Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.
Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .
Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.
Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.
Активное вещество лекарства: пиразинамид.
Дополнительные компоненты препарата
Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:
- тальк;
- картофельный крахмал;
- стеарат магния;
- повидон.
Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.
Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.
Форма выпуска препарата - таблетки
Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.
Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .
Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.
Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.
Для чего применяется Пиразинамид?
Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :
- туберкулез костей;
- поражение мочеполовой системы;
- туберкулез легких;
- менингит.
Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.
Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.
- возраст до 3 лет ;
- болезни печени ;
- беременность и период лактации;
- подагру ;
- аллергические реакции на компоненты состава.
Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.
Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.
Механизм действия препарата - насколько он эффективен?
При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .
Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.
Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.
Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Полезное видео
Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.
Аналоги Пиразинамида
При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:
- Линамид;
- Макрозид;
- Пиразинамид НИКка;
- Пирафат;
- Пайзина;
- Пира.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, кальция стеарат - 6 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.
Показания
Противопоказания
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид снижает концентрации в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к , рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
таб. 500 мг: 10, 50, 100, 500 или 1000 шт.Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018805 от 29.02.2012 - Аннулированное
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, кальция дигидрофосфат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные.
100 шт. - банки полимерные.
500 шт. - банки полимерные.
1000 шт. - банки полимерные.
Описание лекарственного препарата ПИРАЗИНАМИД создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.11.2014 г.
Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство:
- под действием фермента пиразинамидазы, который продуцируют M.tuberculosis, он расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.
Пиразинамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).
Период полураспада пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.
Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 20-30 мг/кг веса ежедневно. Максимальная суточная доза 30 мг/кг веса.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг в поддерживающей фазе лечения назначают по 30-40 мг/кг веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю). Максимальная суточная доза 40 мг/кг веса.
Курс лечения определяется лечащим врачом.
При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную индивидуальную дозу. Применять по назначению врача.
- гепатит, желтуха, пожелтение кожи, повышение температуры тела;
- тошнота, рвота, слабость, головокружение;
- обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке);
- ухудшение аппетита, диспепсические явления;
- легкая миалгия;
- кожная сыпь, кожный зуд, аллергический дерматит, эритемы кожных покровов;
- пеллагра, порфирия;
- гипергликемия;
- отёчность ладоней, стоп
- тромбоцитопения;
- дизурические нарушения;
- токсическое действие на гепатобилиарную систему в виде появления суставных болей и кожной сыпи сливного характера с локализацией в коленных и лучезапястных суставах;
- повышение показателей ФПП;
- токсическое действие на ГБС в виде диспептического синдрома, гепатомегалии, болевого синдрома с локализацией в правом подреберье;
- боль по ходу переферических сосудов и выбухание вен;
- эозинофиллия;
- горечь во рту.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1996
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг, в упаковке 100 и 1000 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противотуберкулезное .Показания препарата Пиразинамид
Туберкулез (препарат первого выбора).
Противопоказания
Острые заболевания печени; подагра. С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией почек.
Побочные действия
Нарушения функции печени (чаще проявляется при суточной дозе свыше 2 г), повышение уровня сывороточных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, боль в суставах, покраснение кожи.
Взаимодействие
Гепатотоксичность увеличивается при совместном применении с рифампицином. Повышает вероятность развития гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, нарастание токсичности.
Способ применения и дозы
Монотерапия Пиразинамидом недостаточно эффективна против микобактерий. пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Взрослым назначают по 30-35 мг/кг массы тела 1 раз в день, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г (3 таблетки) и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г (4 таблетки). Детям назначают по 30-35 мг/кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день). Таблетки принимают во время еды, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.
Условия хранения препарата Пиразинамид
В прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пиразинамид
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
действующее вещество: пиразинамид;
1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика.
Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл - через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит - пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.
Показания
Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Острая подагра.
- Бессимптомная гиперурикемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.
Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.
Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.
Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.
Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.
Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.
Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.
Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.
Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок (Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.
Особенности применения
Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови.
При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата.
Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.
Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.
Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.
Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.
Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.
Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек - 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых.
Желательно применять за 24 часа до начала диализа.
Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).
Дети.
В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.
Передозировка
В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.
Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.
Побочные реакции
Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.
Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.
Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.
Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.
Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.
Срок годности
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,
по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».