu 2–4 týždňov, podľa indikácií je možné podávanie lieku predĺžiť o ďalšie 4 týždne;
  • exacerbácia žalúdočného vredu a anastomotického vredu: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 6 týždňoch liečby, ale niekedy užívanie lieku pokračuje ďalších 6 týždňov;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou: dávka sa vyberá individuálne. Na začiatku liečby je použitie rabeprazolu znázornené v dennej dávke 60 mg, potom sa zvýši na 100 mg (v jednej dávke) alebo 120 mg (v dvoch rovnakých dávkach); pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie. Dĺžka liečby je určená klinickou potrebou, v niektorých prípadoch bola vykonaná 12 mesiacov;
  • GERD (udržiavacia liečba): 10 alebo 20 mg raz denne. Trvanie liečby je určené indikáciami;
  • NERD bez ezofagitídy: 10 alebo 20 mg raz denne. Zvyčajne príznaky vymiznú po 4 týždňoch liečby, ak sa tak nestane, pacientovi sa pridelí ďalšia štúdia. Po zmiernení príznakov, aby sa zabránilo ich následnému rozvoju, sa môže Rabeprazol podávať na požiadanie 1-krát denne v dávke 10 mg.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je koncentrácia rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri predpisovaní rabeprazolu pri ťažkom poškodení funkcie pečene je potrebné postupovať opatrne.

U detí vo veku od 12 rokov pri liečbe GERD sa študoval bezpečnostný profil pre dennú dávku 20 mg (jednorazovo) v priebehu až 8 týždňov.

Farmakologické účinky

Protivredové činidlo, inhibítor NK-ATPázy (protónovej pumpy). Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu N-K-ATP-ázy v parietálnych bunkách žalúdka, čo vedie k zablokovaniu konečného štádia tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok je závislý od dávky a vedie k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na povahu stimulu.

Kontraindikácie

Absolútne:

  • nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;
  • tehotenstvo a obdobie dojčenia;
  • vek do 12 rokov (na liečbu GERD) alebo 18 rokov (pre iné indikácie);
  • individuálna intolerancia na zložky lieku, ako aj substituované benzimidazoly.

Relatívne (kapsuly Rabeprazole-SZ sa predpisujú pod lekárskym dohľadom):

  • závažné zlyhanie obličiek;
  • závažné zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky

Pri použití lieku z gastrointestinálneho traktu, dýchacieho a nervový systém ako aj na muskuloskeletálny systém sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • alergická reakcia vo forme vyrážky;
  • hnačka, znížená chuť do jedla, stomatitída, vracanie a nevoľnosť, zápcha, suchosť ústnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, plynatosť;
  • bolesť chrbta;
  • kŕče, myalgia, artralgia;
  • sinusitída, faryngitída, kašeľ a rinitída;
  • horúčka;
  • závraty, asténia, ospalosť, rozmazané videnie a chuťové receptory, bolesť hlavy,
  • leukopénia, ako aj trombocytopénia.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​digoxínom je možné zvýšenie (od malého po stredné) koncentrácie digoxínu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom sa jeho biologická dostupnosť znižuje.

Pacienti užívajúci ketokonazol alebo súčasne s rabeprazolom potrebujú ďalšie sledovanie (môže byť potrebná úprava dávky týchto liekov). Koncentrácie rabeprazolu a aktívneho metabolitu klaritromycínu v plazme sa pri súčasnom podaní zvyšujú o 24 a 50 %.

To zvyšuje účinnosť tejto kombinácie pri eradikácii Helicobacter pylori. Štúdia nezistila žiadnu interakciu rabeprazolu s tekutými antacidami. Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia rabeprazolu s jedlom.

Špeciálne podmienky

Pri používaní lieku najmenej 3 mesiace sa v zriedkavých prípadoch zaznamenal vývoj asymptomatickej alebo symptomatickej hypomagneziémie. Najčastejšie boli tieto porušenia hlásené jeden rok po užití Rabeprazolu. Závažné nežiaduce reakcie zahŕňali tetániu, záchvaty a arytmie. Väčšina pacientov potrebovala liečbu hypomagneziémiou. Zahŕňalo nahradenie horčíka a vysadenie inhibítorov protónovej pumpy.

U pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení alebo užívajú liek v kombinácii s digoxínom alebo liekmi, ktoré môžu viesť k rozvoju hypomagneziémie (najmä s diuretikami), je potrebné pred začatím liečby a počas nej sledovať obsah horčíka. obdobie terapie. Počas liečby môže byť zvýšené riziko zlomenín bedra, chrbtice alebo zápästia spojené s osteoporózou.

Riziko je vyššie u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky rabeprazolu dlhodobo (12 mesiacov alebo dlhšie). Podľa informácií v literatúre je možné pri kombinovanom použití rabeprazolu s metotrexátom (hlavne vo vysokých dávkach) zvýšiť koncentráciu metotrexátu a/alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolitu) a zvýšiť T1/2, čo môže viesť k toxicita metotrexátu.

Ak je potrebné použiť vysoké dávky metotrexátu, má sa zvážiť pravdepodobnosť dočasného prerušenia liečby rabeprazolom. Užívanie tohto lieku môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych infekcií vrátane infekcií Salmonella, Clostridium difficile a Campylobacter.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy Pacienti pri vedení vozidiel a práci so zložitými mechanizmami majú brať do úvahy pravdepodobnosť ospalosti.

Analógy lieku Rabeprazol

Na liečbu sú predpísané analógy:

  • Khairabezol;
  • vero-rabeprazol;
  • Zolispan;
  • rabeprazol-OBL;
  • noflux;
  • Zulbex;
  • Rabelok;
  • Načas.

Je potrebné poznamenať, že cena analógov rabeprazolu je v priemere dvakrát vyššia ako cena tohto lieku.

Rozdiely medzi rabeprazolom a omeprazolom

Aj keď sú tieto dva lieky podobné chemické zloženie a používajú sa pri liečbe podobných ochorení, podľa odborníkov v niektorých prípadoch, napríklad pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe, liek ako Rabeprazol účinnejšie bojuje proti symptómom a tiež urýchľuje proces obnovy normálneho fungovania pažeráka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

cena

Priemerná cena Rabeprazolu, enterosolventných kapsúl 10 mg, 28 kusov (Moskva), je 180 rubľov.

Návod na použitie lieku Rabeprazol uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote do 25 °C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je 3 roky.

Obsah

Podľa lekárskej klasifikácie liekov patrí Rabeprazol medzi antiulcerózne lieky, inhibítory protónovej pumpy. Tento účinok je zabezpečený skutočnosťou, že výrobok obsahuje rabeprazol sodný. Liek vyrába ruská farmaceutická spoločnosť Severnaya Zvezda. Prečítajte si jeho návod na použitie.

Zloženie a forma uvoľňovania

Tablety rabeprazolu majú nasledujúce zloženie:

Farmakologické vlastnosti

Rabeprazol je antisekrečný liek, ktorý obsahuje derivát benzimidazolu. Liek blokuje poslednú fázu bazálnej a stimulovanej produkcie kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na stimul.

Rabeprazol sodný je vysoko lipofilný, preniká do buniek, koncentruje sa v nich, zvyšuje tvorbu bikarbonátu a má cytoprotektívny účinok. Účinok po užití lieku prichádza za hodinu, dosahuje maximum po 3 hodinách, trvá až 23-48 hodín. Po zrušení príjmu sa aktivita obnoví za 1-2 dni. Počas užívania Rabeprazolu sa nezistilo šírenie infekcie Helicobacter pylori.

Prostriedok sa rýchlo vstrebáva v črevách, má 52% biologickú dostupnosť s hodinovým polčasom rozpadu. Pri chronickom poškodení pečene sa farmakokinetika spomaľuje. Vlastnosti lieku nie sú ovplyvnené časom jeho podávania, súčasným užívaním antacíd alebo mastných jedál. Rabeprazol sa spája s plazmatickými proteínmi o 97%, 90% dávky sa vylučuje močom vo forme metabolitov - karboxylovej kyseliny a konjugátu kyseliny merkapturovej.

Indikácie na použitie

Návod zdôrazňuje indikácie na použitie produktu:

  • exacerbácia žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov, anastomotických vredov;
  • neerozívna, erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba;
  • refluxná ezofagitída u dospelých a detí starších ako 12 rokov;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm, patologická hypersekrécia;
  • eradikácia Helicobacter pylori kombinovaná s antibakteriálnou liečbou.

Spôsob podávania a dávkovanie

Návod na použitie Rabeprazolu naznačuje, že kapsuly sa prehĺtajú celé. Pri žalúdočných vredoch užívajte 10-20 mg raz denne počas 6 týždňov. Trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalších 6 týždňov, ak je účinok nedostatočný. Pri exacerbácii dvanástnikového vredu užívajte 20 mg raz denne (niekedy je predpísaných 10 mg) počas 2-4 týždňov.

Na odstránenie príznakov erozívnej gastroezofageálnej refluxnej choroby užívajte 10-20 mg raz denne počas 4-8 týždňov, neerozívne - 10-20 mg počas 4 týždňov. Po zmiernení symptómov je udržiavacia liečba 10 mg denne. Na liečbu hypersekrécie sa začína užívaním 60 mg denne, potom sa dávka zvýši na 100 mg denne alebo 60 mg dvakrát denne v priebehu až jedného roka. Na eradikáciu Helicobacter pylori užívajte 20 mg dvakrát denne v týždennom kurze. Deťom sa môže podávať 20 mg denne počas 8 týždňov.

špeciálne pokyny

V pokynoch je užitočné preštudovať si časť špeciálnych pokynov:

  1. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti používania lieku počas tehotenstva. Štúdie na zvieratách ukázali, že účinná látka neovplyvňuje plodnosť. Počas tehotenstva a laktácie je lepšie odmietnuť užívať liek.
  2. Pred liečbou je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku.
  3. Počas užívania lieku sa zriedkavo pozorujú prípady hypomagneziémie. Z tých vážnych vedľajšie účinky všimnite si aj arytmiu, tetániu, kŕče. U pacientov užívajúcich digoxín a diuretiká sa má sledovať hladina horčíka v krvi.
  4. Liečba liekmi zvyšuje riziko osteoporózy, zlomenín bedier, chrbtice a zápästia.
  5. Medikamentózna terapia môže viesť k zvýšenému riziku infekcií spôsobených salmonelou, kampylobaktermi, klostrídiami.
  6. Je nepravdepodobné, že výrobok nepriaznivo ovplyvní schopnosť vozidla viesť vozidlo. Ak je pacient ospalý, je najlepšie nešoférovať.

Liekové interakcie

Návod na použitie uvádza liekové interakcie droga:

  1. Spomaľuje vylučovanie Diazepamu, nepriamych antikoagulancií, Fenytoínu.
  2. Činidlo znižuje koncentráciu ketokonazolu. Itrakonazol v krvi.
  3. Liek znižuje účinok Atanazaviru, preto je táto kombinácia zakázaná.
  4. Inhibuje metabolizmus cyklosporínu, teofylínu.
  5. Súčasné podávanie lieku s metotrexátom zvyšuje jeho toxicitu.
  6. Amoxicilín, klaritromycín, warfarín zvyšujú koncentráciu rabeprazolu v krvi.
  7. Neexistuje žiadna interakcia medzi liekom a antacidovými suspenziami na báze hydroxidu horečnatého, hliníka.

Rabeprazol a alkohol

Podľa lekárov je nežiaduce kombinovať Rabeprazol s alkoholom, pretože aktívna zložka je spracovávaná pečeňou, ktorá pri užívaní alkoholu zažíva dvojité zaťaženie. Keď sa liek kombinuje s etanolom, vedľajšie účinky sa môžu zvýšiť.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní rabeprazolu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:

  • opuch tváre, dýchavičnosť, hypotenzia;
  • leukopénia, trombocytopénia, neutropénia;
  • anorexia, hyponatriémia, hypomagneziémia;
  • nespavosť, bolesť hlavy, ospalosť, závrat, nervozita, zmätenosť, depresia;
  • zhoršenie zraku;
  • faryngitída, bronchitída, sinusitída, kašeľ, rinitída;
  • hnačka, bolesť brucha, poruchy chuti, plynatosť, gastritída, nevoľnosť, stomatitída, vracanie, sucho v ústach, zápcha, grganie, dyspepsia, strata chuti do jedla;
  • horúčka;
  • žltačka, hepatitída, encefalopatia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
  • bulózne erupcie, erytém, žihľavka, nekrolýza;
  • zápal obličiek, infekcia močových ciest;
  • myalgia, kŕče, artralgia, zlomeniny kostí;
  • gynekomastia;
  • asténia;
  • infekcií.

Kontraindikácie

S opatrnosťou sa liek predpisuje pri renálnej a hepatálnej insuficiencii. Kontraindikácie sú:

  • intolerancia na zložky lieku, substituované benzimidazoly;
  • tehotenstvo;
  • nedostatok sacharázy-izomaltázy;
  • dojčenie;
  • deti do 12 rokov.

Podmienky predaja a skladovania

Liek patrí na lekársky predpis, uchováva sa pri teplote do 25 stupňov po dobu troch rokov, mimo dosahu detí.

Analógy

Prostriedky s rovnakým účinkom, rovnakým alebo odlišným zložením sú schopné nahradiť liek. Analógy rabeprazolu:

  • Zolispan, Ontaym, Noflux, Zulbeks - tablety na báze rabeprazolu.
  • Khairabezole - kapsuly obsahujúce rabeprazol.

Rabeprazol alebo Omeprazol - čo je lepšie

Na rozdiel od rabeprazolu obsahuje omeprazol inú účinnú látku, ktorá má nižší rozsah kyslosti. Z tohto dôvodu je potrebné dvakrát toľko liekov. Omeprazol má vyššie riziko nežiaducich reakcií, straty aktivity, keď sa užíva po jedle. Rabeprazol má pomalšie obdobie zotavenia na pôvodnú kyslosť, nedochádza k abstinenčnému syndrómu. Omeprazol je lacnejší. Rabeprazol - viac účinný liek tak je to lepšie.

cena

Náklady na liek v Moskve:

Našli ste chybu v texte?
Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!